6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:

Задание №1. Дайте определение следующим терминам:

• Единица действия антибиотиков.

• Антибиотики.

• Бактерицидное действие.

• Бактериостатическое действие.

• Штаммы.

Задание № 2. Общеизвестно, что структура, токсичность и активность препаратов взаимосвязаны. Природные или синтетические аналоги тетрациклинов являются токсичными? Ответ мотивировать.

Задание № 3. Заполните таблицу, описав свойства ЛП – производных тетрациклинов.

лв	упаковка	хранение	Форма выпуска	в.р.д.	в.с.д.	применение
Тетрациклин
Тетрациклин гидрохлорид
Олететрин (тетрациклин + олеандомицин)
Окситетрациклина дигидрат
Окситетрациклина гидрохлорид
Метациклин
Доксициклин
Мазь «Оксизон»
Мазь «Гиоксизон»
Мазь «Геокортон»

Задание №4. Почему длительное употребление тетрациклинов приводит к потемнению эмали зубов? Привести реакцию.

Задание № 5. От длительного пребывания на воздухе препараты превращаются в токсичное _________________(какое? )производное. Привести реакцию.

Задание № 6. Тетрациклины – это бактериостатики (бактерицидные). Нужное подчеркнуть.

Задание № 7. Какова суть фотоколориметрического, поляриметрического анализа в количественной оценке препаратов этой группы?

Задание № 8. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА

Для количественного анализа субстанций лекарственных веществ - калия ацетата и окситетрациклина гидрохлорида может быть рекомендован метод кислотно-основного титрования в водных и неводных растворителях.

 На основе химической структуры и кислотно-основных свойств лекарственных веществ дайте обоснование применению данного метода в оценке качества данных препаратов:

а) В соответствии с структурой охарактеризуйте кислотно-основные свойства лекарственных веществ;

б) Дайте обоснование выбору протогенных растворителей для количественного определения препаратов в неводных растворителях. Напишите уравнения реакций, укажите условия титрования;

в) Укажите дополнительный реактив, который добавляется при титровании одного из препаратов. Напишите схемы реакции.

г) Рассмотрите метод кислотно-основного титрования в водной среде для калия ацетата. Обоснуйте выбор индикатора при количественном определении препарата. Напишите схемы реакций.

1. Напишите латинские названия калия ацетата и окситетрациклина гидрохлорида и охарактеризуйте физико-химические и химические свойства преператаов, используемые для идентификации. Укажите наблюдаемый результат и напишите схемы реакций.

2. Приведите возможные методы количественного определения препаратов, кроме указанных выше. Напишите схемы реакций и укажите условия.

3. Укажите медицинское применение, лекарственные формы, условия хранения и возможные изменения качества при несоблюдении условий хранения.

Задание №9. Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.

Задание № 10. Тесты для самоконтроля:

1.Реакция взаимодействия ____________ (дать название препарата) со щелочью с замыканием лактонного цикла и образованием желтого изопроизводного______________(какого?), флюоресцирующего при 380 нм.

2.В конц. соляной или серной кислоте образуются фармакологически неактивные ___________(что?) фиолетового цвета, переходящие при добавлении 1 мл воды в темно-желтое, пурпурно-красное и желтый цвет (для каких препаратов?).

3.Тетрациклины – это бактериостатики (бактерицидные) препараты. Нужное подчеркнуть.

4.Длительное употребление препаратов приводит к _______________зубной эмали за счет образования ____________соединений.

5. 1 ЕД препарат-это максимальное (минимальное количество препарата, оказывающее терапевтический эффект. Нужное подчеркнуть.

6. Оптимальный детский возраст применения препаратов тетрациклинового ряда - это……

7. «Олететрин» - это ……………….+ …………….

З) В медицине применяются следующие соли окситетрациклина:…………………

8. Природные тетрациклины - это ……………….

9. Полусинтетические тетрациклины- это…………………..

10. Все перечисленные лекарственные вещества (тимол, резорцин, тетрациклин) содержат в химической структуре:

а) фенольный гидроксил

б) карбоксильную группу

в) альдегидную группу

г) сложноэфирную группу

Эталоны ответов

1.-тетрациклина гидрохлорид дает изотетрациклин желтого цвета.

2- изопроизводные тетрациклинового ряда, фармакологически неактивные и токсичные соединения.

3- бактериостатики.

4- потемнение зубной эмали за счет образования хелатов.

5. минимальное количество.

6. с 8 лет.

7. «Олететрин» - это тетрациклин + олеандомицин

8.Природные тетрациклины - это: тетрациклина гидрохлорид, тетрациклин.

9. Полусинтетические тетрациклины - это метациклин, доксициклин.

10. а.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ

Курс 4

Семестр 7

Занятие №3

1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных п-аминофенолов: (фенацетин, парацетамол). Анализ лекарственных препаратов, производных м-аминофенолов: (прозерин).

2. Цель занятия: Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества ЛП- производных п-аминофенолов (фенацетин, парацетамол) и производных м-аминофенолов (прозерин).

3. Значимость темы: широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.