6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:
Задание №1. Дайте определение следующим терминам:
Нестероидные противовоспалительные препараты. Примеры.
Стероидные противовоспалительные препараты. Примеры.
Задание №2. Заполните таблицу по следующему образцу, описав свойства ЛП.
Препарат |
Описание |
в.р.д. |
в.с.д. |
Форма выпуска |
Растворимость |
упаковка |
хранение |
применение |
Ибупрофен |
|
|
|
|
|
|
|
|
Диклофенак |
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание №3. Приведите схему синтеза ибупрофена и диклофенак-натрия.
Задание №4. Приведите другие синтетические аналоги ибупрофена и их синонимы.
Задание №5. На чем основано нестероидный противовоспалительный эффект препаратов данной группы? Мотивировать ответ, используя связь структура - активность.
Задание №6. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА
Реакция взаимодействия с минеральными кислотами используется для оценки качества лекарственных средств - натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и ортофена.
Исходя из химических свойств данных лекарственных средств обоснуйте применение минеральных кислот в анализе данных препаратов:
а) Дайте обоснование применению реакции с минеральными кислотами в оценке качества натрия гидрокарбоната , натрия цитрата и ортофена. Напишите схемы реакций;
б) Рассмотрите использование минеральных кислот в качестве титрованных растворов при количественном определении натрия цитрата и ортофена методом кислотно-основного титрования в водных и неводных средах. Напишите уравнения реакций. Укажите условия титрования.
Напишите латинское название ортофена, объясните его химическое строение и охарактеризуйте физико-химические и химические свойства препарата, используемые для идентификации и количественного определения, кроме указанных выше. Напишите схемы реакций.
Укажите медицинское применение, лекарственные формы, условия приготовления раствора натрия гидрокарбоната для инъекций; условия хранения и возможные изменения качества препаратов при несоблюдении условий хранения.
Задание №7. Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.
Задание № 8. Тесты для самоконтроля:
1)
Структурная формула соответствует
лекарственному веществу:
а) дикаину; б) фенилсалицилату; в) ибупрофену; г) парацетамолу.
2) Рациональное название l -2-(4-Изобутилфенил)- пропионовая кислота принадлежит:
а) ортофену; б) ибупрофену; в) парацетамолу; г) кислоте ацетилсалициловой.
3) Образование азокрасителя с солью диазония без предварительного гидролиза возможно для:
а) новокаина; б) тримекаина; в) парацетамола; г) ибупрофена.
4) Стероидные препараты - это: ибупрофен (кортикостерона ацетат). Нужное подчеркнуть.
5) Вольтарен-эмуль-гель – это ортофен (ибупрофен). Нужное подчеркнуть.
6) Для количественного анализа препаратов данной группы применяется метод:
1. алкалиметрии, 2. ацидиметрии.
7) Реакция гидроксамовой пробы характерна для следующей функциональной группы:
8) Возможно ли количественное определение для препаратов данной группы методом неводного титрования?
ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ
1- в, 2- б, 3- а-г, 4- кортикостерона ацетат, 5- ибупрофен.6-а, 7- карбонильной., 8-Да, в среде уксусной кислоты и титранта хлорной кислоты.
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ
Курс 4
Семестр 7
Занятие№7
1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных бутирофенона и дифенилбутилпиперидина: галоперидол, трифлуперидол, меторин, дроперидол. Анализ лекарственных препаратов, производных п-,о-, м- аминобензойной кислот: (анестезин, новокаин, новокаинамид, натрия-п-аминосалицилат).
2. Цель занятия: Изучение свойств и методов качественного и количественного анализа лекарственных средств производных бутирофенона на примере оценки качества препаратов (галоперидола, трифлуперидола, меторина, дроперидола) по НТД. Изучение свойств и методов качественного и количественного анализа лекарственных средств производных п-, о-,м- аминобензойной кислот на примере оценки качества препаратов (анестезин, новокаин, новокаинамид, натрия-п-аминосалицилат) по НТД.
3. Значимость темы: широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.