5. Вспомогательные вещества и требования к ним

Вспомогательные вещества в таблеточном производстве предназначены для придания таблеточной массе необходимых технологических свойств, обеспечивающих точность дозирования, должную устойчивость к раздавливанию, истираемость, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения.

Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, подразделяются на группы в зависимости от назначения. Основные группы и номенклатура вспомогательных веществ приведены в таблице.

Требования к вспомогательным веществам:

они должны быть индифферентными;

не должны оказывать отрицательного воздействия на организм больного, а также на качество таблеток при их изготовлении, транспортировке и хранении.

Ассортимент вспомогательных веществ определен Государственной фармакопеей Украины, вып. 1 и дополнением 1 к ней. Допускаются также вспомогательные вещества, предусмотренные промышленными регламентами.

Слайд 14.

В случае, когда приходится массу для таблетирования разбавлять, наполнять индифферентными веществами, применяются наполнители (разбавители), которые добавляются для получения определенной массы таблеток. При небольшой дозировке лекарственного вещества (обычно 0,01-0,001 г) или при таблетирования сильнодействующих и ядовитых веществ наполнители можно использовать с целью регулирования некоторых технологических показателей (устойчивости к раздавливанию, распадаемости и т.д.). Введение наполнителей придает новые свойства массе для таблетирования, исходя из которых, определяют режим ее подготовки к таблетированию и технологические свойства. Наполнители определяют и физико-химические свойства готовых таблеток.

5.1. Связующие вещества

Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую степень сцепления между собой, поэтому таблетирование требует высокого давления, которое часто является причиной несвоевременного износа пресс-иснструмента таблеточных прессов и получения некачественных таблеток. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность. При помощи связывающих веществ порошкообразный материал превращается в зернистый, что улучшает его текучесть и точность дозирования, Вместе с тем увеличивается сцепление между частицами и уменьшается упругое последействие.

В производстве таблеток эти средства имеют большое значение, так как наряду с другими факторами определяют технологические свойства материала – его поведение при прессовании и свойства готовой таблетки: устойчивость к раздавливанию, распадаемость и внешний вид.

Особое значение имеют связывающие вещества при прессовании сложных порошков. Они могут расслаиваться в процессе работы таблеточных прессов, что приводит к получению таблеток с разным содержанием входящих в них ингредиентов. Применение вида связывающих веществ, их количество зависит от физико-химических свойств прессуемых веществ.

Функции связывающих веществ могут выполнять различные вещества.

Воду применяют во всех случаях, когда простое увлажнение обеспечивает нормальное гранулирование порошкообразной массы.

Спирт этиловый используют для гранулирования гигроскопичных порошков, чаще всего тогда, когда в состав массы для таблетирования входят сухие экстракты из растительного сырья, образующих с водой клейкую, оплывающую, плохо высыхающую и гранулируемую массу. Концентрация спирта обычно тем выше, чем более гигроскопичен порошок.

Для порошков, которые образуют с водой и спиртом рассыпающиеся и плохо гранулируемые массы, применяют растворы ВМС. Они обладают способностью прочно связывать поверхности частиц благодаря своей концентрации и вязкости, а также величине своих молекул и образованию между частицами промежуточного слоя.