3.3. Истинная плотность

Истинная плотность порошка определяется отношением массы препарата к его объему, при нулевой пористости порошка. В качестве сравнения используют жидкости, смачивающие, но не растворяющие порошок. Определение проводят при помощи волюметра (пикнометра для порошкообразных твердых веществ); истинную плотность () выражают в кг/м³.

3.4. Гидрофильность

Одним из важнейших физико-химических свойств лекарственных порошкообразных веществ, определяющих поверхностную активность частиц количественно, является способность твердой поверхности взаимодействовать с различными жидкими средами, называемая лиофильностью, а при взаимодействии с водой – гидрофильностью. Вода на поверхности частиц связывается молекулярными силами. Основную роль играет водородная связь, но учитывается также и влияние других факторов, например, ионный обмен.

Принимая во внимание, что любая поверхность частиц лекарственных веществ содержит то или иное количество гидрофильных групп: -ОН, -СОН, -СООН и др. или кислородных атомов, являющихся структурными элементами их кристаллической решетки, можно заключить с точки зрения физико-химической науки о поверхностных явлениях, что смачиваемость данной поверхности будет избирательной. При этом, если на поверхности частицы неравномерно распределены молекулярные силы взаимодействия, то и ориентированные молекулы воды расположены не сплошным слоем, а отдельными цепочками мономолекулярного слоя. Вода такого слоя удерживается особенно прочно. Образование мономолекулярного слоя сопровождается выделением теплоты – это так называемая теплота смачивания.

3.5. Гигроскопичность

Если упругость паров в воздухе больше, чем их упругость на поверхности твердых частиц, то порошкообразная масса, подготовленная к таблетированию, начнет поглощать пары из воздуха и расплываться в поглощенной воде. Кинетику водопоглощения определяют весовым методом в (нормальных) обычных условиях, в экстремальных (в эксикаторе над водой – 100% относительная влажность), или же в климатической камере.

Если субстанция сильно гигроскопична, это предопределяет применение вспомогательных веществ – влагорегуляторов.

4. Фармако-технологические свойства лекарственных порошков

Технологические свойства порошкообразных лекарственных веществ зависят от их физико-химических свойств.

Слайд 8.

Фракционный (гранулометрический) состав, или распределение частиц порошка по крупности, оказывает определенное влияние на степень сыпучести, а следовательно, на ритмичную работу таблеточных прессов, стабильность массы получаемых таблеток, точность дозировки лекарственного вещества, а также на качественные характеристики таблеток (внешний вид, распадаемость, устойчивость к раздавливанию и др.).

Наиболее быстрым и удобным методом определения дисперсности является ситовой анализ, который проводят согласно ГФУ, изд.1, п. 2.9.12. – "Ситовой анализ".

Измельченность порошка может быть охарактеризована размерами отверстий сит в соответствии с таблицей 2.1.4.-1 (ГФУ, изд.1, п. 2.1.4.).

Измельченность порошка определяют просеиванием через сито с определенными номерами и обозначают приведенными ниже терминами.

Грубый порошок. Не менее 95% массы порошка должно проходить через сито с номером 1400 и не более 40% массы порошка – через сито с номером 355.

Средне-мелкий порошок. Не менее 95% массы порошка должно проходить через сито с номером 355 и не более 40% массы порошка – через сито с номером 180.

Мелкий порошок. Не менее 95% массы порошка должно проходить через сито с номером 180 и не более 40% массы порошка - через сито с номером 125.

Очень мелкий порошок. Не меньше 95% массы порошка должно проходить через сито с номером 125 и не более 40% массы порошка – через сито с номером 90.

Если такие термины не могут быть использованы, измельченность порошка представляют в виде отношения массы порошка, который прошел через сито (сита), к общей массы испытуемого порошка, в процентах (м/м).

Если представлен один номер сита, то не менее 97% массы порошка должно проходить через указанное сито, если нет других определений в отдельной статье.

Для определения измельчения порошка собирают сита, порошок полностью просеивают и взвешивают каждую фракцию.

В отдельной статье указывают навеску порошка, время и условия просеивания.