Cлайд 1.

Определение таблеток как лекарственной формы, характеристика, классификация. Физико-химические и фармако-технологические свойства порошкообразных лекарственных субстанций. Основные группы вспомогательных веществ в производстве таблеток.

Слайд 2.

ПЛАН ЛЕКЦИИ

1. Таблетки как лекарственная форма. Их классификация.

2. Положительные и отрицательные качества таблеток.

3.Физико-химические характеристики частиц лекарственных порошкообразных веществ

3.1. Форма и размеры частиц

3.2. Удельная поверхность

3.3. Истинная плотность

3.4. Гидрофильность

3.5. Гигроскопичность

4. Фармако-технологические свойства лекарственных порошков

4.1. Фракционный (гранулометрический) состав

4.2. Насыпной объем и насыпная плотность

4.3. Коэффициент уплотнения (сжатия)

4.4. Текучесть (сыпучесть)

4.5. Прессуемость

4.6. Сила выталкивания

5. Вспомогательные вещества и требования к ним

5.1. Связующие вещества

5.2. Разрыхляющие вещества

5.3. Антифрикционные вещества

5.4. Вспомогательные вещества на основе лактозы моногидрата

1. Таблетки как лекарственная форма.

Их классификация.

Название таблетки (Tabulettae происходит от латинского тabula – доска, тabella – дощечка, плитка).

Слайд 3.

Согласно Государственной фармакопеи Украины (ГФУ), вып. 1 и Дополнения 1 к ней:

таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу или больше действующих веществ и получена обычно прессованием определенного объема частиц

Таблетки предназначены для орального применения. Некоторые таблетки глотают целыми, некоторые – предварительно разжеванными, другие же растворяют либо диспергируют в воде перед употреблением или оставляют во рту, где действующее вещество высвобождается.

Таблетки обычно представляют собой целые, правильные цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские или выпуклые, края поверхностей могут быть скошены. На поверхности таблеток могут быть нанесены штрихи, риски для деления, надписи и другие обозначения. Таблетки могут быть покрытыми оболочкой.

Еще в "Каноне врачебной науки" Абу Али Ибн Сины упоминаются такие лекарственные формы, как лепешки (прообраз современных таблеток"). В зависимости от назначения и дозировки таблетки классифицируются как дозированные формы для непосредственного применения и недозированные – для хранения и последующего применения.

Первые сведения о таблетках относятся к середине XIX века. В 1844 г. в Англии Брокедон получил первый патент на приготовление таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. В 1846-1897 гг. производство таблеток освоено в США, Франции, Швейцарии. В 1872 г. в Германии таблетки впервые предложил Розенталь.

В России первая крупная таблеточная мастерская была открыта в 1895 г. на заводе Военно-врачебных заготовлений в Петербурге – ныне С.-Петербургское химико-фармацевтическое предприятие "Октябрь". В 1900 г. член комиссии по "спрессованию медикаментов запаса полевой аптеки при аптечном отделе завода военно-врачебных заготовлений" Л.И. Ильин написал первую диссертационную работу "О спресованных медикаментах, или таблетках". В 1901 г. впервые таблетки как дозированная лекарственная форма включены в Шведскую фармакопею.

В крупном масштабе в СССР таблетки стали выпускать после Октябрьского переворота, когда были национализированы фабрики.

Таблетки, выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью, составляют примерно 80 % производства готовых лекарственных средств. Производство таблеток во всем мире ежегодно возрастает примерно на 10-15 %.

В таблетках налицо имеет место проявление диалектического единства содержания и формы.

Содержание таблеток – это совокупность элементов и процессов, необходимых для ее формирования, образования таблетки. Форма таблетки – это структура, т.е. определенный порядок расположения структурных элементов, входящих в состав таблетки.

Содержание таблетки определяет ее форму. Вещества, входящие в состав таблетки, диктуют нам о выборе необходимой, оптимальной формы. Если в состав таблетки входят вещества с плохим запахом, вкусом или же под действием внешней среды быстро разлагаются, то такие таблетки покрывают оболочкой.

В единстве содержания и формы мы убеждаемся еще и в том, что каждая из этих категорий, имеющих место в такой лекарственной форме как таблетка, дополняют друг друга, и каждая из них направлена на повышение терапевтической эффективности.

Слайд 4.

Классификация таблеток

По способу получения:

- прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных прессах с различной производительностью;

- формованные, или тритурационные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Они составляют примерно 1-2% от всего объема производства таблеток. Тритурационные таблетки содержат небольшие дозы лекарственных и разбавляющих веществ: масса их может составлять до 0,05г.

Каркасные, или скелетные таблетки (дурулы), имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.

Однослойные таблетки состоят из прессованной смеси лекарственных и вспомогательных веществ и однородны по всему объему лекарственной формы.

В многослойных таблетках лекарственные вещества располагаются послойно. Применение химически несовместимых веществ обусловливает их минимальное взаимодействие.

Формы таблеток, выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью, – самые разнообразные. В настоящее время согласно методических рекомендаций "Типовые описания основных форм таблеток в аналитической нормативной документации" (изд. 2003 г.) таблетки могут быть:

• круглые;

• овальные;

• продолговатые (таблетки прямоугольной формы с двумя противолежащими закругленными краями);

• многоугольные (треугольники, четырехугольники (квадратные, ромбовидные, трапециевидные), пятиугольные, шестиугольные);

• специфической формы.

Специфическая форма таблеток может быть обусловлена способом применения препарата, его фармакологическим действием или тому подобным.

Размер таблеток колеблется от 4 до 25 мм в диаметре, наиболее распространенные – от 4 до 12 мм, таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами. Ранее было принято, что таблетки с диаметром более 9,0 мм имеют одну или две риски риску (насечки), нанесенные перпендикулярно, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного вещества.

Масса таблеток в основном составляет 0,05-0,80 г, что определяется дозировкой лекарственного вещества и количеством входящих в их состав вспомогательных веществ.

Таблетки должны иметь правильную форму, без выщербленных краев, гладкую и однородную поверхность, обладать достаточной прочностью и не крошиться. Геометрическая форма и размеры таблеток определяются стандартом – ОСТом 64-072-89 "Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры". Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются 14 типоразмеров с диаметром в диапазоне от 4,0 до 20,0 мм; двояковыпуклые таблетки без покрытия – 10 типоразмеров – от 4,0 до 13,0 мм; таблетки с покрытием – от 5,0 до 10,0 мм. Диаметр таблеток определяется в зависимости от их массы.

Высота плоскоцилиндрических таблеток должна быть в пределах 30-40% от диаметра. Некоторые таблетки (в странах СНГ – это таблетки, содержащие наркотики), имеют на поверхности надписи с названием препарата в виде вогнутых отпечатков, так как выпуклые буквы на торце таблеток значительно больше подвержены истиранию и разрушению.

В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток:

Oriblettae – таблетки, применяемые перорально. Лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Эти таблетки принимают внутрь, запивая водой. Пероральная группа таблеток является основной.

Resoriblettae – таблетки, применяемые сублингвально; лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой полости рта.

Implantabulettae – таблетки, изготовленные асептически, применяются для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгированного лечебного эффекта.

Injectabulettae – таблетки, изготавливаемые асептически, применяются для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.

Solublettae – таблетки, используемые для приготовления растворов различного фармацевтического назначения.

Dulciblettae, boli, uretratoria, vagitoria – прессованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы.

Слайд 5.

В соответствии с Государственной фармакопеей Украины, вып. 1 и дополнением 1 к ней таблетки для орального применения могут быть классифицированы следующим образом:

-без оболочки;

-покрытые оболочкой;

-"шипучие";

-растворимые;

-диспергируемые;

-диспергируемые в ротовой полости;

-с модифицированным высвобождением;

-кишечно-растворимые;

-для применения в ротовой полости.

Таблетки обычно получают прессованием определенного объема частиц или агрегатов частиц либо методом прямого прессования, минуя стадию грануляции, либо прессованием таблеточных масс, полученных способом грануляции. При производстве таблеток должны быть учтены соответствующие условия, которые обеспечивают необходимую механическую прочность и устойчивость таблеток к раздавливанию и истираемости.

Слайд 6.