Методична вказівка для студентів до проведення практичних занять з дисципліни “Біофармація” №5

Тема: Вплив виду лікарської форми на процес вивільнення лікарських речовин з лікарських форм

Актуальність теми: Терапевтичний ефект лікарських речовин багато в чому залежить від виду лікарської форми. Питання про вплив виду лікарської форми на фармакологічну дію лікарського препарату є одним з основних у біофармацевтичних дослідженнях, тому що лікарська форма впливає на процеси всмоктування лікарських речовин, а іноді і прояв ними небажаної побічної дії. Тому студентам потрібно навчитися проводити порівняльне визначення біологічної доступності лікарських речовин із таблеток, капсул, супозиторіїв в залежності від ступеня дисперсності лікарських речовин.

Навчальні цілі:

Знати:

• фізико-хімічні властивості лікарських речовин, які є складовими лікарської форми; вміти знаходити їх в довідковій літературі;

• технологію і методи виготовлення таблеток;

• вплив фармацевтичних факторів на терапевтичну активність таблеток;

• методи отримання капсул.

Вміти:

• заповнювати капсули лікарською речовиною;

• володіти методами “in vitro” для визначення вивільнення лікарських засобів з лікарських форм;

• користуватись методом “in vivo” для визначення концентрації лікарських речовин в крові тварин;

• проводити кількісне визначення суми поліфенольних сполук;

• узагальнювати отримані дані і робити висновки про залежності терапевтичного ефекту від виду лікарської форми.

Самостійна позааудиторна робота

Вивчити теоретичний матеріал до теми:

• Побудова фармакокінетичної кривої, основні характеристики процесу вивільнення лікарських речовин.

• Графічний метод розрахунку площі під фармакокінетичною кривою.

• Відмінні риси в реактивності різних видів тварин на введення біологічно активних речовин.

• Методики статистичної обробки.

Контрольні питання

1. Методи одержання таблеток. Вплив фармацевтичних факторів на терапевтичну активність таблеток.

2. Желатинові капсули, одержання і методи заповнення. Вплив фармацевтичних факторів на їхню терапевтичну активність.

3.Поняття про розчинність лікарських препаратів. Фармакопейний тест визначення “розчинності”.

4.Вплив виду лікарської форми на швидкість всмоктування лікарської речовини, його концентрацію в біологічних рідинах і стабільність препаратів.

5.Поняття про фармакодинаміку і фармакокінетику лікарських препаратів.

6.Види біологічної доступності лікарських препаратів. Визначення абсолютної і відносної біологічної доступності лікарських препаратів.

7.Розрахунок площі під фармакокінетичною кривою. Константи усмоктування й елімінації.

8.Кореляція методів «in vitro» і «in vivo» при визначенні вивільнення і біодоступності лікарських речовин.

Самостійна аудиторна робота

Завдання №1. Встановити вплив виду лікарської форми на процес вивільнення фенольного гідрофільного препарату прополісу методом «in vitro». Вплив лікарської форми на процес вивільнення лікарських речовин можна простежити на різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, мазях, свічах, розчинах для ін'єкцій і ін. Для порівняння можна використовувати 2 і більш лікарські форми того самого лікарської речовини.

Об'єктом дослідження служать таблетки, покриті оболонкою, і капсули «Прополтин» по 0,05.

Для проведення експерименту використовують прилад «Кошик, що обертається», де середовищем розчинення є вода очищена (0,5 л) з температурою 37 ±1°C, швидкість обертання кошика дорівнює 100 об/хв.

Випробувану таблетку поміщають у сухий кошик, що опускають у середовище розчинення так, щоб відстань до дна посудини дорівнювало 20±2 мм. Посудину закривають кришкою і приводять кошик в обертання, що триває до повного розчинення таблетки.