17.4.2. Імідазоли

Порушують синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів за рахунок інгібування 14α-деметилази. Препарати для місцевого застосування – міконазол, ізоконазол, еконазол, біфоназол – не мають принципових відмінностей від клотримазолу (див. розділ «Дерматовенерологія. Лікарські засоби»).

• Кетоконазол (Ketoconazole) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J02AВ02 - протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні імідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія: фунгіцидна та фунгістатична дія; синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, ефективний при пероральному прийомі; уповільнює біосинтез ергостерину в грибах і змінює склад інших ліпідних компонентів мембрани клітин; активний відносно дерматофітів (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дріжджів {Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфних грибів (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) еуміцетів та інших грибів; менш чутливими є такі м/о: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, деякі види Dermatiaceae, Mucor spp. та інші фікоміцети, крім Entomophthorales; ефективний для лікування як місцевих, так і системних грибкових інфекцій.

Показання для застосування ЛЗ: поверхнева, глибока грибкова інфекція шкіри, волосся і нігтів, спричинена дерматофітами і/або дріжджами; кандидоз ротової порожнини та ШКТ; хр. та рецидивний вагінальний кандидоз ^БНФ; системні грибкові інфекції (системний кандидоз, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз, бластомікоз); продовження парентерального лікування міконазолом; профілактичне лікування пацієнтів зі зниженим імунітетом (успадкованим, спричиненим захворюванням, ліками), які мають ризик ураження грибковими інфекціями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування системних інфекцій шкіри та ШКТ: дорослим і дітям з масою тіла більше ЗО кг - по 200 мг щоденно разом із їжею; якщо ця доза не викликає адекватну реакцію, дозу можна збільшити до 400 мг 1 р/добу; дітям з масою тіла до 30 кг - від 50 до 100 мг 1 р/добу залежно від маси тіла (приблизно 3-5 мг/кг/добу) ^БНФ; лікування продовжується не менше одного тижня після зникнення всіх симптомів;, до того часу, поки результати висівання культур стануть негативними; при вагінальному кандидозі - 2 табл. на добу протягом 5 днів; середня тривалість лікування при мікозі шкіри, спричинений дерматофітами - від 2 до 6 тижнів, висівкоподібному лишаю - 10 днів, мікозі рота та шкіри, спричинений кандидами - від 2 до 3 тижнів, інфекції волосся - від 1 до 2 місяців, інфекції нігтів - від 6 до 12 місяців (залежно від швидкості росту нігтів; необхідне повне виростання ураженого нігтя), системному мікозу - від 1 до 2 місяців, кокцидіоїдомікозі, паракокцидіоїдомікозі, гістоплазмозі - від 3 до 6 місяців; для профілактичного лікування дорослих з імунодефіцитом - 400мг/добу, а дітям - по 4-8 мг/кг, але не більше 400 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспепсія, нудота, біль у животі та діарея; головний біль, оборотне підвищення активності ферментів печінки, порушення менструального циклу, запаморочення, блювання, фотофобія, парестезії, АР, тромбоцитопенія, алопеція, імпотенція та оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (набряк та запалення диска зорового нерва, випнуте тім'ячко у маленьких дітей); тимчасове зниження рівня тестостерону в плазмі, гінекомастія та олігоспермія; дуже рідко - гепатит, найімовірніше, ідіосинкратичний.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; г., хр. захворювання печінки; вагітність, годування груддю.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	АПО-КЕТОКОНАЗОЛ	ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м.Київ, Україна	табл.	200 мг	10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЕТОКОНАЗОЛ	ЗАТ "Лекхім–Харків", м.Харків, Україна	табл.	0,2 г	10, 30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЕТОКОНАЗОЛ	ВАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м.Харків, Україна	капс.	0,2 г	10, 20	відсутня у реєстрі ОВЦ
II.	ДЕРМАЗОЛ®	КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД., Індія	табл.	200 мг	10, 30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	НІЗОРАЛ	Янссен - Сілаг С.п.А., Італія	табл.	200 мг	10, 30	відсутня у реєстрі ОВЦ