17.3.2. Протитуберкульозні препарати іі ряду

• Канаміцин (Kanamycin) * ^[П] (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: лікування туберкульозу (у випадку стійкості мікобактерій ^ВООЗдо протитуберкульозних препаратів I та II ряду, спричинених мікроорганізмами, чутливими до канаміцину.)

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування туберкульозу ^ВООЗпризначають дорослим по 1 г 1 р/добу, дітям - 15 мг/кг 1 р/добу. Лікування триває 1 міс. та більше (вводять циклами: протягом 6 дн. щоденно, на 7-й день - перерва).

• Амікацин (Amikacin) * ^[П] (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: мультирезистентний туберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ¹.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 рази на добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами ¹. ¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)

• Етіонамід (Ethionamide) *, ** ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AD03 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: тіамід ізонікотинової кислоти, тому за структурою та антибактеріальними властивостям близький до ізоніазиду; менш активний, ніж ізоніазид щодо збудників туберкульозу, виявляє дію на штами МБТ, стійких до ізоніазиду; механізм дії пов’язаний з блокадою синтезу міколієвої кислоти у МБТ, тому діє туберкуло статично; мінімальна пригнічувальна концентрація відносно збудників туберкульозу становить 0,6 мг/л; під час лікування туберкулостатична активність препарату зменшується

Показання для застосування ЛЗ: мультирезистентний туберкульоз при встановленій чутливості до нього МБТ ^ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: слід приймати разом з їжею, запиваючи невеликою кількістю води; дорослим і дітям старше 14 років призначають у початковій дозі 250 мг 1 р/добу; через 5 днів дозу збільшують до 500 мг/добу, ще через 5 днів - до 750 - 1000 мг/добу в 3 - 4 прийоми; максимальна добова доза - 1 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: стоматит, гіперсалівація, металевиий присмак у роті, зменшення апетиту, біль у животі, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія, зменшення маси тіла; неврит, головний біль, слабкість, психоз; гіпоглікемія, гіпотиреоз; АР, порушення зору, ортостатична гіпотензія, тромбоцитопенія, імпотенція, генікомастія, гіповітаміноз В6.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до компонентів препарату. Цукровий діабет, епілепсія, тяжкі порушення функції травного тракту та печінки. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 14 років.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	ЕТИД	Люпін Лімітед, Індія	табл., в/о	250 мг	50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ЕТОМІД	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	табл., в/о	250 мг	50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	РЕГІНІЦИД	Теміз Медікеар Лімітед/Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд., Індія/Індія	табл., в/о	250 мг	30	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Протіонамід (Protionamide) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AD01 - протитуберкульозні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду; препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій; виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; мінімальна пригнічувальна концентрація щодо МБТ становить 0,6 мг/л; для лікування туберкульозу протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Показання для застосування ЛЗ: Лікування у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами будь-яких форм туберкульозу при неефективності терапії препаратами першого ряду. Застосовується також як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази. .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування звичайно починають з дози 250 мг 1 - 2 р/добу, ця доза може бути збільшена до 3 - 4 табл. на день залежно від терапевтичного ефекту; вища добова доза для дорослих становить 1 г; приймати препарат слід після їди, запиваючи невеликою кількістю води; терапія туберкульозу, як правило, триває 6-12 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: стоматит, може відчуватися металевий смак у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія; неврит, головний біль, слабкість, поганий сон, невроз, депресія; інші - тахікардія, артеріальна гіпотензія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до протіонаміду, до інших компонентів препарату. Гострі та хронічні захворювання печінки (зокрема, гострий гепатит, цироз печінки), гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, ерозивно-виразковий коліт, цукровий діабет, хронічний алкоголізм.Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 14 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.75 г.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	ПРОТІОНАМІД	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	табл., в/о	250 мг	500	6.30
	ПРОТОМІД	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	табл., в/о	250 мг	50, 100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТОМІД	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	табл., вкриті п/о	250 мг	2000	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТОМІД	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	табл., вкриті п/о	250 мг	10	9.00
II.	ПРОНІЦИД	Теміз Медікеар Лімітед/Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд., Індія/Індія	табл., в/о	250 мг	30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТІОНАМІД	Люпін Лімітед, Індія	табл., в/о	250 мг	50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТІОНАМІД	Промед Експортс Пвт. Лтд., Індія	табл., в/о	250 мг	50, 100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТОМІД	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	табл., в/о	250 мг	50	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Натрію аміносаліцилат (Sodium aminosalicylate) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AA02 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: Препарат має бактеріостатичну активність до мікобактерій туберкульозу, його комбінують з іншими протитуберкульозними препаратами (ізоніазид та інші препарати гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерин, канаміцин). Комбінована терапія затримує розвиток звикання до препаратів та посилює дію протитуберкульозних препаратів. Туберкулостатичний ефект обумовлений його конкурентними взаємовідносинами з параамінобензойною і пантотеновою кислотами і біотином, які є факторами росту мікобактерій. У великих дозах препарат виявляє антитиреоїдальну дію.

Показання для застосування ЛЗ: Активний, прогресуючий, головним чином фіброзно-кавернозний туберкульоз легень, позалегеневий туберкульоз різної локалізації, який раніше неефективно лікувався поєднаннями різних протитуберкульозних препаратів. У комбінованих схемах хіміотерапії туберкульозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Препарат приймають через півгодини чи годину після їжі, запиваючи молоком, мінеральною водою. До упаковки додається 1 мірна ложка на 5 г, з поділами по 1 г. Дітям з масою тіла від 10 кг до 40 кг призначають препарат із розрахунку 200 мг діючої речовини препарату на 1 кг маси тіла на добу. Дозу розподіляють на 3 - 4 прийоми. Дітям з масою тіла більше 40 кг та дорослим - 5 г препарату 2 рази на добу. При поганій переносимості препарату дозу знижують. Розчин натрію аміносаліцилату вводять вв.краплинно, починаючи з 15 крапель на хвилину. При відсутності місцевих та загальних реакцій швидкість введення збільшують до 40 - 60 крапель на хвилину. При першому вливанні дорослим вводять 200 мл 3% розчину. При відсутності побічних реакцій дозу дорослим збільшують до 400 мл на добу і вводять її 5 - 6 разів на тиждень, через день почергово з пероральним прийомом.Курс лікування становить 1 - 2 місяці, іноді більше

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: погіршення, втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, понос, запор; кропивниця, пурпура, енантема, пропасниця, біль в суглобах, астматичні явища, еозинофілія; біль та збільшення розміру печінки; вказані явища, як правило, зникають при зменшенні дози, короткочасному припиненні введення препарату, вони менше виражені при правильному триразовому регулярному харчуванні; можлива поява гематом та флебітів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до саліцилатів. Патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, мікседема, серцева декомпенсація, гіпофункція щитоподібної залози, серцево-судинній недостатності ІІ-ІІІ ст., атеросклерозі, тромбофлебітах, порушенні згортання крові. Періоди вагітності та годування груддю. Діти з масою тіла до 10 кг (через складність дозування призначають у іншій лікарській формі).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 14 г, парентерально - 14 г.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ	ЗАТ "Технолог", м.Умань, Черкаська обл., Україна	гранули кишковорозчинні	0,8г/1 г	1	0.65
	ПАРАМІН-ЗДОРОВ'Я	ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна	гранули кишковорозчинні	80 г/100 г	1	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПАС	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	гранули кишковорозчинні	80 г/100 г		78.75
	ПАСКОНАТ®	ТОВ "Юрія-Фарм", м.Київ, Україна	р-н д/інфузій	3 %		відсутня у реєстрі ОВЦ
II.	ПАРАМІН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	гранули кишковорозчинні	80 г/100 г	1	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПАРАМІН	ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія	р-н д/інфузій	3 %	1	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПАС	Вівімед Лабс Лтд., Індія	гранули кишковорозчинні	80 г/100 г	1	70.00	8.82$
	ПАСК НАТРІЄВА СІЛЬ	АТ "Олайнфарм", Латвія	порошок для орального р-ну	5,52 г	25, 300	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Капреоміцин (Capreomycin) * ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AB30 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує синтез білка у бактеріальній клітині, проявляє сильну бактеріостатичну дію на різні штами M.tuberculosis; МІК in vitro по відношенню М.tuberculosis становить 0,5-16 мкг/мл; дія препарату на М.bovis дещо слабше, ніж на М.tuberculosis; іn vivo має більш виражену антимікобактеріальну дію, яка проявляється внутрішньоклітинно; при монотерапії швидко спричиняє появу резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину.

Показання для застосування ЛЗ: комбіноване лікування туберкульозу легень, у т.ч. у випадку неефективності, непереносимості препаратів І ряду ^{БНФ ВООЗ}.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається тільки парентерально: в/м ^БНФ (переважно), в/в; 1 г попередньо р-няють у 2 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, стерильної води для ін’єкцій, для в/в інфузії додатково розводять у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду (вводять протягом 60 хв); дорослим - 1 г 1 р/добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратам; максимальна добова доза - не більше 20 мг/кг ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія, ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг/100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду, формених елементів крові; незвична втома, слабкість, сонливість; зниження слуху, у т.ч. необоротне; порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада; нудота, блювання, анорексія, спрага; гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки; шкірні висипи, свербіж, почервоніння шкіри, набряки; лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; порушення електролітного балансу, у т.ч. гіпокаліємія; міалгія, затруднення дихання; підвищення t° тіла; інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів, посилена кровоточивість у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1 г.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КАПОЦИН	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	порошок д/пригот. р-ну д/ін'єкцій	1 г	1	200.00
	КАПРЕОМІЦИН	ВАТ "Київмедпрепарат", м.Київ, Україна	порошок д/пригот. р-ну д/ін'єкцій	1 г		відсутня у реєстрі ОВЦ
	КАПРЕОМІЦИН	ТОВ "Авант", м.Київ, Україна	порошок д/ін'єкцій	1 г		250.00
II.	КАПОЦИН	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	порошок д/пригот. р-ну д/ін'єкцій	1 г	1	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Циклосерин (Cycloserine) * ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AВ01 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: Має бактеріостатичну та бактерицидну дію залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грам позитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин слід використовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами

Показання для застосування ЛЗ: Активна форма легеневого та позалегеневого туберкульозу у складі комбінованої терапії, за умови чутливості мікроорганізмів до циклосерину і після неефективного лікування лікарськими засобами першого ряду (застосовують тільки в якості препарату другого ряду). Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами тільки тоді, коли звичайна терапія виявилася неефективною і коли була визначена чутливість мікроорганізмів до цього препарату.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Препарат застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі, але для запобігання побічних ефектів з боку травного тракту його краще застосовувати під час їди. Дорослі. Звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за кілька прийомів. Початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом протягом 2 тижнів. Добова доза не має перевищувати 1 г. Діти. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми, після цього її корегують залежно від концентрації препарату в плазмі крові та терапевтичного ефекту. Бажана пікова концентрація в плазмі - 15 - 40 мкг/мл. Добова доза не має перевищувати 750 мг. Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза дорівнює 250 мг циклосерину двічі на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, лабораторних та радіологічних даних та переносимості циклосерину.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до циклосерину, до інших компонентів препарату. Органічні захворювання центральної нервової системи, депресія, порушення психіки, виражене збудження чи психоз, епілепсія, схильність до судомних нападів, тяжка ниркова недостатність, серцева недостатність, алкоголізм.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.75 г.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КОКСЕРИН	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	капс.	250 мг	100	108.00
II.	КЛОЗЕРИН	Донг-А Фармасьютікел Ко., Лтд, Корея	капс.	250 мг	30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КОКСЕРИН	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	капс.	250 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	МДСЕРИН	СВІЗЕРА ЛАБС ПРАЙВЕТ ЛІМІТЕД, Індія	капс.	250 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ЦИКЛОСЕРИН	ВАТ "Валента Фармацевтика", м.Щолково, Російська Федерація	капс.	250 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Теризидон (Terizidone) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AK03 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: Препарат повністю блокує фермент, який перетворює аланін в аланіл-аланіндипептид, основний компонент мікробної стінки мікобактерій. Не існує перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами. Має виражені і широкі протимікробні властивості і значно впливає не тільки на штами, що спричиняють туберкульоз, інфекції сечового тракту, але й на штами, резистентні до інших відомих антибіотиків. МІК (мінімальна інгібуюча концентрація) теризидону до чутливих штамів становить 4-130 мг/мл. Чутливі до теризидону штами Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, різні штами Streptococcus, включаючи S. рyogenes і рикетсії, що спричиняють тиф, паратиф, ендемічний висипний тиф.

Показання для застосування ЛЗ: Легеневий і позалегеневий туберкульоз, включаючи туберкульоз нирок і сечостатевої системи (при резистентності мікобактерій туберкульозу до основних протитуберкульозних засобів і неефективності іншої протитуберкульозної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослі застосовують по 1 капсулі 250 мг 3 рази на день, по 1 капсулі 300 мг 2 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15-20 мг/кг маси тіла. Хворі старше 60 років з масою тіла менше 60 кг приймають по 250 мг 2 рази на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: судоми, сонливість, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті, психози, навіть зі спробами самогубства, зміни настрою, підвищена дратівливість, агресивність, периферичні парези, гіперрефлексії, великі та малі напади клонічних судом та кома. висипання на шкірі, свербіж, мегалобластна анемія, підвищення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до теризидону, до інших компонентів препарату. Ниркова недостатність, епілепсія, психози, алкоголізм.Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	ТЕРІЗ	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	капс.	250 мг	100	6300.00
II.	ТЕРИЗИДОН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	капс.	250 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТЕРИЗИДОН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	капс.	300 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТЕРІЗ	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	капс.	250 мг	100	відсутня у реєстрі ОВЦ

• Клофазимін (Clofazimine) * ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04BA01 - Засоби, що діють на мікобактерії. Протилепрозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: Клофазимін - похідний імінофеназину. Діє бактеріостатично. Інгібує транскрипцію за допомогою зв'язування гуаніну в мікобактеріальній ДНК. З найбільшою вірогідністю препарат приєднується у вузькій комплементарній ділянці мікобактеріальної ДНК, чим блокує функцію реплікації молекулярного ланцюга і спричиняє гальмування транскрипції. Препарат активний відносно мікобактерій туберкульозу, лепри, а також ряду інших мікобактерій. Проти мікобактерії лепри він діє бактеріостатично і меншою мірою бактерицидно. Не має підтверджених випадків лікарської стійкості до нього. Клофазимін у концентрації 0,5 - 1,0 мкг/мл стимулює мієлопероксидазнозумовлене йодування, утворення супероксидів, споживання кисню, хемілюмінесценцію і вивільнення як первинних, так і вторинних гранул з людських поліморфноядерних лейкоцитів (ПМЯЛ). Він також підвищує фагоцитарну й антимікробну активність людських ПМЯЛ і макрофагів шляхом збільшення рівня лізосомальних ферментів і фагоцитоз-активованого поглинання кисню. Незважаючи на те, що Клофазимін взаємодіє з мікобактеріальною ДНК, він не є бактеріальним мутагеном.

Показання для застосування ЛЗ: Полірезистентний туберкульоз (як альтернативний метод лікування мультирезистентного туберкульозу); Лепра.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Приймається внутрішньо (перорально) обов’язково разом з іншими протитуберкульозними препаратами; доза для дорослих - 100 мг/добу, для дітей (з масою тіла більше 50 кг) - 1 мг/кг/добу; Мультибактеріальна форма лепри.Дорослі: 300 мг 1 раз на місяць під контролем і 50 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію, в комбінації з рифампіцином - 600 мг 1 раз на місяць під контролем та діафенілсульфоном - 100 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію. Діти з масою тіла більше 50 кг: 150 мг 1 раз на місяць під контролем і 50 мг через день як підтримуючу терапію, в комбінації з рифампіцином - 450 мг 1 раз на місяць під контролем та діафенілсульфоном - 50 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію. Комбіноване лікування потрібно проводити протягом 12 місяців. Максимальні курсові дози складають загальну суму доз за 12 місяців. При цьому максимальні курсові дози повинні бути прийняті протягом максимального періоду - 18 місяців. Лепрозна вузликувата еритема.Дорослі та діти з масою тіла більше 50 кг: з появою вузлуватої еритеми лікування рифампіцином та діафенілсульфоном продовжують, не змінюючи дозу, а дозу Клофазиміну необхідно підвищити до 200-300 мг на добу під контролем лікаря. Препарат слід приймати під час, безпосередньо після прийому їжі, бажано запивати молоком.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: Лімфаденопатія, інфаркт селезінки, анемія, депресія, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення пігментації кон’юнктиви, пігментація рогівки, зміна кольору сліз, зниження гостроти зору, сухість очей, відчуття подразнення очей, макулопатія, відкладення у рогівці, знебарвлення мокротиння, нудота, блювання, біль у животі, діарея, знебарвлення калових мас, анорексія, еозинофільний гастроентерит; непрохідність кишечнику, крововиливи в травному тракті, відчуття дискомфорту у животі, різкий біль у животі, запор, гепатит, підвищення концентрації білірубіну в крові, жовтяниця, підвищення рівня аспараттрансамінази, знебарвлення потовиділень, порушення пігментації шкіри, зміна кольору волосся, іхтіоз, сухість шкіри, почервоніння та свербіж шкіри; висипи на шкірі, реакції фоточутливості, вугреподібний дерматит; ексфоліативний дерматит, хроматурія, втрата ваги, загальна слабкість, пірексія, підвищення рівня цукру у крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Не застосовувати у дітей з масою тіла менше 50 кг. Гіперчутливість до клофазаміну, інших компонентів препарату. Фотосенсибілізація. Вагітність та період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.1 г.

Торгова назва:

	Торгова назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КЛОФАЗАМ	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	капс.	50 мг	100	6.00
	КЛОФАЗАМ	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	капс.	100 мг	100	5.90
II.	КЛОФАЗИМІН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	капс.	50 мг	10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЛОФАЗИМІН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	капс.	100 мг	10	відсутня у реєстрі ОВЦ