42. Альдостеронның антагонисттері

Әсер ету механизмі. Жасуша ішіндегі альдостерон әсерлесетін рецепторларды тежейді, натрий, хлор иондарының және судың сәйкес мөлшерінің шығарылуын жоғарылатады және калий ионының секрециясын төмендетеді, қандағы концентрациясын жоғарылатады.

Салыстырмалы сипаттамасы. Бұл топқа спиронолактон ( Верошпирон) және канреноат калия (Альдактон) жатады. Айырмашылығы диуретикалық бнлсенділігінде, спиронолактонда емнің 2-5 күні, ал канреноат калияда көк тамырға енгізгеннен кейін 3-6 сағаттан соң пайда болып, 72 сағат бойы әсер етеді.

Қолданылуы. Ісіну, АГ,гипокалиемия, Біріншілік және екіншілік гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников), подагра

Кері әсерлері. Диспепсиялық бұзылыстар, бастың айналуы, гиперкалиемия, ұйқышылдық, теріде бөртпелер, гормональды бұзылыстар (ерлерде гинекомастия, әйелдерде вирилизация) болуы мүмкін.

43. Осмосты диуретиктер.

Әсер ету механизмі. Олар бүйрек өзекшелерінің қуысына түскен соң жоғары осмостық қысым түзеді, бұл кезде судың реабсорбциясы едәуір және натрий реабсрбциясы біршама дәрежеде төмендейді. Әсерлері қандай да бір дәрежеде өзекшелердің өне бойында сақталса да (нефрон ілмегінің төмендеген бөлімінде, жинағыш түтіктерде), олар негізінен проксималды өзекшелерге әсер етеді.

Салыстырмалы сипаттамасы. Маннит (маннитол) мочевинадан (карбамид) айырмашылығыжасуша мембранасынан және тіндік тосқауылдардан өтпейді, қанда қалдық азоттың мөлшерін жоғарылатпайды, бұл әдетте мочевинаны қолданғанда байқалады. Мочевина көк тамырға, кейде ішке, маннит тек көк тамырға қолданылады.

Қолданылуы. Өкпе ісінуінде, химиялық заттармен жедел улануларда, глаукомада, шок, ожог, сепсис, перитонит, остеомиелит кезінде

Кері әсерлері. Бастың ауруы, жүрек айну, құсу, бастың айналуы, кеуде тұсында ауырсыну сезімінің пайда болуы, қанда қалдық азоттың мөлшерін жоғарылауы, су-тұз алмасуының бұзылысы

44. Ферментті препараттар.

Ферментті препараттар - организмде зат алмасу реакцияларында биологиялық катализаторлар рөлін атқаратын жоғары молекулалы термолабильді ақуызды дәрілік заттар. Классификация:

1. Пептидазалар: ацидин-пепсин, пепсидил, асқазан шырышы.

2. Протеазалар: кристаллды трипсин, химотрипсин, химопсин.

3. Нуклеазалар: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

4. Фибринолитикалық ферменттер: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин.

5. Гиалуронидазалар: лидаза, ронидаза, коллагеназа.

6. Полиферментті заттар: панкреатин, фестал, вобэнзим, панзинорм, мезим форте.

7. Басқа да ферментті заттар: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С

Асқазан мен ішектің асқорыту қызметінің жетіспеушілігінде комплексті препараттарды: мезим форте (құрамында амилаза, липаза және протеаза бар панкреатиннен тұрады), панцитрат (құрамында липаза, амилаза, протеаза бар шошқаның ұйқы безінен алынған панкреатиннен тұрады), панзинорм форте (құрамында асқазанның шырышты қабатының сығындысы, өт сығындысы, панкреатин аминқышқылдары бар), фестал (құрамында липаза, амилаза, протеаза, өт компоненттері бар), дигестал (құрамында панкреатин, өт сығындысы, гемицеллюлоза бар) қолданылады.

Панкреатинді(лиапза, амилаза, протеаза) ұйқы безінің жетіспеушілігінде орын басушы терапия, ахилия, анацидті гастриттер, диспепсиялар, созылмалы панкреатитте, энтероколитте қолданады.

Пепсин (асқазан сөлінің құрамында кездеседі) ақуыздарды полипептидтерге дейін ыдыратады, оны ахилия кезінде орын басушы терапияда, анацидті гастриттер, диспепсиялар кезінде қолданады.

Трипсин ақуыз молекуласында пептидті байланыстарды бұзады, ақуыздың қалдық заттарын, некроздалған тіндерді, фибрин жіпшелерін ыдыратады. Препарат қақырықты түсіретін, қабынуға қарсы, микроциркуляцияны жақсартатын, микбобка қарсы және иммуномодулирлеуші әсер көрсетеді. Тыныс алу жолдарының қабыну ауруларында, тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит,күйік, ойылулар кезінде қолданады.

45. Протеолиттік ферменттердің ингибиторлары. Ферменттердің белсенділігін төмендету мақсатында қолданылады.

Классификация

1. протеиназа ингибиторлары: контрикал.

2. фибринолиз ингибиторлары: кислота амино-капроновая.

3. Антихолинэстеразды заттар: прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др.

4. Ингибиторы МАО: ниаламид.

5. Ингибиторы карбоангидразы: диакарб.

6. Ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол.

7. Ингибиторы ацетальдегидрогеназы: циамид, тетурам (дисульфирам) и др.

Контрикал — антиферментный препарат, ингибирующий активность трипсина, калликреина, плазмина.

Фармакокинетика: при внутривенном введении действие развивается через 10—15 мин.

Показания к применению: острый панкреатит, панкреанекроз в сочетании с гепарином в острый период инфаркта миокарда.

Противопоказания: с осторожностью у лиц, склонных к аллергическим реакциям.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

46. Антацидтер. Әсер ету механизмі – Асқазан сөлінің хлорлы сутек қышқылымен химиялық реакцияға түсіп, оны бейтараптау арқылы асқазан сөлінің артық қышқылдығын төмендетеді. Соединения алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. Соединения магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка.

Сіңірілетін антацидтер асқазан сөлімен бірге қанда жайылады. Олар жылдам, бірақ аз уақыт әсер етеді және кислотный рикошет(увеличение секреции соляной кислоты после окончания действия лекарства), образование углекислого газа при их реакции с соляной кислотой, растягивающего желудок и стимулирующего гастроэзофагеальные рефлюксы Примеры всасывающихся антацидов:

• гидрокарбонат натрия (пищевая сода)

• карбонат кальция

• карбонат магния основной

• магния оксид 

• смесь «Бурже» (смесь гидрокарбоната, сульфата и фосфата натрия)

• лекарственные препараты «Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния).

Сіңірілмейтіндерге гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния. Олар баяу, бірақ ұзақ 2,5–3 сағат әсер етеді. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН. 

Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:

• с алюминиевой солью фосфорной кислоты — алюминия фосфатом(препараты на их основе: «Альфогель», «Гастерин», «Фосфалюгель»)

• алюминиево-магниевые комбинации, наиболее распространённой среди которых является «алгелдрат + магния гидроксид» (антацидные препараты: «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол» и «Палмагель»)

• алюминиево-магниево-кремниевые или натриево-кальциевые комбинации с добавлением альгината (антацидные препараты: «Топалкан», «Гевискон»)

• алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анастетика бензокаина (антацидные препараты: «Алмагель А», «Палмагель А»)

• алюминиево-магниевые препараты с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения метеоризма (антацидные препараты: «Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»)

• комбинации соединений алюминия, магния и кальция: гидроталцит (антацидные препараты: «Рутацид», «Тальцид», «Тисацид»), гидроталцит и магния гидроксид («Гастал») и другие

Қолданылуы: асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында, қыжыл кезінде, гиперацидті гастритте, ас қорыту жолдарының қабыну үрдістерінде

Кері әсерлері: жүйелік алкалоз, гиперкальциемия  диарея, гипермагниемия, брадикардия,  бүйрек жеткіліксіздігі, гипофосфатемия

47.Гастропротекторлар. Асқазанның шырышты қабатына тікелей әсер ететін және оған қандай да бір дәрежеде химиялық не физикалық зақымдаушы факторлардың әсер етуіне кедергі жасайтын препараттар тобы. Г. Екі негізгі топтармен берілуі мүмкін:

1.Шырышты қабатқа (ойық жара бетіне) механикалық қорғаныс жасайтын препараттар

Сукралфат Висмут үш калий дицитраты (Де-нол)

2. Шырышты тосқауылдың қорғаныс қызметін және шырышты қабаттың зақымдаушы факторларға төзімділігін жоғарылататын препараттар

Карбеноксолон Мизопростол

Сукралфат (антепсин) ойық жара бетін қарқынды жабатын жабысқақ зат түзіледі. 6 сағат берік жауып тұрады. Жанама әсерлері: іш қату, ауыз қуысының құрғауы

Висмут үш калий дицитраты (де-нол) асқазанның хлорлы сутек қышқылы әсерінен ақ тұнба түзетін, шырышты қабаттың гликопротеидтеріне, әсіресе, некроздалған жара бетіне, жоғары туыстығы бар коллоидты суспензия болып табылады. Нәтижесінде жараның беті полимер-гликопротеиндік кешеннің қорғаныстық ақ қабатымен жабылады. Препарат мүлдем жанама әсерлер тудырмайды.

Карбеноксолон әсерінен шырыштың секрециясы күшейеді, оның тұтқырлығы жоғарылап, берік қорғаныс тосқауылын түзеді. Простагландиндерді инактивациялайтын ферменттерді және пепсиногеннің активациясы тежейді. Жанама әсерлері: ісінулер, гипертензия, гипокалиемия.

Мизопростол асқазанның шырышты қабатының зақымдаушы әсерлерге төзімділігін жоғарылатып, микроциркуляцияны жақсартатын простагландиндер туындысы. Олар хлорлы сутек қышқылының секрециясын тежеп, бикарбонаттар мен шырыштың секрециясын жоғарылатады. Жанама ә: диарея.

48. Антисекреторлы заттар. Бұл препараттар хлорлы сутек қышқылы және пепсиннің эрозиялық әсері мен гастродуоденальді шырышты қабаттың қорғаныс механизмі арасындағы баланстың бұзылуынан дамитын, асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабатының зақымдануында қолданады. Емдеу тактикасы асқазан бездерінің секреторлық белсенділігін төмендету және цитопротекторлық механизмдерді күшейту болып табылады. Жіктелуі:

1.Протонды насостың тежегіштері

Омепразол Пантопразол

2.Н₂-гистаминдік рецепторларды тежейтін заттар

Ранитидин Фамотидин Циметидин

3. Холинорецепторларды тежейтін заттар.

а) Әсері талғамсыз м-холиноблокаторлар

Атропин сульфаты

б) М₁-холинорецепторларды айрықша тежейтіндер

Пирензипин

4.Простагландиндер және олардың синтетикалық туындылары.

Мизопростол