75. Стероидты қабынуға қарсы заттардың әсер ету механизмі.

Глюкокортикоидтардың қабынуға қарсы әсері олардың қабыну медиаторларының түзілуіне,тамырлық компонетке және де қабынуға қатысатын жасушаларға әсеріне байланысты. Глюкокортикоидтардың әсерінен ұсақ қан тамырлары тарылады және сұйықтың экссудациясы азаяды. Қабынған ошақта лейкоциттердің жиналуы азаяды, макрофагтар мен фибробластардың белсенділігі төмендейді. Простаноидтардың, лейкотриендердің және тромбоциттерді активтейтін фактордың синтезі азаяды. Соңғы әсері фосфолипаза А2 тежелуіне байланысты. Бұл жағдайда стероидтар тікелей әсер етпейді. Олар аталған ферментті тежейтін арнайы белоктар липокортиндер биосинтезін лейкоциттерде күшейтеді. Глюкокортикоидтар сонымен қатар, индукцияланған циклооксигеназаның(ЦОГ-2) экспрессиясын азайтады.

76. Табиғи және синтетикалық глюкокортикоидтардың салыстырмалы сипаттамасы.

Дәрілік зат ретінде табиғи гидрокортизон немесе оның эфирлері(ацетат,сукцинат) қолданылады. Пр.рды парентералды және жағылма түрінде жергілікті қолданылады;ішке және бұлшықертке сирек тағайындайды. Практикада қолданатын басқа глюкокортикоидтар табиғи гормондардың аналогтары және туындылары. Қабынуға қарсы, минералокортикоидты белсенділіктері бойынша ажыратылады, ал кейбір пр.р(синафлан,флуметазон пивалаты)­ теіге қолданғанда нашар сіңірілуі бойынша.

Преднизолон (гидрокортизонның дегидрирленген аналогы) қабынуға қарсы белсенділігі гидрокортизоннан 3-4 есе артық; гидрокортизонға қарағанда натрий ионын біршама аз дәрежеде ұстайды. Көк тамырға енгізуге суда еритін преднизолон гемисукцинаты қолданылады.

Преднизолонның құрамында фтор бар туындылар дексаметазон мен триамцилонның қабынуға қарсы және минералокортикоидты белсенділіктері қолайлы қатысады. Дексаметазон қабынуға қарсы зат ретінде гидрокортизоннан ексаметазон қабынуға қарсы зат ретінде гидрокортизоннан 30есе белсенді, су тұз алмасуына әсері минималды. Дексаметазонның көк тамырға және бұлшықетке енгізуге арналған суда еритін пр.ы бар.

Триамцинолон қабынуға қарсы зат ретінде гидрокортизоннан 5есе белсенді. Натрий,хлор,калий иондарының және судың шығарылуына мүлдем әсер ерпейді. Ж.Ә:бұлшықет артофиясын, тәбеттің жоғалуын,депрессиялық жағдайлар шақыруы мүмкін.

77. Глюкокортикоидтарды қолдану көрсеткіштері. Кері әсерлері. Глюкокортикоидтар пр.р қолдануға тікелей көрсету Бүйрек усті безінің жедел және созылмалы жетіспеушілігі, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы зат ретінде де қолданады. Коллагенозда, ревматизмде, терінің қабыну аурулары(экзема),аллергия жағдайларда(бронхиалды демікпеде),көздің кейбір ауруларында(ириттер,кератиттер) зор табыспен қолданады.Жедел лейкозда,шокка жиі қолданады. Иммунодепрессивті мүшелер мен тіндерді алмастырғанда иммундық реакцияны тежеу үшін маңызды.

Тері қабынуында теріден сіңіріліп, резорбтивті әсер көрсетіп, жағымсыз жанама әсерлер шақырады. Соған сәйкес жергілікті нашар сіңірілетін препараттарды алынады. Бұған преднизолон туындысы, өзінің молекуласында фтордың 2 атомы бар- сунафлан және флуметазон пивалаты. Қабынуға,аллергияға, қышынуға қарсы белсенділік жоғары. Жағылма,крем түрінде қолданылады. Теріде аз сіңеді,мүлдем резорбтивті әсер көрсетпейді. Препарат Будесонид-кремге қарағанда жағылмада баяу жүреді. Вазелинді негізді пр.р қосқанда қабынуға қарсы әсері ұзақ сақталады.