10.Дайте характеристику тестостерону за схемою: місце утворення, хімічна природа, регуляція секреції, біохімічні ефекти, механізм дії.

Тестостерон – основний андроген.

Місце утворення:інтерстиціальні клітини сім'яників (клітини Лейдіга).Добова секреція у чол. в нормі приблизно 5 мг на добу.

Хімічна природа: С19-стероїд, як і інші стероїдні гормони синтезується з холестерину.

Регуляція секреції:синтез і секреція тестостерону клітинами Лейдіга стимулюється лютеїнізуючим гормоном(ЛГ) гіпофіза через аденілатциклазну систему. В свою чер­гу андрогени регулюють секрецію гонадоліберину і гонадотропінів за механізмом негативного зворотного зв'язку. Концентрація тестостерону в сироватці крові циклічно змінюється протягом доби з максимумом о 7-9 год ранку та мінімумом – о 24 та 3 год ранку.

*Тестостерон як і інші жиророзчинні гормони, транспортується в крові специфічним білком, що синтезується в печінці. Понад 97 % тестостерону зв'язано з білком у крові і тільки менше З % припадає на вільну, біологічно активну форму гормону. Концентрація тестостерону в плазмі крові чол. складає 3-10 мкг/д , а у жінок — 0.2-0.8 мкг/л.

У клітинах-мішенях тестостерон конвертується в більш активний метаболіт – дигідротестостерон (ДГТ), для якого тестостерон по суті є прогормоном. Наявність ДГТ виявляється в сімяних везикулах, передміхуровій залозі, зовнішніх статевих органах та деяких ділянках шкіри.

Перетворення тестостерону на ДГТ каталізується НАДФН-залежною 5-альфа-редуктазою.

Біотрансформація тестостерону в печінці та інших тк супроводжується утворенням метаболітів із значно зменшеною або відсутньою андрогенною активність: 17-кето (або 17-оксо)стероїди – андростерон та етілхоланолон. Ці сполуки виводяться з сечею у вигляді кон'югатів із глюкуроновою та сірчаною кислотами.

На кістки, м'язи і нирки діє , вірогідно, сам тестостерон.

Біохімічні(біологічні) ефекти тестостерону:

-беруть участь в ембріогенезі; забезпечення репродуктивної функції чол. організму шляхом контролю сперматогенезу та забезпечення розвитку в пубертатний період первинних та вторинних статевих ознак;

-виражений анаболічний ефект, що проявляється стимуляцією синтезу білка в багатьох тканинах, особливо у мязах; ріст мязевої маси і сили, збільшення щільності кісток і сили, стимуляція лінійного росту; підвищує основний обмін.

-формування лібідо.

Механізм дії: рецепторні білки андрогенів знаходяться у цитоплазмі і ядрі клітин-мішеней. Гормон утворює комплекс з рецепторами і стимулює експресію генів, що контролюють синтез білків, які реалізують фізіологічну функцію даного гормону.

*У клітинах ЦНС тестостерон перетворюється в естрогени, які бе­руть участь у регуляції секреції гіпофізарних гонадотропінів і статевої поведінки. В організмі здорової жінки синтезуються і секретуються тестостерон і його попередники, але значно менше, ніж у чоловіків (в середньому 250 мкг/добу проти 7000 мкг/добу). При підвищеній продукції андрогенів в організмі жінок виникають різні прояви вірилізму (маскулінізації). Тестостерон і його синтетичні анало­ги використовуються для лікування раку молочної залози в жінок.