Laboratorio de Química Orgánica A-II UNMSM

1.0 Introducción

La Aspirina es el fármaco que mayor empleo ha recibido en la sociedad moderna, siendo el más empleado para la automedicación, en competencia con compuestos (que pueden considerarse fármacos) como son la cafeína (presente en el café y el té) y el etanol (que se halla en los licores, el vino y la cerveza).

Fue sintetizado por primera vez por Charles Frédéric Gerhardt el 1853. Fue sintetizado con gran pureza en el año 1897 por el químico alemán Felix Hoffmann, de la casa Bayer, siguiendo experimentos anteriores.

Sus propiedades terapéuticas como analgésico y antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser.

Es el primer fármaco del grupo de antiinflamatorios no esteroideos, AINE. Este analgésico salió al mercado por primera vez el 6 de marzo de 1899 el nombre ASPIRIN (en la antigua literatura alemana se nombraba al ácido salicílico spirsäure porque el salicilaldehido se encuentra en el aceite volátil de las flores y hojas de varias especies de la planta Spiraea) fue confirmado como marca registrada en la Oficina Imperial de Patentes de Berlín. El nuevo fármaco se vendía inicialmente en forma de polvo, pero en 1900, justo un año después de su lanzamiento al mercado, Farmenfabriken vorm. Friedrich Bayer & Co consiguió preparar el ácido acetilsalicílico en forma de comprimido de 500 mg (una completa novedad en aquel tiempo), fáciles de tomar y que se desintegraban completamente en agua. Este fue, por tanto, el primer fármaco importante que apareció en el mercado en forma de comprimidos.

En 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane, entonces empleado del Royal College of Surgeons de Londres, pudo demostrar que el AAS suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos

El nombre de aspirina deriva de su estructura, ácido acetilsalicílico. Antiguamente el ácido salicílico se conocía como ácido spiraeico (de la ulmaria Spiraea ulmaria) y por tanto la aspirina era el ácido acetilespiraeico, de donde derivó su nombre. La aspirina es el fármaco analgésico más utilizado, siendo también un potente agente antipirético y anti inflamatorio. Aunque se conocen numerosos compuestos con propiedades analgésicas, sólo en la aspirina éstos se combinan con un carácter antipirético y antiinflamatorio. Por esta razón, la aspirina se usa en muchas preparaciones y conjuntamente con un gran número de otros medicamentos. El propio ácido salicílico es un analgésico. En realidad, es éste el producto que puede extraerse de varias plantas medicinales capaces de aliviar el dolor. Inicialmente, el fármaco se administró en forma de sal sódica. Sin embargo, el uso del salicilato sódico producía molestos efectos secundarios, y pronto se buscó una modificación del fármaco que retuviese las terapéuticas de este compuesto, sin presentarlos efectos secundarios indeseables. Por tratamiento del ácido salicílico con anhídrido acético se obtiene el ácido acetilsalicílico, un compuesto tan eficaz como el salicilato sódico, pero de reducidos efectos secundarios. El mismo tipo de estrategia se empleó más tarde para la modificación de otro potente analgésico, la morfina. En este caso el problema consistía en su capacidad de crear adicción y, con la idea de solventarlo, se acetiló la morfina, obteniéndose la diacetilmorfina o heroína. No hay que decir que, en este caso, la estrategia no tuvo el mismo éxito que con el ácido salicílico.