49. Психотропные средства, классификация. Ноотропы, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

Психостимуляторы. Фенилалкиламины. Фенамин . МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс. Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение. Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда. Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость.

50. Противоэпилептические средства, классификация, показания к применению, нежелательные эффекты. Противопаркинсонические средства, классификация, нежелательные эффекты.

Противоэпилептические средства. Фенобарбитал. МД: угнетает нейроны эпилептического очага, и распространение возбуждения на двигательные центры коры. Э: седативный, снотворный, противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: кумуляция, зависимость, аллергия. Дифенин. Препятствует передаче импульсов из эпилептического очага. Э: противосудорожное, антиаритмическое, сонливость. П: большие припадки. ПЭ: нарушение ЦНС, гингивит, тошнота, рвота, кожные высыпания. ПП: болезни печени и почек, декомпенсация ссс. Гексамидин. МД: как у фенобарбитала. Э: менее выражены противосудорожное и снотворное действия. П: большие припадки. ПЭ: нарушения ЦНС, тошнота, кожные проявления. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Хлоракон. МД: угнетение передачи импульсов с пирамидных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга. Э: противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: диспепсия, головокружение, поражение почек, печени, костного мозга. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Карбамазепин. Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышая чувствительность ГАМК рецепторов к ГАМК. Э: противоэпилептический, успокаивающий. П: большие и малые припадки, смешенные формы эпилепсии. ПЭ: нарушение ЦНС, диспепсия. ПП: нельзя комбинировать с МАО, с этиловым спиртом. Триметин. Э: угнетение полисинаптические рефлексы спинного мозга и нейронов. П: малые приступу эпилепсии. ПЭ: токсичен, тяжёлые поражения кроветворения, поражение печени и почек, аллергия. ПП: болезни крови, печени и почек. Этосукцимид: МД, Э, П- как у триметина. ПЭ: менее токсичен, чем триметин, поражение крови и почек, диспепсия,головокружение, слабость. ПП: болезни крови, печени и почек. Сибазон, нитразепам, клоназепам. МД: активирует ГАМК- эргическую передачу путём стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Э: транквилизирующее, седативное, противосудорожное. П: эпистатус, миоклонус-эпилепсия. ПЭ: мышечная слабость, сонливость, вялость, атаксия, сухость во рту, головокружение, кожные высыпания. ПП: печёночная и почечная патолргия, миастения, беременность, злоупотребление алкоголем. Натрия вольпроат. МД: вызывает накопление в мозге ГАМК. Э: противосудорожное, седативное. П: большие и малые припадки, миоклонус эпилепсия. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, атаксия, сонливость, ухудшение свёртываемости крови. ПП: болезни печени, поджелудочной железы, геморагический диатез, беременность. Противопаркинсонические средства. Леводопа. МД: в ЦНС превращается в дофамин, который ослабляет проявления паркинсонизма. Э: устраняет гипокинезию. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические растройства. ПП: нарушение функции печени и почек, эндокринных желёз, детям до 12 лет. Мидантан. МД: способствует освобождению дофамина и угнетает его обратный захват. Э: усранение гипокинезии, противовирусный. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: раздражительность, бессоница, галюцинации, гипотензия, головная боль, диспепсия. ПП: галюцинации, судорожные синдромы, болезни печени и почек, тиреотоксикоз. Бромокриптин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов. Э: противопаркинсонический, повышение продукции пролактина и соматотропина. П: паркинсонизм, аменорея, бесплодие, сниженная лактация, акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга. ПЭ: тошнота, рвота, гипотензия, психические нарушения, дискинезия, непереносимость этилового спирта, запоры. ПП: гипотензия, заболевания жкт. Депринил. МД: подавляет процесс инактивации дофамина. Э: противопаркинсонический. П: в комбинации с леводопой. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические расстройства. ПП: эсенциальный тремор, хорея. Тропацин, циглодол. МД: блокируют холинорецепторы базальный ганглиев и устраняют двигательные нарушения. Э: центральный холинолитический, устраняет регидность, гипокинезию. П: паркинсонизм. ПЭ: сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики кишечника, возбуждение в ЦНС. ПП: глаукома, болезни сердца, печени, почек, нарушение мочеотделения, гипертрофия простаты.

51. Анальгетические средства, классификация. Наркотические анальгетики, классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты; острое отравление и меры помощи.

Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, судороги, беременность.

52. Анальгетические средства, классификация. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия.