45. Средства, угнетающие цнс, классификация. Снотворные, классификация, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты; острое отравление и меры помощи.

Снотворными средствами называют лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. При бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные средства оказывают седативное (успокаивающее) действие.

Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты( Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз. ), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше. Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.

К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения.

46. Психотропные средства, классификация. Седативные средства, механизм действия, показания к применению. Анксиолитики, отличия от седативных, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

1) Седативные.

2) Транквилизаторы.

3) Нейролептики.

4) Антиманиакальные.

5) Антидепрессанты.

6) Ноотропы.

Седативные средства- средства, которые оказывают успокаивающее (седативное) действие и ослабляют некоторые проявления неврозов (уменьшают раздражительность, нормализуют сон). По сравнению с анксиолитиками они менее эффективны. К седативным средствам относят бромиды, препараты валерианы, пустырника. Седативное действие оказывают бензодиазепины, а также барбитураты в малых дозах. Из бромидов в качестве седативных средств используют натрия бромид и калия бромид. Указанные препараты назначают внутрь при истерии, неврастении и других неврозах. Бромиды медленно выводятся из организма и при систематическом приеме могут кумулировать. В этом случае развивается хроническое отравление — бромизм. Появляются апатия, сонливость, ослабление памяти, кожные сыпи, характерны конъюнктивит, насморк, кашель. При появлении симптомов бромизма для ускоренного выведения бромидов из организма назначают диету с большим содержанием натрия хлорида (до 10—20 г/сут) и обильное питье. Препараты валерианы — настой корневища с корнями валерианы, настойка валерианы, экстракт валерианы густой получают из многолетнего травянистого растения — валерианы лекарственной. Действующими началами валерианы являются валериановая и изова-лериановая кислоты. Препараты валерианы оказывают успокаивающее действие, усиливают действие снотворных средств, проявляют спазмолитические свойства в отношении гладких мышц внутренних органов. Применяют препараты валерианы при неврозах, в частности, при неврозах с нарушениями сердечно-сосудистой системы, спазмами гладких мышц внутренних органов. В этих случаях применяют также валокордин (корвалол) — комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, этиловый эфир ос-бромизовалериановой кислоты и мятное масло. Валокордин оказывает седативное, умеренное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вместо препаратов валерианы можно применять близкие по свойствам препараты пустырника (Leonurum) — настой травы пустырника, настойку пустырника, экстракт пустырника жидкий.

Анксиолитики - лекарственные средства, которые уменьшают выраженность тревоги и страха, устраняют беспокойство, эмоциональную напряженность.

Производные бензодиазепина — большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счет этого повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов к действию ГАМК.

Основные эффекты бензодиазепинов:

1) анксиолитический — устранение тревоги, страха, напряженности (в связи с успокоением, устранением напряженности могут повышаться активность, общительность);

2) седативный (может проявляться в психомоторной заторможенности, сонливости, снижении концентрации внимания и скорости реакций, потенцировании действия этилового спирта и других веществ, угнетающих ЦНС);

3) снотворный;

4) противосудорожный,

5) центральный мышечно-расслабляющий;

6) амнестический (в высоких дозах могут вызывать антероград-ную амнезию).

В качестве анксиолитиков используют диазепам (седуксен, рела-ниум), хлордиазепоксид (элениум), оксазепам, алпразолам. Седативные и миорелаксирующие свойства мало выражены у медазепама (рудотель; «дневной транквилизатор»). Эти препараты применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, которые сопровождаются беспокойством, страхами, тревогой.

Препараты из группы бензодиазепинов применяют для ослабления посттравматических стрессовых реакций, для снижения тонуса скелетных мышц при их ригидности, при судорожных состояниях (например, диазепам при эпилептическом статусе). Анестезиологи часто назначают бензодиазепины в порядке премедикации перед хирургическими вмешательствами, в частности, мидазолам, лоразе-пам (вводят внутривенно или внутримышечно). Бензодиазепины в целом хорошо переносятся больными, но при их применении возможны слабость, сонливость, замедление двигательных реакций, нарушение координации (не рекомендуется вождение транспорта). Бензодиазепины потенцируют действие этилового спирта. При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Для синдрома отмены характерны тревога, усиление страхов, бессонница, ночные кошмары, головокружение, тремор. Отменять бензодиазепины следует постепенно, в течение недель или даже месяцев. Бензодиазепины относительно малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этом случае внутривенно вводят антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Гемодиализ при отравлении бензодиазепинами неэффективен; это объясняется высокой степенью связывания бензодиазепинов с белками плазмы крови и значительным объемом распределения (около 10 л/кг). Агонист серотониновых рецепторов типа 5-НТ1А буспирон — эффективный анксиолитик. В отличие от бензодиазепинов не оказывает седативного, противосудорожного и мышечно-расслабляющего действия. Практически не вызывает синдрома отмены и лекарственной зависимости.