- •Билет № 1
- •1. Антихолинэстеразные средства.
- •2. Противоатеросклеротические средства.
- •3. Пути введения и выведения лекарственных веществ из организма (лечебное и токсическое значение).
- •Билет № 2
- •Мочегонные средства (антагонисты альдостерона и ингибиторы карбоангидразы).
- •I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев
- •Противогрибковые средства.
- •4.Задача.
- •Билет № 3
- •2. Противотуберкулезные средства.
- •3.Понятие о дозах и их классификация.
- •4.Задача.
- •Билет № 4
- •Лекарственная зависимость (физическая и психическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманией.
- •3.Противоспирохетозные средства.
- •4.Задача.
- •Билет № 5
- •Сульфаниламидные препараты.
- •1. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия.
- •2. Антитиреоидные средства.
- •3. Жидкие лекарственные формы для инъекций.
- •Ноотропные средства.
- •Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины).
- •3.Понятия: лекарственное вещество, средство, препарат, форма. Виды лекарственного сырья.
- •1. Психостимулирующие средства.
- •Антацидные средства.
- •Виды побочного действия лекарственных веществ.
- •Средства, понижающие секреторную функцию слизистой оболочки желудка.
- •Препараты гормонов женских половых желез. Лекарственные средства для контрацепции.
- •Интоксикация сердечными гликозидами и меры помощи.
- •Аналептики с преимущественным действием на продолговатый мозг.
- •Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты).
- •Мочегонные средства (осмотические, тиазидовые, тиазидоподобные).
- •2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)
- •3. Аминогликозиды
- •Макролиды
- •Билет № 29
- •Препараты ферментов.
- •2.Препараты гормонов мужских половых желез и анаболические стероиды.
- •3.Седативные средства.
- •4.Задача.
- •Билет № 30
- •Слабительные средства, вызывающие изменение объема химуса и механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •II. Органические средства
- •Блокаторы н1-гистаминовых рецепторов.
- •Противовирусные средства.
- •4.Задача.
4.Задача.
Для наркоза использовались ганглиоблокаторы, например, бензогексоний. Причина осложнений – устранение парасимпатических влияний на кишечник и снижение его моторики, так как парасимпатика повышает перистальтику жкт.
Билет 33
1. Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.
• Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон
• Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка Сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицит
рат (Денол)
Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е.
Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1.
Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.
Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.
Энпростил синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.
Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочнокишечного тракта.
Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).
Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).
Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).
Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 46 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.
2. Антианемические средства — лекарственные средства, применяемые для лечения анемий.
Общепринятой классификации нет. Среди них условно различают препараты, нормализующие образование эритроцитов и гемоглобина, и препараты, препятствующие разрушению эритроцитов. К числу А. с. первой группы относят в первую очередь препараты двухвалентного (закисного) и трехвалентного (окисного) железа, нормализирующие эритропоэз и синтез гемоглобина. Из монокомпонентных препаратов железа, предназначенных для перорального применения, в качестве А. с. используют соли железа — сульфат, хлорид, фумарат, глюконат и др.; некоторые органические комплексные соединения — мальтофер (железо-гидроксид полимальтозный комплекс), ферроцирон (натриевая соль орто-карбоксибензоилферроцена) и др. Применяются также многочисленные комбинированные пероральные препараты, компонентами которых могут быть фолиевая кислота и (или) цианокобаламин; средства, улучшающие всасывание железа, — аскорбиновая кислота, хлористоводородная разведенная кислота, поверхностно-активное вещество диоктилсульфосукцинат натрия; микроэлементы медь и марганец, участвующие в окислительно-восстановительных реакциях. Например, ферроплекс наряду с сульфатом железа содержит аскорбиновую кислоту, фефол-фолиевую кислоту. Пролонгированные препараты железа, как монокомпонентные (тардиферон, гемофер пролонгум и др.), так и комбинированные (гино-тардиферон, сорбифер дурулекс и др.) обеспечивают медленное высвобождение железа в желудочно-кишечном тракте, однократный прием их внутрь поддерживает терапевтическую концентрацию железа в крови в течение 12—24 ч. К препаратам железа для парентерального применения относят фербитол, ферковен, феррум Лек и др., содержащие железо в форме сахарата, сорбитолового или мальтозного комплексов.
В качестве стимуляторов эритропоэза используют витаминные средства — цианокобаламин и фолиевую кислоту, а также анаболические стероиды, лития соли, препарат кобальта коамид, а также человеческие рекомбинантные эритропоэтины — эпоэтины альфа и омега.
Группа А. с., препятствующих разрушению эритроцитов, включает преднизолон, триамци-нолон, дексаметазон и другие препараты глюкокортикоидов, иммунодепрессивные средства, например меркаптопурин, азатиоприн, циклофосфан, хлорбутин и др., а также производные аминохинолина (хингамин и плаквенил), обладающие иммунодепрессивными свойствами.
При лечении ЖДА препаратами железа для перорального применения вначале их назначают в невысоких дозах для выяснения переносимости. При отсутствии реакции на введение пробных доз препаратов дозу увеличивают до максимально целесообразной, которая определяется количеством всасываемого из желудочно-кишечного тракта железа и способностью костного мозга его утилизировать. Хотя эти показатели индивидуальны, можно исходить из следующих общих закономерностей. В норме всасывается около 7—10% вводимого внутрь железа, при истощении его запасов (прелатентное и латентное железодефицитное состояние) — до 17%, а при железодефицитных анемиях — до 25%. Максимальное количество железа, включаемого в эритробласты и используемого для синтеза гемоглобина, составляет около 25—30 мг в сутки. Увеличение суточной дозы свыше 200 мг (в пересчете на элементарное железо) значительно повышает частоту и выраженность побочных реакций. В связи с этим наиболее целесообразно назначать 100—200 мг железа в сутки. Такие суточные дозы полностью обеспечивают потребность организма в железе для восстановления количества гемоглобина. При хорошей переносимости препарата его количество может быть увеличено до 300—400 мг (в пересчете на элементарное железо), но при этом скорость восстановления уровня гемоглобина не увеличивается, хотя общая продолжительность лечения сокращается.
Общая продолжительность лечения больных ЖДА определяется временем, необходимым для нормализации количества гемоглобина, уровня сывороточного железа и восстановления его запасов в организме. В связи с тем, что для восстановления запасов железа необходимо примерно 2—3 мес, лечение после нормализации содержания гемоглобина следует проводить еще около 2 мес. В случае продолжающейся хронической кровопотери, являющейся причиной дефицита железа, срок лечения увеличивают до 6 мес. и более. При этом препараты железа после окончания основного курса лечения назначают в поддерживающих дозах (30—60 мг в сутки).
Наибольший лечебный эффект и наименьшее побочное действие оказывают комбинированные препараты, содержащие сульфат железа и органические кислоты или сахара. Перспективным препаратом является мальтофер. Железо, включенное в состав полимальтозного комплекса, подвергается в желудочно-кишечном тракте активной абсорбции, степень которой определяется выраженностью дефицита железа и величины дозы препарата (чем она выше, тем слабее абсорбция). Невсосавшаяся часть железа выделяется с калом. Препарат относительно хорошо переносится, не обладает прооксидантными свойствами, что приводит к снижению окисления липопротеинов низкой и очень низкой плотности.
При приеме препаратов железа внутрь их побочное действие может проявляться ухудшением аппетита, металлическим вкусом во рту, тошнотой, рвотой, поносом, запором, окрашиванием кала в черный цвет, потемнением зубов (отложение на их поверхности сульфида железа), аллергическими реакциями. При появлении тошноты, рвоты, диареи, аллергических реакций лечение следует на время прекратить или уменьшить дозу препарата. Если это не помогает, рекомендуется заменить препарат. В случае непереносимости всех имеющихся в распоряжении врача соединений железа для перорального применения следует назначать препараты для парентерального введения. Дозу этих препаратов подбирают на основании определения дефицита железа (по специальным формулам).
Препараты железа для парентерального введения могут вызвать металлический вкус во рту, покраснение кожи, головную боль, головокружение, снижение АД, тахикардию, судороги, кожные аллергические реакции, анафилактический шок. В связи с этим при их использовании необходимо соблюдать осторожность и до начала лечения определять индивидуальную чувствительность пациента к назначаемому препарату путем его введения в малых (пробных) дозах.
Противопоказания к применению препаратов железа: гемохроматоз; анемии, не связанные с дефицитом железа, повышенная чувствительность к препаратам железа. Дополнительные противопоказания для парентерального применения: тяжелая коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, аллергические заболевания кожи, легких и предрасположенность к ним, острыйгломерулонефрит, активный пиелонефрит и гепатит, выраженные нарушения функции печени и почек. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерите, язвенном колите. Не рекомендуется назначать препараты железа одновременно с антацидами, содержащими соли алюминия, магния, кальция (уменьшается всасывание железа), с тетрациклинами и пенициламином (ухудшается всасывание железа и этих препаратов).
Терапия препаратами железа должна проводиться под контролем за состоянием пациента и уровнем сывороточного железа. При острых отравлениях препаратами железа применяют дефероксамин .
Витаминные препараты цианокобаламин и фолиевую кислоту применяют при мегалобластных анемиях. Эти витамины необходимы для нормального биосинтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. При их дефиците нарушается нормальное образование ДНК и РНК, а также кодируемых ими белков, что проявляется развитием эритропоэза мегалобластного типа. Витаминные препараты быстро нормализуют содержание гемоглобина. Одновременное назначение цианокобаламина и фолиевой кислоты целесообразно только при сочетанном дефиците этих витаминов, что встречается редко. В связи с этим при мегалобластных анемиях рекомендуется начинать лечение с назначения цианокобаламина. В некоторых случаях лечебный эффект цианокобаламина усиливается при сочетании его с глюкокортикоидами. Это обусловлено, по-видимому, тем, что глюкокортикоиды подавляют продукцию антител к париетальным клеткам слизистой оболочки желудка или внутреннему фактору Касла и тем самым устраняют одну из причин развития дефицита цианокобаламина. При отдельных видах железорефрактерных анемий, развивающихся вследствие нарушения синтеза гема, лечебный эффект оказывают пиридоксин и пиридоксальфосфат.
Коамид способствует усвоению железа, стимулирует процессы его преобразования, в том числе синтез гемоглобина,
увеличивает продукцию эритропоэтина почками. Применяется при ЖДА, гипопластических анемиях, при сидеробластных анемиях, резистентных к препаратам железа.
Рекомбинантные эритропоэтины человека — очищенные гликопротеины, стимулирующие эритропоэз. Синтезируются в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин человека. По биологическим и иммунологическим свойствам идентичны эритропоэтину человека, выделяемому из почки. Эпоэтины альфа и омега эффективны при анемии, обусловленной хронической почечнойнедостаточностью. Их вводят парентерально в условиях стационара. Лечение проводят под контролем показателей гемоглобина, гематокритного числа, ферритина. Побочные эффекты: повышение АД,тахикардия, тромбозы, аллергические и иммунопатологические реакции. Противопоказания к применению: неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, лактация. Безопасность применения препаратов в детском возрасте не установлена.
При гипопластических анемиях в качестве А. с. применяют преднизолон и другие препараты глюкокортикоидов, андрогенные препараты, анаболические стероиды, гормон роста (соматотропный гормон), коамид, препараты лития. Лечебный эффект глюкокортикоидов при таких анемиях развивается обычно в течение 1—2 нед. При отсутствии эффекта в эти сроки дальнейшее применение препаратов данной группы нецелесообразно. Механизм действия глюкокортикоидов при гипопластических анемиях объясняют их стимулирующим влиянием на выход эритроцитов из депо, удлинением срока их циркуляции в крови, а также действием препаратов на коммитированные стволовые клетки.
Андрогены и анаболические стероиды при анемиях усиливают продукцию эндогенного эритропоэтина, а также оказывают прямое действие на эритропоэтинреагирующие клетки. Общими побочными эффектами андрогенов и анаболических стероидов являются вирилизация, аменорея, аспермия, задержка натрия и воды и судороги. При пероральном применении эти препараты могут вызывать холестатическую желтуху. Все эти эффекты обратимы при отмене препарата или уменьшении дозы.
Противоанемическое действие препаратов лития связано, по-видимому, с повышением выработки колониестимулирующего фактора и влиянием на содержание цАМФ.
Средства, стимулирующие лейкопоэз (Натрия нуклеинат, Пентоксил, Молграмостим, Филграстим).
В качестве стимуляторов лейкопоэза назначают пентоксил, натрия нуклеин ат, метилурацил, лейкоген и др. Большинство стимуляторов лейкопоэза являются продуктами обмена нуклеиновых кислот или их производными. По-видимому, их лечебный эффект связан с вмешательством в обмен нуклеиновых кислот, который играет важную роль в размножении клеток. Такие вещества усиливают не только лейкопоэз, но и процессы регенерации в других органах и тканях. Они способствуют восстановлению повреждений ткани, печени, слизистых оболочек, заживлению ран и т. д.
В последние годы для лечения лейкопении используют недавно открытые колониестимулирующие факторы, которые являются эндогенными веществами полипептидной структуры, относящиеся к цитокинам. Эти факторы обладают способностью связываться с рецепторами гемопоэтических клеток и стимулировать их пролиферацию, дифференциальную и функциональную активность.
Выделяют четыре колониестимулирующих фактора: грануло-цитарный, макрофагальный, гранулоцитарно-макрофагальный и универсальный колониестимулирующий фактор роста. Методами генной инженерии удалось создать препараты для практического применения: филграстим, молграстим, саграмостим и др.
Филграстим (нейпоген) — содержит ген гранулоцитарного колониестимулирующего фактора роста, который повышает концентрацию нейтрофилов. Применяют внутривенно и подкожно. Возможны побочные явления: лейкоцитоз, аллергические реакции.
Молграмостим (лейкомакс) — образуется штаммом Escherichia coli; содержит ген гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора человека. Применяют для лечения и профилактики нейтропении, вводят подкожно. Возможны побочные явления в виде тошноты, судорог, аритмий.
Саграмостим (лейкин) — получен генно-инженерным путем из дрожжевого гриба. Стимулирует образование гранулоцитов, макрофагов и эозинофилов. Вводят внутривенно и подкожно. Возможны побочные явления: повышение температуры, общая слабость, тромбофлебиты, нарушения дыхания и др.
Ленограстим (граноцит) — получен методом генной инженерии. Стимулирует лейкопоэз.
Основными показаниями для перечисленных препаратов являются профилактика и лечение разных видов лейкопений.
3. Наименование: Спирт этиловый (Spiritusaethylicus) Фармакологическое действие: По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим веществам. Наиболее чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки центральной нервной системы, особенно клетки коры мозга, воздействуя на которые он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения, которое сменяется ослаблением процессов возбуждения в коре, угнетением функции спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Употребление алкоголя внутрь приводит к нарушению основных жизненно важных функций организма. При наружном применении спирт оказывает местное раздражающее, рефлекторное и резорбтивное (развивающееся вследствие всасывания в кровь) действие. Раздражающий и противомикробный эффекты по мере увеличения концентрации возрастают. Резорбтивное действие сказывается преимущественно на центральной нервной системе. Обладает бактерицидным (убивающим бактерии) действием, которое усиливается при повышении температуры, а также при добавлении к нему сулемы, фенола, лизола. Наибольшей активностью обладает 70% спирт. Спороцидным (уничтожающим споры микроорганизмов) не обладает. Пары спирта обладают более высокой активностью, чем растворы. Оказывает вяжущее, дубящее и прижигающее действие. Вяжущее действие способствует ограничению воспалительного отека тканей, а раздражающее - увеличению кровенаполнения сосудов. Спирт подавляет синтез простагландинов (биологически активных веществ), поэтому тормозит моторику миометрия (сократимость мышечного слоя матки).
Показания к применению: В медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как наружное антисептическое (обеззараживающее) и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п. Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения. Применяется также в качестве пеногасителя при отеке легких и предотвращения преждевременных родов. Способ применения: Применяют наружно в виде примочек как средство противовоспалительной консервативной терапии начальных стадий фурункулов (острого гнойно-некротического воспаления волосяного мешочка), панарициев (острого гнойного воспаления тканей пальца), инфильтратов (уплотнений), маститов (воспаления молоковыносящих протоков молочной железы). Примочки накладывают 3-5 раз в день по 15 мин. Используют в качестве антисептика (обеззараживающего средства) для обеззараживания рук хирурга (способы Фербрингера, Альфреда и др.), а также для обработки операционного поля, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к другим антисептикам, у детей и при операциях на областях с тонкой кожей у взрослых (шея, лицо). В качестве раздражающего средства рекомендуют для обтираний и компрессов. При альвеолярном отеке легких любого происхождения назначают ингаляции паров 96% спирта этилового в качестве пеногасителя. Пары 70-96% спирта этилового вводятся через носовой катетер (специальную полую трубку); при масочном способе используют 40-50% спирт. Каждые 30-45 минут для предотвращения интенсивного всасывания и появления возбуждающего действия паров спирта следует вдыхать кислород или 30-50% кислородно-воздушную смесь. Терапевтическое действие начинается не ранее чем через 10-15 мин ингаляции, полный терапевтический эффект наступает в среднем через 1-1,5 часа. При быстром нарастании дыхательной недостаточности, а также при сочетании отека легких с шоком ингаляции неэффективна. Для устранения альвеолярной гипоксии у таких больных рекомендуется искусственная вентиляция легких через интубационную трубку или трахеостому с дополнительным сопротивлением на вдохе. В результате уменьшается венозный приток к правому предсердию, повышается альвеолярное давление (давление воздуха в легких), затрудняется пропотевание жидкости из легочных капилляров (мельчайших сосудов), улучшается диффузия (проникновение) кислорода через альвеолярно-каппилярную мембрану (через ткань, отделяющую легочные капилляры от воздуха), нормализуется гидростатическое давление в малом (легочном) круге кровообращения. Однако неотложная терапия с использованием респираторов при острой дыхательной недостаточности, возникшей в результате поражения сердца, чаще всего мало эффективна. Абсолютными противопоказаниями к проведению искусственной вентиляции легких являются отсутствие спонтанного дыхания или патологические его ритмы на фоне гипоксемии и гиперкапнии (пониженном содержании кислорода и повышенном содержании углекислого газа в крови - рО2 60 мм рт. ст., рСО2 60 мм рт. ст.). Противопенная терапия совместима с любыми другими методами лечения. Ограничиваться использованием только пеногасителей в борьбе с отеком легких нельзя; его обязательно сочетают с другими лечебными мероприятиями. Для предотвращения преждевременных родов вводят внутривенно капельно по 25 мл 95% этилового спирта, растворенного в 500 мл 5% раствора глюкозы.
Побочные действия: При ингаляционном воздействии возможно раздражение дыхательных путей. При многократном применении развивается привыкание (ослабление или отсутствие эффекта). Противопоказания: Абсолютных противопоказаний к применению спирта при отеке легких нет. Относительными противопоказаниями являются психомоторное возбуждение и некупированный (не устраненный) болевой синдром при инфаркте миокарда. В этом случае ингаляции спирта переносятся больными тяжело и они малоэффективны. Поэтому применению пеногасителей при инфаркте миокарда должно предшествовать введение средств для наркоза, анальгетических и антигистаминных препаратов. Спирт этиловый повышает чувствительность организма к транквилизаторам, а нейтролептики усиливают вызываемое им опьянение. При сочетании спирта этилового с пероральными противодиабетическими средствами производными сульфонилмочевины развивается гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакции организма на внешние раздражители, вследствие пониженного содержания сахара в крови). Имипрамин, ингибиторы МАО повышают токсичность спирта этилового, снотворные средства способствуют значительному угнетению дыхания, бутадион продлевает действие спирта вследствие задержки его окисления. Антабусный эффект вызванный угнетением активности ацетальдегидрогеназы (фермента, участвующего в разложении спирта), может быть вызван фенобарбиталом, фенацитином, амидопирином, бутамидом, изониазидом и бутадиеном. Спирт этиловый усиливает токсичность (повреждающее действие) нитрофуранов и способствует проявлению их антабусоподобного действия, снижает эффективность тиамина. При приеме внутрь инактивирует (подавляет активность) действие антибиотиков.
Препараты
95° винный (этиловый) спирт (Spiritus vini 95°). Прозрачная бесцветная летучая жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом, удельным весом 0,813—0,816, температурой кипения 77—78,5°, представляющая собой смесь спирта (95—96% по объему) с водой. 95° этиловый спирт легко воспламеняется и горит синеватым слабо светящимся пламенем. Препарат сохраняют в плотно закрытой посуде, в прохладном месте, вдали от огня.
90° винный (этиловый) спирт (Spiritus vini 90°). Бесцветная прозрачная горючая жидкость с запахом спирта, удельным весом 0,831—0,834, представляющая собой смесь этилового спирта (90—91 % по объему) и воды.
70° винный (этиловый) спирт (Spiritus vini 70°). Смесь этилового спирта (70—71 % по объему) и воды, представляющая собой бесцветную прозрачную горючую жидкость с удельным весом 0,888—0,890.
40° разведенный винный (этиловый) спирт (Spiritus vini 40°). Бесцветная прозрачная жидкость со слабым спиртовым запахом, удельным весом 0,952—0,954, представляющая собой смесь спирта (39—40% по объему) и воды. Разведенный спирт не горит.
Билет 34
1. В связи с высокой токсичностью сердечных гликозидов, велся поиск синтетических кардиотонических средств с большей широтой действия, эффективностью при разных видах сердечной недостаточности, наличием других положительных качеств. Таким образом, был создан ряд препаратов, удовлетворяющих этим условиям - АМРИНОН и МИЛРИНОН.
Механизмы действия:
- ингибиция фосфодиэстеразы;
- увеличение концентрации цАМФ;
- активация протеинкиназ;
- увеличение поступления ионов кальция в клетку; - стимуляция мышечного сокращения.
Первый синтетический кардиотонический препарат нестероидной структуры АМРИНОН (Amrinone; амп. по 20 мл раствора, содержащего 100 мг действующего вещества). Препарат оказывает положительное инотропное действие, сосудорасширяющее действие, увеличивает сердечный выброс, снижает давление в системе легочной артерии, уменьшает периферическое сопротивление сосудов. Показание к применению:
- только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности (в отделении интенсивной терапии под контролем гемодинамики).
Побочные эффекты: снижение АД, тахикардия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тромбоцитопения, нарушение функции почек и печени.
Аналогичным по структуре и действию является препарат МИЛРИНОН. Он активнее амринона и, по-видимому, не вызывает тромбоцитопению.
+ ВЕСНАРИНОН ( Vesnarinone) . 1-(1,2,3,4-Тетрагидро-6-хинолил)-4-вератроилпиперазин. По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к амринону и милринону. Эффективен при пероральном применении. Суточная доза 0,06-0,12 г.
2.К жидким лекарственным формам относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) — жидкая лекарственная форма, полученная методом растворения лекарственных веществ в растворителе. В зависимости от состава растворы можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом (сложные растворы).
Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема (для наружного применения). Различают водные и спиртовые растворы.
Галеновые препараты — извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания (водяная, кипящая баня) или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои и отвары
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec). Являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Суспензии (Suspensio) — дисперсно-гетерогенные системы, которые предназначаются для наружного, внутреннего или инъекционного применения (подкожно, внутримышечно, в полости).
Аэрозоли (Aerosola) — дисперсные системы, где дисперсной средой служит газ или газовая смесь, а дисперсной фазой — жидкость или мельчайшие частицы.
Микстуры (Mixturae) — жидкая лекарственная форма, состоящая из смеси нескольких лекарственных средств, находящихся во взвешенном состоянии.
Экстракты представляют собой спирто-эфирные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов.
Дисперсные системы — это системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. К ним относятся суспензии, аэрозоли, микстуры.
Кроме вышеперечисленных жидких лекарственных форм также применяются аппликация, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.
Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази. Применяются наружно
3. Побочные эффекты сульфаниламидов Сульфаниламиды могут вызвать аллергические реакции различной тяжести, от легкой сыпи до угрожающего жизни синдрома Стивенса—Джонсона. Последний чаще возникает при лечении препаратами длительного действия. Кроме того, сульфаниламиды могут вызывать гематологические нарушения, в том числе агранулоцитоз (с отменой препарата он обычно обратим) и гемолитическую анемию у больных с недостаточностью Г-6-ФД. Первые препараты из этой группы были плохо растворимы в воде, и при лечении ими часто развивалась кристаллурия, приводившая к обструкции мочевых путей и гематурии. Возможно, поражение почек имеет аллергическую природу. Новорожденным а также женщинам на поздних сроках беременности сульфаниламиды противопоказаны из-за риска гипербилирубинемии.
Полагают, что сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из связи с альбумином усиливать желтуху и вызывать билирубиновую энцефалопатию. Кроме того, новорожденные, по-видимому, более уязвимы для нефротоксического действия сульфаниламидов.
Сульфаниламиды применяют для лечения острых неосложненных инфекций мочевых путей, хламидийных инфекций, нокардиоза, а в сочетании с пириметамином — токсоплазмоза и малярии, вызванной устойчивыми к хлорохину штаммами Plasmodium falciparum. Сульфаниламиды применяют также в профилактических целях, в частности для вторичной профилактики ревматизма у детей с аллергией к пенициллинам и при частых рецидивах инфекций мочевых путей. В последнем случае сульфаниламиды обычно комбинируют с триметопримом.
4.Мепротан имеетмиорелаксирующее действие, следовательно снижает силы мвшечных сокращений. Следовало назначить немиорелаксирующий препарат стабилизатор нервных клеток-Афобазол.
