Макролиды

1.Это группа природных антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Streptomyces erythreus, Str. Antibioticus и др. родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

2.  Макролиды содержат в своем составе макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводородными остатками: где R - углеводородный радикал.

3. Макролиды активны в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.), а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий (бруцеллы, холерный вибрион, риккетсии и др.).

4. Действие этих антибиотиков основано на подавлении биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (блокирование реакциитранслокации).

5.Побочные явления: тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях возможно появление аллергических реакций.

Основные представители:

Эритромицин:

· по спектру антимикробного действия близок к пенициллинам; он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки и др.); грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы, сифилиса;

· слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы;

· устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость.

Эрициклин (смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата):

· широкий спектр действия на грамположительные микроорганизмы, эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, левомицетину и некоторых штаммов, устойчивых к тетрациклину.

Олеандомицина фосфат:

· подавляет рост и развитие грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых грамотрицательных (гонококки, менингококки и др.) бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов;

· активен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину;

· малоактивен в отношении кишечной палочки и др. грамотрицательных бактерий кишечной группы.

Олететрин (смесь олеандомицина фосфата и тетрациклина):

· сочетание антибактериальных свойств олеандомицина и антибиотика широкого спектра действия тетрациклина; активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, палочка дизентерии, кишечная палочка и др.) микроорганизмов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов;

· не действует на грибы, мелкие вирусы, микобактерии туберкулеза.

Билет № 29

1. Препараты ферментов.

Ферменты — вещества белковой природы, ускоряющие химические реакции. Они не входят в состав конечных продуктов реакций, не расходуются в их процессе и после окончания реакций остаются в прежнем количестве. Применяют ферментные препараты при гнойных ранах, ожогах, пролежнях, тромбофлебитах, воспалениях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях, паратитах, конъюнктивитах и других заболеваниях животных.

При разных патологических состояниях (с лечебной и профилактической целью) используют следующие препараты.

Трипсин — получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Обычно используют трипсин кристаллический — порошок белого цвета (с желтоватым оттенком), без запаха, хорошо разрушается в нейтральной и щелочной средах. Он разрывает пептидные связи в таких сложных органических соединениях, как белки, пептиды, аминокислоты. Применяют трипсин в животноводстве для улучшения пищеварения, в ветеринарии используют его противовоспалительное действие для расщепления (при местном воздействии) некротизированных тканей, а также для разжижения сгустков крови и вязких секретов.

Дозы внутримышечно 0,1—0,15 мг/кг.

Химопсин –- часто называют аморфным химотрипсином, представляет смесь α-химотрипсина и трипсина. По внешнему виду это блестящие белые чешуйки или белый порошок, легкорастворимый в воде. По действию препарат сходен с трипсином, но так как он меньше очищен, то и применяют его только внутрь и наружно. Внутрь назначают так же, как трипсин. Наружно используют при ожогах, гнойных ранах, пролежнях, кератитах. У животных при обширных некротических очагах химопсин иногда вызывает аллергические реакции, при нанесении на слизистые оболочки возможно проявление воспалительной реакции. Употребляют в форме раствора (0,2%) с добавлением новокаина (0,25%).

Пепсин - — протеолитический фермент, полученный из слизистой оболочки желудка свиней. Белый порошок своеобразного запаха, легкорастворимый в воде. Применяют с целью улучшения пищеварения при гипоцидных гастритах и диспепсиях, а также при большом количестве концентратов в корме. Для повышения активности пепсин (1 часть) комбинируют с гидрохлоридом бетаина (4 части); в таком виде часто выпускают в виде таблеток под названием ацидин-пепсин.

Абомин — экстракт из сычугов жвачных животных молочного периода, содержащий сумму протеолитических ферментов пищеварительного тракта. В 1 г содержится 250000 ЕД. Применяют для активации переваривающей способности желудочного и кишечного сока и тем самым для профилактики кормовых гастритов, энтеритов и энтероколитов. Дозы внутрь: поросятам от 3000—5000 ЕД; взрослым свиньям 50000—80000 ЕД.

Панкреатин — препарат из поджелудочных желез. Содержит ряд ферментов железы, но больше всего трипсина и амилазы. 1 г содержит 25 ЕД. Представляет собой аморфный порошок желтоватого цвета, малорастворимый в воде. Применяют для активации желудка, кишечника, печени и поджелудочной железы. Дозы: взрослым свиньям 1,0—1,5 г; коровам 2,0—7,0 г.

Дезоксирибонуклеаза (дорнавак, панкреатик дорназе)— белый пушистый порошок без запаха, легкорастворимый в воде. Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризует дезоксирибонуклеопротеиды и дезоксирибонуклеиновую кислоту. Применяют при кератитах и конъюнктивитах, при острых катарах верхних дыхательных путей аденовирусной природы. Назначают местно в 0,2%-ной концентрации.

Лидаза (алидаз, гиалаз, гиалидаз)— препарат из семенников быков. Действующим ферментом является гиалуронидаза. Применяют для ускорения рассасывания соединительной ткани и для улучшения резорбции лекарственных веществ: в этом отношении сходно с лидазой действуют ронидаза и фибролизин.