48. Производные эстрана
Фармакологическое действие. Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он начинает вырабатываться в яичниках с наступлением периода полового созревания и образуется в созревающих фолликулах до наступления климактерического периода. Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в осуществлении менструального цикла: оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.
В организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по структуре и действию, гормоны, в том числе высокоактивный фолликулярный гормон эстрадиол. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными веществами, в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).
При введении в организм препарат оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиол
Фармакологическое действие: - эстрогенное. Проникает внутрь ядра клеток органов-мишеней, связывается с селективными эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей
Этинилэстрадиол
О
писание.
Белый или кремовато-белый мелкокристаллический
порошок без запаха.
Растворимость. Практически нерастворим в воде, растворим в 95% спирте и хлороформе, легко растворим в ацетоне, диоксане и эфире. Мало растворим в растворах щелочей.
Подлинность. 2 мг препарата растворяют в 2 мл концентрированной серной кислоты; раствор окрашивается в оранжево-красный цвет и в отраженном свете имеет желтовато-зеленую флюоресценцию. К 1 мл полученного раствора прибавляют 1 каплю раствора железоаммониевых квасцов и 2 мл воды; раствор темнеет и образуется красновато-коричневый осадок
65. Производные бензосульфохлорамида: хлорамин б, пантоцид,
Хлорамин Б-белые или слегка желтоватые кристаллы или кристаллический порошок со слабым запахом хлора.
Галазон(пантоцид) – белый порошок, со слабым запахом.
Хлорамин Б растворим в воде, очень мало растворим в эфире и хлороформе. Галазон очень мало растворим в воде и разведенных кислотах, но легко растворим в растворах щелочей с образованием мутноватых растворов. Подлинность галазона устанавливают по совпадению полос ИК-спектра испытуемого вещества и рисунка спектра, прилагаемого к ФС. Химические свойства хлорамина и галазона обусловлены наличием активного хлора в молекулах. При растворении в воде хлорамин б гидролизуется с образованием гипохлорита натрия. Затем происходит гидролиз гипохлорита натрия и разложение хлорноватистой кислоты (кислородный распад):
Аналогично гидролизуется и галазон в присутствии воды:
Образование хлорноватистой кислоты в результате гидролиза обусловливает окислительные свойства, которые лежат в основе испытаний лекарственных веществ на подлинность, количественного определения, а также антисептического действия.Для испытания подлинности используют способность растворов хлорамина Б и галазона изменять окраску индикаторов, а затем постепенно обесцвечивать их. Водный раствор хлорамина Б окрашивает красную лакмусовую бумагу в синий цвет (ввиду образования щелочи при гидролизе). Галазон окрашивает в красный цвет щелочной раствор метилового красного ( за счет кислой реакции раствора). Последущее обесцвечивание индикаторов обусловлено окислительными свойствами растворов этих ЛВ. Хлорамин б при нагревании в тигле разлагается со вспышкой. После прокаливания остатка и внесения его в бесцветное пламя горелки оно окрашивается в желтый цвет (наличие ионов натрия). Полученный после растворения остатка в воде фильтрат дает положительную реакцию на сульфаты, подтверждающую присутствие атома серы в молекуле. Наличие активного хлора в хлорамине Б и галазоне устанавливают по реакции с йодидом калия в присутствии хлороворма, слой которого окрашивается в фиолетовый цвет. Этот же химический процесс лежит в основе их количественного определения йодометрическим методом. Выделившийся йод титруют тиосульфатом натрия. Определение хлорамина Б выполняют в присутствии раствора хлороводородной кислоты( при этом происходит хлорный распад):
Содержание активного хлора в галазоне определяют аналогично после растворения навески в растворе гидроксида натрия(так как он очень мало растворим в воде). В образуется галазон-натрий. Затем добавляют раствор йодида калия и избыток разведенной серной кислоты:
Хлорамин должен содержать 25-29%, а галозон-не менее 50% активного хлора. Хлорамин и галазон хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом прохладном месте. Применяют в качестве активных антисептических средств.