97. Противоглистные средства (левамизол, пирантел, албендазол, празиквантел, никлозамид).

СРЕДСТВА ПРИ НЕМАТОДОЗЕ КИШЕЧНИКА – АСКАРИДОЗЕ.

АЛБЕНДАЗОЛ

Обладает широким спектром антигельминтного действия. Эффективен при лечении кишечных нематодозов, также при эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу. Оказывает губительное действие на яйца аскарид, анкилостом и власоглавов.

Хорошо и быстро всасывается в кишечнике. Период полувыведения 8-9 ч. При кратковременном применении (1-3 дня) побочные выражены незначительно. Могут быть головная боль, диарея, головокружение, бессонница. При длительном приеме (3 мес) возможны лейкопения, абдоминальные боли, рвота, кожные высыпания).

ПИРАНТЕЛ

Применяется при инвазии круглыми гельминтами. Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэтеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич.

Влияет на многих круглых гельминтов (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз). Плохо всасывается из ЖКТ. Переносится хорошо. Побочные бывают редко и выражены незначительно: снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея.

ЛЕВАМИЗОЛ

Высокоактивен при аскаридозе. Препарат парализует гельминтов, связано это с деполяризацией их мышц. Также ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов.

Практические не вызывает побочных эффектов. Менее эффективен при анкилостомидозе и стронгилоидозе.

ПРИ КИШЕЧНЫХ ЦЕСТОДОЗАХ

ПРАЗИКВАНТЕЛ

Обладает широким спектром антигельминтного действия. Высокоэффективен при кишечных цестодозах , также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе.

Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени, время полувыведения 60-90 минут. Переноситя хорошо, побочные выражены незначительно: диспепсические явления, головная боль, головокружение).

НИКЛОЗАМИД

Угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды.

Из ЖКТ всасывается незначительная часть препарата. Применяют при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. Переносится хорошо. Иногда отмечаются диспепсические явления.

98. Противобластомные средства (5-фторурацил, 6-меркаптопурин, метатрексат, циклофосфан).

Обеспечивают чаще только ремиссию. К противоопухолевым препаратам опухолевые клетки привыкают. Обладают малой избирательностью действия. Вызывают серьезные побочные и токсические эффекты. Сильно страдают активно пролиферирующие ткани (костный мозг, слизистая оболочка кишечника), отрицательно влияют на половые железы. Обладают иммунодепрессивным, мутагенным и тератогенным эффектами.

ФТОРУРАЦИЛ

относится к группе антиметаболитов, антагонистам пиримидина.

Нарушает синтез нуклеотидов или тимидина и их включение в ДНК. В клетках опухоли превращается в монофосфат, который является ингибитором фермента тимидилсинтетазы.

Применяют при истинных опухолях, раке желудка, поджелудочной железы и толстой кишки, раке молочной железы. Обеспечивает временную регрессию опухоли.

Вводят в/в так как из ЖКТ всасывается плохо.

Обладает значительной токсичностью.

Побочное: угнетение кроветворения и язвенное поражение пищеварительного тракта, нарушается аппетит, тошнота, рвота, диарея, облысение, поражение ногтей, дерматит.

МЕРКАПТОПУРИН

относится к группе антиметаболитов, антагонистам пурина.

Препятствует включению пуринов в полинуклеотиды.

Назначают при острых лейкозах у взрослых. Применяют при хорионэпителиоме матки.

Применяют внутрь.

Угнетает кроветворение, тошнота, рвота, нарушение функции печени.

МЕТАТРЕКСАТ

относится к группе антиметаболитов, антагонистам фолиевой кислоты.

Угнетает дигидрофолатредуктазы, тимидилсинтетазы. Это нарушает образование пуринов и тимидина, в результате чего угнетается синтез ДНК.

Назначают при острых лейкозах в основном у детей. Применяют при хорионэпителиоме матки. Используют в комбинированной химиотерапии ряда истинных опухолей (напр, рак молочной железы).

Принимают внутрь, парентерально. Часть препарата задерживается в организме лительное время (месяцы).

Угнетает кроветворение, тошнота, рвота, нарушение функции печени, поражает слизистую оболочку ЖКТ, вызывает конъюктивит.

ЦИКЛОФОСФАН

Относится к группе алкилирующих соединений, хлорэтиламинам.

Наиболее часто применяемый препарат из группы хлорэтиламина. Сам циклофосфан не оказывает цитотоксическое действие. В результате химических превращений в печени из него образуются активные метаболиты, которые и обеспечивают противоопухолевый эффект.

Вызывает длительные ремиссии при гемобластозах, множественной миеломе. Его применяют при раке яичников, молочной железы, мелкоклеточном раке легкого. Вводят парентерально и энтерально.