86. Сульфаниламидные средства (сульфадимидин, ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, фталилсульфатизиол, сульфацетамид).

Сульфаниламиды — это синтетические, химиотерапевтические средства производные амида сульфаниловой кислоты.

КЛАССИФИКАЦИЯ

I САП резорбтивного действия, хорошо всасываются из ЖКТ.

1. короткого действия (4-6 ч) сульфадимидин

2. среднего действия (8-12) Сульфаметоксазол

3. Длительного действия (24-48) Сульфадиметоксин

4. Сверхддлительного (7 дней) Сульфален

II САП для лечения заболеваний ЖКТ

• Фталазол

III Комбинированные САП

• Ко-тримоксазол

• Лидаприм

IV Для местного применения

• Сульфацетамид

• Сульфаниламид

Спектр действия широкий. Действуют на грам+ м/о: стрептококки, стафилококки, энтерококки и грам- : менингококки, пневмококки, гонококки, кишечную палочку, палочку дизентерии, возбудителя брюшного тифа, малярии, токсоплазмоза, орнитоза, холерный вибрион.

Механизм: Имеют структурное сходство с ПАБК (парааминобензойная кислота), действуют за счет конкурентного антагонизма с ней. Ингибируют фермент дегидроптероатсинтетазу и нарушают биосинтез фолиевой кислоты в микроорганизме микробов, проявляя бактериостатический эффект. Комплексные препараты имеют бактерицидный тип действия.

Действие САП ослабляется в присутствии гноя, некротизированной ткани, при сочетании с новокаином, анестезином, фолиевой кислотой.

Принцип сульфаниламидной терапии: начинать лечение как можно раньше с применения ударной дозы. Назначать поддерживающие дозы вслед за ударной, проводить непрерывное курсовое лечение продолжительностью не менее 5-10 дней.

Всасывающиеся САП распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливаются в серозных тканях.Биотрансформируются в печени, выводятся почками. Невсасывающиеся действуют в просвете ЖКТ.

Побочное: общее недомогание, головная боль, психическая подавленность, понижение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, кристаллурия, аллергические реакции.

СУЛЬФАДИМИДИН

Хорошо всасывается и относительно быстро выделяется. При энеральном введении максимальная концентрация в плазме создает через 2-3 часа. Для поддержания бактериостатической концентрации назначают через 4-6 часов.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

Хорошо всасывается из ЖКТ, но медленно выводится. Максимальная концентрация в плазме через 3-6 ч. При его применении в организме создаются стабильные концентрации вещества. В отличии от сульфадимидина меньше накапливаются в ликворе. Назначают 1-2 раза в сутки.

ФТАЛАЗОЛ (ФТАЛИЛСУЛЬФАТИЗИОЛ)

Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создается большая его концентрация. Противомикробное действие развивается после отщепления фталевой кислоты и высвобождения аминогруппы. Применяют при кишечных инфекциях. Принимают через каждые 4-6 ч. Переносится хорошо, токсичность низкая. Лучше назначать в комбинации с всасывающимися сульфаниламидами. Также желательно применять с витаминами группы В, т. к. подавляется рост и размножение кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

СУЛЬФАЦЕТАМИД

Применяют местно для лечения и профилактики инфекций глаз. Достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Может быть испоьзован при раневой инфекции, но после первичной обработки раны или в условиях чистой раны.

КО-ТРИМОКСАЗОЛ

Комбинированный препарат сульфаметоксазола и триметоприма. Триметоприм угнетая дигидрофолатредуктазу, блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Действие проявляется на двух разных этапах биосинтеза нуклеиновых кислот, существенно повышается противомикробная активность и эффект становится бактерицидным.

Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови через 3 ч. Продолжительность эффекта 6-8. Выделяется почками. Побочное: диспепсические и аллергические, возможно угнетение кроветворения. Иногда возникают нарушения функции печени, почек.