Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
фармакология. Максутова.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
1.25 Mб
Скачать

73. Средства, угнетающие секрецию соляной кислоты (пирензепин, ранитидин, фамотидин, омепразол, лансопразол).

Антисекреторными средствами называют препараты, снижающие интенсивность образования желудочного сока, пржде всего хлористоводородной кислоты.

Классификация: селектинвый М1-ХЛ – пирензепин; Н2-гистаминоблокаторы – ранитидин, фамотидин; блокаторы протоновой помпы (Н++-АТФазы) – омепразол (необратимого дейтсвия) и лансопразол (обратимого действия).

Пирензепин – Блокирует преимущественноМ1-ХР в нервных сплетениях желудка, а не в самих обкладочных клетках и гладкомышечных элементах. Поэтомубольше влияют на секрецию, а не на моторику желудка. Эффекты состороны ЖКТ: выраженно снижают базальную секрецию; ускроряют заживление язв ДПК и желудка; плохо проникают в мозг, поэто нет центрального эффекта. Применение: антисекреторное ЛС при ЯБЖ и ДПК. Побочные эффекты: привыкание, светобоязнь, снижение зрения, тахикардия, запоры, умен-е мочеиспускания, аллергические реакции.

Ранитидин и Фамотидин – обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н2-нистаминорецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Эффекты: снижают базальную секрецию НСl; снижают объем желудочного сока и продукцию пепсина; повышают выработку желудочной слизи и синтез ПГ в слизистой желудка; повышают секрецию бикарбонатов и микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и ДПК; нарушают жизнидеятельность Helicobacter pylori. Применение: комплексная и противорецидивная терапия ЯБЖ и ДПК; лечение гиперацидных гастритов, эзофагитов; неотложная терапия кровоточащей язвы желудка, ДПК, пищевода. Фамотидин назначиают так же при эрозивных настродуоденитах и рефлюкс-эзофагите. Побочные эффекты: дозозависимые, в виде тромбоцитопения и лейкопения; гепато-, кардио- и нефротоксичность; мышечные, головные, суставные боли; возможен синдром отмены. Фамотидин в 3-20 раз сильнее ранитидина. Длительность антисекреторного действия 8-10ч у ранитидина, 12ч у фамотидина. Фамотидин лучше распределяется в тканях. Почечная экскреция препаратов 50%.

Омепразол и Лансопразол – блокада протеоновой помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка за счет связывания с ее SH-группами в кислой среде. При этом прекращаетсявыход Н+ в полость желудка и блокируется заключительная стадия секреции НСl. Эффекты: дозозависимое снижение уровня базальной и стимулированной секреции, общего объема желудочной секреции и выделение пепсина; эффективное угнетение ночной и дневной кислотопродукции. Применение: ЯБЖ и ДПК; рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения желдука и ДПК, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы; Профилактика послеоперационных кровотечений. Фармакокинетика: всасывавние при оральном приеме происходит в тонкой кишке. Место действия слизистая желудка. Тmax омепразола 2-4 ч. Биодоступность омепразола 30% при первом приеме, при повторном увел-ся, лансопразола 85%. Метаболизм первоначально проходит в просвете секреторных канальцев желдука, где ЛП переходит в активную форму, которая и блокирует протоновую помпу. Окончательная биотрансформация осуществляется в печени. Продолжительность действия омепразола около 24 ч. Способность продуцировать НСl восстан-ся в течение 3-5 дней после окончания терапии.