42. Антигистаминные средства (дифенгидрамин, мебгидролин, хлоропирамин, хифенадин, лоратадин, цетиризин).

При действии на организм антигенов активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.

При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.

Антигистаминовые ЛС блокируб рецепторы тканей, чувствительные к гистамину, но они не влияют на высвобождение и синтез гистамина.

Существующие гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к противогистаминным веществам разного химического строения, что свидетельствует о различиях в их морфофункциональной организации. Выделяют следующие основные подтипы рецепторов, с которыми взаимодействует гистамин: Н1-Н4-рецепторы.

Стимуляция гистамином Н1-рецепторов вызывает сокращение гладких мышц кишечника, бронхов, матки. Гистаминовые Н2-рецепторы участвуют в регуляции секреторной активности желез желудка, деятельности сердца, липидного обмена, играют определенную роль в развитии аллергических и иммунных процессов.

Противогистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина: повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления (частично); увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гистамина.

Наиболее распространенные препараты этой группы по химическому строению могут быть отнесены к следующим рядам соединений:

этаноламины – дифенгидрамин;

илендиамины –хлоропирамин;

тетрагидрокарболины – мебгидролин

производные пиперидина – лоратадин.

Супрастина типично угнетающее влияние на ЦНС (что связано с блокадой центральных H1- рецепторов). Проявляется это седативным и снотворным эффектами.

Димедрол обладает ганглиоблокирующей активностью, в связи с чем может понижать артериальное давление.

Всасываются рассматриваемые средства хорошо как при парентеральном, так и при энтеральном введении. Длительность действия димедрола, супрастина 4-6 ч,лоратадина 24 ч. Продолжительность эффекта диазолина может достигать 2 сут и более.

Хифенадин – + обладает умереной антисеротониновой, местноанестезирующей и холинолитической активностью.

Цетиризин – активный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, хорошо всасывается при энтеральном ввелении, продолжительость действия 24ч., вызывает маловыраженные М-ХБ и седативные эффекты.

Применяют препараты данной группы главным образом при различных аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек: крапивнице, ангионевротическом отеке, сенной лихорадке, рините и конъюнктивите, при аллергических состояниях, связанных с приемом антибиотиков или других медикаментов. Малоэффективны они при бронхиальной астме и анафилактическом шоке.

Вводят препараты энтерально, подкожно, внутримышечно и внутривенно. Препараты, обладающие раздражающими свойствами, при приеме внутрь целесообразно назначать после еды.

Побочные эффекты могут быть выражены в виде сухости слизистой оболочки ротовой полости. Димедрол и супрастин могут вызывать седативный эффект, сонливость.

Препараты с седативными свойствами не рекомендуется принимать во время работы представителям профессий, требующих особенно большого внимания и быстрых реакций. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

При работе сотрудников фармацевтических предприятий и медперсонала с дипразином необходимо соблюдать меры предосторожности, так как могут возникать аллергические поражения кожных покровов и слизистых оболочек.