- •1. Фармакокинетика и фармакодинамика (общие понятия). Пути введения лекарственных средств в организм и их значение для скорости развития, выраженности и продолжительности эффекта.
- •2. Распределение, метаболизм и экскреция лекарственных средств. Эффекты лекарств на путях выведения из организма.
- •3. Виды действия лекарственных средств: местное, резорбтивное, рефлекторное, избирательное и общепротоплазматическое.
- •4. Виды действия лекарственных средств: прямое и косвенное; основное и побочное; эмбриотоскическое, тератогенное, фетотоксическое.
- •5. Явления при повторном применении лекарственных препаратов: кумуляция, привыкание, тахифилаксия, лекарственная зависимость. Правовые нормы выписывания и хранения лекарств, вызывающих наркоманию.
- •6. Явления, наблюдаемые при применении лекарственных препаратов: сенсибилизация, аллергия, идиосинкразия.
- •7. Комбинированное действие лекарств: синергизм, антагонизм, антидотизм.
- •8. Понятие о дозах. Принципы дозирования лекарственных препаратов. Широта терапевтического действия.
- •9. Местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин).
- •10. Вяжущие средства (танин, отвар коры дуба, висмута субнитрат, квасцы алюмо-калиевые, цинка оксид).
- •1. Противовоспалительный
- •11. Обволакивающие и адсорбирующие средства (слизь из крахмала, магния гидросиликат (тальк), полисорб, смекта, угольактивированный).
- •12. Раздражающие средства (ментол, раствор аммиака, терпентинное масло, горчичники).
- •13. Антихолинэстеразные средства (неостигмина метилсульфат, галантамин, ривастигмин). Отравление веществами группы фос (клиника, помощь). Тримедоксима бромид, изонитрозин.
- •14. Холиномиметические средства (пилокарпин, карбахол). Отравление мускарином (клиника, помощь).
- •15. Токсическое действие никотина. Н-холиномиметические средства: цитизин (табекс), никоретте.
- •17. Ганглиоблокирующие средства (азаметония бромид, трепирия йодид).
- •18. Миорелаксантные средства (пипекурония бромид, атракурия бесилат, суксаметония йодид).
- •19. Адреномиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, нафазолин, эфедрин).
- •20. Адреномиметические средства (добутамин, фенотерол, сальбутамол).
- •21. Адреноблокирующие средства (пропранолол, метопролол, бисопролол, ницерголин, карведилол).
- •22. Этанол. Местное и резорбтивное действие.
- •23. Этанол. Острое отравление (клиника, помощь). Хроническое отравление. Дисульфирам. Апоморфин.
- •24. Средства для наркоза (галотан, энфлуран, севофлуран, азота закись). Премедекация.
- •25. Средства для наркоза (тиопентал натрия, кетамин, пропофол, натрия оксибутират). Премедекация.
- •26. Снотворные средства (нитразепам, феназепам, мидазолам, зопиклон, доксидамин).
- •27. Противоэпилептические средства ( вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, клоназепам, этосуксимид).
- •29. Нейролептики (хлорпромазин, триулфоперазин, галоперидол, дроперидол, клозапин, рисперидон).
- •30. Транквилизаторы (диазепам, феназепам, медазепам, лоразепам, буспирон).
- •31. Седативные средства (препараты валерианы и пустырника, натрия бромид).
- •32. Антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, флуоксетин, мапротилин, пиразидол).
- •33. Психостимуляторы (мезокарб, кофеин).
- •34. Ноотропные средства (пирацетам, фенотропил, фенибут, глицин).
- •35. Подкорковые аналептики (бемегрид, никетамид, камфора).
- •36. Наркотические анальгетики (морфин, тримеперидин, фентанил, пентазоцин, бупренорфин, трамадол).
- •37. Противокашлевые средства (кодеин, глауцин, преноксиазин(либексин)).
- •38. Ненаркотические анальгетики-антипиретики (ацетилсалициловая кислота, метамизол, парацетамол, кетопрофен, кеторолак).
- •39. Нестероидные противовоспалительные средства (пироксикам, мелоксикам, диклофенак, индометацин, ибупрофен, нимесулид, целекоксиб).
- •40. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, флуметазон, беклометазон).
- •41. Противоаллергические средства (преднизолон, эпинефрин, салбутамол, аминофиллин, кромоглициевая кислота, кетотифен).
- •42. Антигистаминные средства (дифенгидрамин, мебгидролин, хлоропирамин, хифенадин, лоратадин, цетиризин).
- •43. Иммунодепрессанты (преднизолон, дексаметазон, азатиоприн, циклоспорин, такролимус).
- •1. Цитостатики
- •2. Глюкокортикоиды
- •3. Средства, ингибирующие экспрессию или действие интерлейкина-2
- •44. Иммуностимуляторы (левамизол, тактивин, алдеслейкин, натрия нуклеинат).
- •45. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреодные средства (лиотиронин, левотироксин натрия, тиамазол, пропилтиоурацил, калия йодид).
- •46. Противодиабетические средства (препараты инсулина).
- •47. Синтетические противодиабетические средства (глибенкламид, гликлазид, глимепирид, репаглинид, метформин).
- •48. Препараты мужских половых гормонов (тестостерон). Анаболические стероидные средства (нандролон, метандиенон).
- •49. Препараты эстрогенов и гестагенов (эстрадиол, этинилэстрадиол, гексэстрол, прогестерон). Гормональные противозачаточные средства.
- •50. Препараты кислоты аскорбиновой, рутина.
- •51. Препараты витаминов рр,в2 (кислота никотиновая, рибофлавин).
- •52. Препараты витаминов в1,в6 (тиамин, пиридоксин).
- •53. Препараты витаминов а, д (ретинол, эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол).
- •54. Антиатеросклеротические средства (ловастатин, аторвастатин, симвастатин, гемфиброзил, холестиран, кислота никотиновая).
- •55. Сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин, коргликон). Клиника и лечение гликозидной интоксикации.
- •56. Нейротропные антигипертензивные средства (клонидин, моксонидин, метилдофа, празозин, доксазозин, пропранолол,метопролол).
- •57. Миотропные антигипертензивные средства (нифедипин, амлодипин, натрия нитропруссид, магния сульфат).
- •58. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем, циннаризин).
- •59. Средства влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (каптоприл, эналаприл, лизиноприл, лозартан).
- •60. Антиангинальные средства (нитроглицерин, сустак, тринитролонг, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат).
- •61. Антиангинальные средства (пропранолол, метопролол, ивабрадин, верапамил, валидол, тримеперидин).
- •62. Противоаритмические средства (хинидин, прокаинамид, лидоваин, фенитоин).
- •63. Мочегонные средства (фуросемид, гидрохлортиазид, индапамид).
- •64. Мочегонные средства (маннитол, спиронолактон, триамтерен).
- •65. Антикоагулянты ( гепарин, надропарин кальция, натрия гидроцитрат, варфарин).
- •66. Антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб, пентоксифиллин, дипиридамол).
- •67. Средства, влияющие на фибринолиз (стрептокиназа, алтеплаза, апротини, аминокапроновая кислота).
- •68. Прокоагулянты (менадиона натрия бисульфат, кальция хлорид, фибриноген, тромбин).
- •69. Средства, стимулирующие эритропоэз (ферроплекс, феррум-лек, коамид, цианокобаламин, кислота фолиевая, эпоэтин-альфа).
- •70. Средства, стимулирующие лейкопоэз (молграмостим, метилурацил, натрия нуклеинат).
- •71. Средства, влияющие на аппетит (настойка полыни, сибутрамин).
- •72. Кислота хлористоводородная, ацидин-пепсин, желудочный сок натуральный. Антацидные средства (натрия гидрокарбонат, магния оксид, алюминия гидроксид, алмагель).
- •73. Средства, угнетающие секрецию соляной кислоты (пирензепин, ранитидин, фамотидин, омепразол, лансопразол).
- •74. Гастропротекторные средства (сукралфат, висмута трикалия дицитрат, мизопростол).
- •75. Средства, применяемые при нарущении функции поджелудочной железы (панкреатин, фестал, панзинорм, апротини).
- •76. Слабительные средства (магния сульфат, натрия пикосульфат, макрогол, бисакодил).
- •77. Растительные слабительные средства (клещевины обыкновенной семян масло, масло вазелиновое, препараты сенны, крушины и ревня).
- •78. Желчегонные средства (холензим, холосас, осалмид, магния сульфат, папаверин, дротаверин, атропин) Урсодеоксихолевая кислота, хенодеоксихолевая кислота. Адеметионин (гептрал).
- •79. Отхаркивающие средства ( препараты термопсиса, бромгексин, амброксол, ацетилцистеин, трипсин кристаллический).
- •80. Бронхолитические средства (эпинефрин, салбутамол, фенотерол, ипратропия бромид, аминофиллин).
- •81. Средства, влиящие на тонус и сократительную активность миометрия (эргометрин, оскитоцин, динопрост, динопростон, фенотерол).
- •82. Антисептики группы окислителей (перекись водорода, калия перманганат).
- •83. Антисептики группы галогенов (хлоргексидин, хлорамин б, раствор йода спиртовой, раствор Люголя).
- •84. Антисептики группы нитрофурана и фенола (нитрофурал, фенол, резорцин). Детергенты (церигель).
- •85. Антисептики группы красок и формальдегида (бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, формальдегид).
- •86. Сульфаниламидные средства (сульфадимидин, ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, фталилсульфатизиол, сульфацетамид).
- •87. Средства группы 8-оксихинолина и фторхинолона (нитроксолин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин).
- •88. Противопротозойные средства (фуразолидон, метронидазолон, хлорохин (хингамин)).
- •90. Цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефуроксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефпиром).
- •91. Макролиды и азалиды (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин).
- •92. Аминогликозиды (неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин).
- •93. Тетрациклины (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин). Хлорамфеникол.
- •94. Противогрибковые средства (нистатин, амфотерицин в, гризеофульвин, кетоконазол, клотримазол, флуконазо, тербинафин, деквалиния хлорид, натамицин).
- •95. Противотуберкулезные средства (изониазид, рифампицин, стрептомицин, канамицин, этамбутол, пиразинамид, аминосалициловая кислота).
- •96. Противовирусные средства (арбидол, римантадин, осельтамивир, ацикловир, зидовудин, саквинавир, препараты интерферовнов.)
- •97. Противоглистные средства (левамизол, пирантел, албендазол, празиквантел, никлозамид).
- •98. Противобластомные средства (5-фторурацил, 6-меркаптопурин, метатрексат, циклофосфан).
- •99. Токсическое действие лекарств. Основные принципы помощи при отравлении ядовитыми веществами, попавшими через рот.
- •100. Важнейшие противоядия (димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол), натрия триосульфат, трилон б, этанол, калия перманганат, налоксон, флумазенил, тримедоксима бромид).
21. Адреноблокирующие средства (пропранолол, метопролол, бисопролол, ницерголин, карведилол).
Адреноблокирующие средства — препараты, блокирующие адренорецепторы и препятствующие их взаимодействию с норадреналином, адреналином и адреномиметическими препаратами.
Классификация
al βl β2 Карведилол (амфифильный, вызывает вазодилатацию)
al a2 Ницерголин
al Празозин, Доксазозин
в1 в2 Пропранолол (липофильный), Тимолол
в1 Бисопролол (амфифильный), Ацебутолол, Атенолол, Метопролол (липофильный).
Липофильные подвергаются пресистемному метаболизму в печени, могут накапливаться при ее патологии, проникают через ГЭБ и угнетают ЦНС.
Амфифильные выделяются через печень или почки.
Механизм действия:
Ницерголин блокирует альфа1-АР постсинаптической и альфа2-АР пресинаптической мембраны, которые реагируют по принципу обратной отрицательной связи. При этом увеличивает выделение норадреналина и частично ослабляет блокаду альфа1-АР постсинаптической мембраны.
Метопролол, бисопролол блокируют бета1-АР только постсинаптической мембраны по принципу одностороннего конкурентного антагонизма с норадреналином. НА не может возбуждать бета1-АР и возникает эффект, противоположные миметическому (снижается функция сердца, понижается внутриглазное давление.
Пропранолол блокирует бета-АР постсинаптической и пресинаптической мембран. Уменьшается выделение медиатора НА по принципу положительной обратной связи.
НИЦЕРГОЛИН
Эффекты: расширение сосудов кишечника, кожи и почек; снижение АД и ВД, снижение агрегации тромбоцитов, сужение зрачка, увеличение перистальтики и соковыделения, противорвотное, успокаивающее, снижает ОЦК, атерогенные факторы (ЛПНП,ЛПВП, холестерин).
Применение: купирование гипертонического криза, гипертоническая болезнь, эндартериит, застойная сердечная недостаточность, мигрень, нарушение кровообращения в мозге, спазм лимфатических сосудов, трофические язвы, пролежни, отморожения.
Побочные: тахикардия, увеличение потребности в кислороде, обморок, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, понос/запор, отеки.
Противопоказания: органические поражения сердца, гипотония, тяжелая форма атеросклероза, ИБС с приступами стенокардии.
ПРОПРАНОЛОЛ
Снижает сократимость миокарда, подавляет автоматизм, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, ослабляет возбудимость. Снижает потребность миокарда. Снижает частоту сердечных сокращений. Сужает бронхи, усиливает сокращение матки. Устраняет страх , тревогу (также метопролол). Повышает перистальтику
Показания:
Аритмии, гипертоническая болезнь средней и легкой степени, ИБС, тиреотоксикоз, для остановки кровотечений при родах и в послеродовый период, усиление родовой деятельности, лечение нервных болезней.
МЕТОПРОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ
Блокируютпреимущественно бета-1-адренорецепторы средца (кардиоселективные).
Понижают ЧСС, сердечный выброс, венозный возврат и нагрузку на сердце, потребность в О2, антиаритмический эффект (понижение проводимости, увеличение рефрактерного периода)
Эти препараты хорошо всасываются из ЖКТ, максимальный эффект развивается через 1, 5 часа и сохраняется в среднем 5-6 часов. Наиболее часто бета-1-селективные адреноблокаторы применяют у больных, имеющих хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, болезнь Рейно.
Используют при артериальных гипертензиях, стенокардии, суправентрикулярных аритмиях, сердечной недостаточности. Побочные эффекты возникают реже, но в принципе они те же.
КАРВЕДИЛОЛ
Все как у пропранолола, но добавляется эффект на сосуды. Понижают периферический тонус сосудов из-за блокады альфа-АР, понижается работа сосудодвигательного центра, ренина, активность барорецепторов дуги аорты и синокаротидного синуса.
Показания: ГБ средней и легкой степени + пропранолол
Побочное: гловные боли, обострение ИБС + пропранолол.
Противопоказания для бета- АБ:
левожелудочковая недостаточность, блок внутрисердечной проводимости, нарушение периферического кровообращения, атеросклероз, сахарный диабет, беременность, бронхиальная астма и бронхоспазм.
P.S. Альфа-АР возбуждаются норадреналином, блокируются алкалоидами спорыньи.
Альфа1-АР находятся на постсинаптическом уровне в сосудах кожи, почек, кишечника, радиальных мышц глаза и селезенке, сфинктерах ЖКТ и мышцах кишечника.
Альфа2-АР на пресинаптическом уровне функционируют по принципу обратной отрицательной связи, т. е. При возбуждении уменьшают выброс медиатора нормадреналина. На внесинаптическом уровне возбуждаются циркулирующим в крови адреналином, на тромбоцитах — повышают их агрегацию.
Бета-АР возбуждаются изадрином, блокируются пропранолоном.
Бета1-АР находятся на постсинаптическом уровне, органы повышают функцию (сердце, глаз — повышается внутриглазное давление).
Бета2-АР на пресинаптическом уровне функционируют по принципу обратной положительной связи, т. е. При возбуждении увеличивается выброс норадреналина. Внесинаптические возбуждаются циркулирующим в крови адреналином. При возбуждении бета2-АР органы снижают свою функцию (расслабляются): мочевой пузырь, кишечник, бронхи, матка, сосуды скелетных мышц, сердца, бронхов, легких и мозга, в печени усиливается гликогенолиз.
Бета3-АР в жировой ткани усиливают липолиз и термогенез.