28. А/б макролиды

А) Макролиды: Erytromycinum, Oleandomycinum, Кларитромицин, Рокситромицин

Б) спектр действия включает: грам+ кокки (стрептококки, стафилок.), грам+ палочки (возбудители дифтерии, листерии), грам– кокки (гонок., менингок.), грам– палочки (легионеллы, хеликобактерии), хламидии, микоплазмы, спирохеты.

Применение: стрептококковый тонзиллофарингит, пневмонии (в том числе ''атипичной'', вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, для круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).

В) Механизм: тормозят синтез белка в растущих микробных клетках, не происходит деления микроорганизмов. (Бактериостатическое действие).

Г) Ф-кинетика. Эриро. Медленно всасывается из ЖКТ, частично разруш в кисл среде желудка. В прис–и пищи биодост резко, хор проник в бронх секрет, желчь, плохо прох ч/з ГЭБ. Выв преимущ ч/з ЖКТ.

Олеандо.  эритро, не менее активен.

Рокситро и Кларитро хор всасыв из ЖКТ, при этом пища не влияет на адсорбцию препаратов.

Азитромицин в отличие от эритро более акт в отношен грам– м/о.

Спиромицин, Джозамицин и Мидекамицин эффект в отношении стрепток, стафилок, резистентных к эритро. Хор всасыв из ЖКТ, пища практич не влияет на биодост.

Д) Побочное д-е: аллергич р-ии, диспептич расстройства, желтуха.

29. А/б цефалоспорины

А) Парентеральное введение: Cephazolin (1 покол), Cefaloridinum (1), Cefalotinum-natrium (1), Цефуроксим (2), Цефотаксим (3), Цефтриаксон (3), Цефепим (4), Цефпиром (4).

Энтеральное введение: Cefalexinum (1), Цефадроксил (1), Cefaclor (2), Цефуроксим-аксетил (2), Цефиксим (3).

Б) спектр действия: грам+кокки (стрепто, стафило, пневмо), грам–кокки (менинго, гоно), E. Coli, шигеллы, протей, сальмонеллы, спирохеты.

Применение: (1) – при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, для профилактики послеоперационных осложнений.

(2) – при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхат путей, инфекциях мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, послеоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.

(3) – при инфекциях верхних и нижних дыхат путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечных инф, сепсис, гонорея, менингит.

(4) – при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В) Механизм: нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки. Плазмолиз м/о, т.е. бактерицидное действие.

Г) Ф–кинетика: цефалотин и цефалоридин кислотоустойчивы, плохо всасываются из ЖКТ, проникают ч/з ГЭБ и ч/з плаценту. (1) – ввод ч/з 4–6ч, (2) – ч/з 8ч.

Д) Побочное д-е: аллергия, нефротоксическое д-е, лейкопения, суперинфекция, при в/м – инфильтраты, при в/в – флебиты.

Противопоказания: первые месяцы беременности, повышенная чувствительность.

30. А/б тетрациклины

А) Природные: Tetracyclinum, Tetracyclini hydrochloridum, Oxytetracyclini dihydras.

Полусинтетические: Morphocyclinum, Methacyclini hydrochloridum, Doxycyclini h/chl.

Б) Спектр действия: грам+ и граи– кокки. Применение: брюшной тиф, бруцеллез, чума, холера, трахома, сыпной и возвратный тиф, амебная дизентерия.

В) Механизм: связывается с субъединицами рибосом, нарушает функции т-РНК, синтез белка, блокада SH-групп, связывает Zn, Ca.

Г) Ф-кинетика: хорошо всасываются из ЖКТ натощак. Нельзя принимать с пищей, лекарствами, которые содержат кальций, т.к. он образует с ними не всасывающиеся хелаты. Нельзя с молочными продуктами. Больше всего накапливаются в легких, сердце, почках, печени, стенке кишечника, костях. Проникают через тканевые барьеры. По длительности действия: доксициклинметациклинокситетрациклинтетрациклин.

Тетрациклин: внутрь и наружно 0,2 3–4 р/д. Морфоциклин: х.р. в воде, в/в 0,1–0,15 1 р/д. Быстро создается бактериостатическая конц. Метациклин: лучше всасывается в кишечнике, бактериостатическая конц в крови сохраняется 12 ч, хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в печени, почках, проникает ч/з плаценту, выделяется с мочой.

Д) Побочное действие: диспепсия, лейкопения, дисбактериоз, фотодерматит. Противопоказания:  чувствительность, беременность, заболевания печени и почек, дети до 8 лет, лейкопения, грибковые заболевания.