Антибиотики

β – лактамные антибиотики

Классификация

1. Пенициллины

   1. Природные (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бензатина бензилпенициллин)

   2. Полусинтетические

2.1 Пенициллиназостабильные (метициллин, диклоксациллин, оксациллин, клоксациллин)

2.2 Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин)

2.3Карбоксипенициллины (тикарциллин, карбенициллин,)

2.4 Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин)

II. Цефалоспорины

Первое поколение

Парэнтеральные (цефалоридин,

цефалотин, цефазолин)

Оральные (цефадроксил, цефалексин, цефрадин)

Второе поколение

Парэнтеральные (цефуроксим,

цефамандол, цефокситим*,

цефметазол*)

Оральные (цефиксим, цефподоксим,

цефтибутен)

Третье поколение

Парэнтеральные (цефотаксим,

цефтриаксон, цефодизим, цетизоксим,

цефоперазон**, цефпирамид**,

цефтазидим**, моксалактам)

Четвертое поколение

Парэнтеральные (цефпиром,

цефепим)

III.Комбинированные препараты

3. Ингибиторозащищенные

пенициллины

1. Ампициллин/сульбактам

2. Амоксициллин/клавуланат

3. Тикарциллин/клавуланат

4. Пиперациллин/тазобактам

2. Цефаперазон/сульбактам

IV.Карбапенемы

1. Имипинем

2. Меропенем

4. Монобактамы

Азтреонам

*ЛП, обладающие выраженной антианаэробной активностью (цефамидины)

**ЛП, обладающие выраженной активностью к P.aeruginosa и неферментирующим микроорганизмам.

Механизм действия β – лактамных антибиотиков (β-лаб)

Оказывают бактерицидное действие. Мишенью являются пенициллинсвязывающие белки – ПСБ – транс- и карбоксипептидазы, участвующие в синтезе белков (пептидогликаны) наружной мембраны грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Резистентность к β-ЛАБ может быть природной- у микоплазм отсутствует пептидогликан;

приобретенной- а) при снижении аффинности ПСБ к антибиотикам; б) при появлении новых β-лактамаз.

Бензилпенициллин (БП) выпускают в виде натриевой и калиевой соли для парэнтерального введения. Натриевую соль можно вводить в/м, в/в, эндолюмбально. Калиевую – только в/м (инъекции очень болезненны!).

Фармакокинетика: Сmax в крови – через 30-60мин. после в/м введения. Продолжительность действия – 4час. независимо от введенной дозы. Кратность введения - 4-6раз/сут. При уменьшении клиренса креатинина более 30мл/мин. – 3 раза/сут. Для в/в введения натриевую соль БП разводят в 100-200мл физ.р-ра.

Фармакодинамика

Большие дозы БП (20-30млн ЕД/сут) применяют при лечении тяжелых инфекций: менингита, инфекционного эндокардита, газовой гангрены. При суточной дозе более 30млн ЕД возможны токсические явления со стороны ЦНС (судороги).

Средние дозы БП (10-18 млн ЕД/сут) при лечении аспирационной пневмонии или абсцесса легких, вызванного стрептококками группы А или анаэробными кокками, в комбинации с аминогликозидами – при лечении энтерококкового эндокардита.

Малые дозы БП (4-8 млн ЕД/сут) при лечении пневмококковой пневмонии.

Прологированные препараты П (бициллины 1,3,5) применяют для профилактики ревматизма, скарлатины и рецидивирующей рожи и вводят в виде взвеси только в/м.

Название	Средняя терапевтическая доза, путь введения	Форма выпуска
Бензилпенициллина натриевая соль Benzylpenicillinum natrium	В/м, в/в 2-12млн ЕД с водой, физ.р-ром, 0,5% новокаином	Порошок для инъекц. р-ров во фл. по 250, 500, 1000, 5000, 10000 тыс. ЕД
Бензилпенициллина калиевая соль Benzylpenicillinum kalium	В/м, п/к, местно 2-12млн ЕД с водой, физ.р-ром, 0,5% новокаином	Порошок для инъекц. р-ров во фл. по 250, 500, 1000 тыс ЕД
Бензилпенициллина новокаиновая соль Benzylpenicillinum novocaium	В/м до 300тыс ЕД 2-4 раза/сут	Порошок для инъекц. р-ров во фл. по 300, 600, 1000, 1200, 3000, 4000тыс ЕД