Физиология

Минералокортикоиды вызывают усиление канальцевой реабсорбции катионов натрия, анионов хлора и одновременно усиливают канальцевую экскрецию катионов калия и повышают гидрофильность тканей (способность тканей удерживать воду), способствуют переходу жидкости и натрия из сосудистого русла в ткани.

Альдостерон образуется в клубочковой зоне коры надпочечников и является единственным поступающим в кровь минералокортикоидом человека. Регуляция синтеза и секреции альдостерона осуществляется преимущественно ангиотензином-II, что дало основание считать альдостерон частью ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС), обеспечивающей регуляцию водно-солевого обмена и гемодинамики. Поскольку альдостерон регулирует содержание в крови ионов Na+ и K+, обратная связь в регуляции реализуется прямыми эффектами ионов, особенно К+, на клубочковую зону. В РААС обратные связи включаются при сдвигах содержания Na+ в моче дистальных канальцах, объема и давления крови. Механизм действия альдостерона, как и всех стероидных гормонов, состоит в прямом влиянии на генетический аппарат ядра клеток со стимуляцией синтеза соответствующих РНК, активации синтеза транспортирующих катионы белков и ферментов, а также повышении проницаемости мембран для аминокислот. Основные физиологические эффекты альдостерона заключаются в поддержании водно-солевого обмена между внешней и внутренней средой организма. Одними из главных органов-мишеней гормона являются почки, где альдостерон вызывает усиленную реабсорбцию натрия в дистальных канальцах с его задержкой в организме и повышении экскреции калия с мочой. Под влиянием альдостерона происходит задержка в организме хлоридов и воды, усиленное выделение Н-ионов и аммония, увеличивается объем циркулирующей крови, формируется сдвиг кислотно-щелочного состояния в сторону алкалоза. Действуя на клетки сосудов и тканей, гормон способствует транспорту Na+ и воды во внутриклеточное пространство.

Конечным результатом действия минералокортикоидов является увеличение объёма циркулирующей крови и повышение системного артериального давления. В патологических случаях гиперальдостеронизма это приводит к развитию отёков, гипернатриемии, гипокалиемии, гиперволемии, артериальной гипертензии и иногда застойной сердечной недостаточности.

• Половые гормоны

  • Андрогенные (мужские): Андростерон, Тестостерон, Метилтестостерон, Андростендион

  • Эстрогенные (женские): Эстрон (Фолликулин), Эстрадиол, Эстриол, Этинилэстрадиол

Эстрадиол — основной и наиболее активный для человека женский половой гормон; эстроген. Вырабатывается фолликулярным аппаратом яичников у женщин. Небольшие количества эстрадиола вырабатываются также корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. По химическому строению является стероидным гормоном.

Тестостеро́н (от «тестикулы» и «стероид») — основной мужской половой гормон, андроген. Секретируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надпочечников и у мужчин, и у женщин. Является продуктом периферического метаболизма, отвечает за вирилизацию у мальчиков и андрогенизацию у девочек.

Cтероидные гормоны - это жирорастворимые (липидные) гормоны, являющиеся по структуре стероидами, но способные проникать через клеточную мембрану и избирательно взаимодействуя со специфическими ядерными рецепторами вызывать изменения в генетическом аппарате клетки, то есть осуществляющие гормональную регуляцию в организме человека.

Выделяют четыре наиболее общие группы стероидных гормонов: минералкортикоиды, глюкокортикоиды, андрогены и эстрогены.

Основными представителями этих каждой из этих групп являются альдостерон, кортизол, тестостерон и эстрадиол соответственно.

Кроме того, выделяют группу прогестагенов, основным представителем которой является прогестерон.

Дополнительно разделяют стероидные гормоны из этих пяти групп на две условные группы: половые гормоны (прогестагены, андрогены и эстрогены) и кортикостероиды (минералкортикоиды и глюкортикоиды).

21. Антибиотики хиноидной структуры. АНТИБИОТИКИ-ПОЛИПЕПТИДЫ Хиноидной структуры - ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АНТИБИОТИКИ. В 1940 году американский ученый 3. Ваксман выделил антибиотик актиномицин, а в 1952-ом установлено, что он имеет противоопухолевую активность. Сейчас ученые всего мира широко проводят исследования по поиску новых противораковых средств и, в первую очередь, антибиотиков. Противоопухолевые антибиотики, которые применяют в медицинской практике, можно разделить на:  производные ауреоловой кислоты (оливомицин);  производные антрациклина (рубомицин);  производные хинолин-5,8-диона (брунеомицин). Анализ этих лечебных средств основывается на использовании физических, физик-химических и химических методах. Хранение. В хорошо закупоренной таре, в сухому, защищенному от света месте, при комнатной температуре. Хиноло́ны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

АНТИБИОТИКИ-ПОЛИПЕПТИДЫ. Антибиотики-полипептиды по своему аминокислотному составу, химической структуре отличаются от других пептидов (белков, гормонов). Как лечебные средства применяются грамицидин С, полимиксин М, ристомицин и др.

Хранение. В сухому, защищенному от света месте.

Применение. При трудных септических и желудочно-кишкових заболеваниях, когда неэффективные другие антибиотики, для промывания гнойных ран, язв, пролежней. Антибиотики полиоксикарбонилъной и хиноидной структуры (противоопухолевые препараты). Противоопухолевые антибиотики можно классифицировать на производные ауреловой кислоты, антрацикли-новые, производные хинолин-5,8-диона, актиномицины.

Первый противоопухолевый антибиотик -- актиномицт был выделен Ваксманом еще в 1940 г. Противоопухолевая активность его установлена в 1952 г.

Оливомицин -- производный ауреловой кислоты; представляет собой смесь натриевых солей оливомицина А и оливомицина В, различающихся структурой одного из сахарных компонентов.

Подлинность оливомицина устанавливают по образованию красного окрашивания после прибавления нескольких капель 5%-ных растворов натрия гидроксида и водорода пероксида.

Биологическую активность определяют методом диффузии в агар с тест-микробом.

Хранят по списку А.

Из антрациклиновых противоопухолевых антибиотиков в лечебной практике применяют рубомицина гидрохлорид и карминомицина гидрохлорид, из производных хинолин-5,8-диона -- стрептонигрин, брунеомицин и др., а из актиномицинов -- хризомалин, аурантин, дактиномицин и ряд других препаратов.