1.Поняття«алкалоїди» та їхфункції.

Алкалоїди- це азотовмісні гетероциклічні основи, які мають сильну і специфічну біологічну активністю. Добре розчиняються у воді. Вміст алкалоїдіву рослинах, як правило, невелика - від слідів до кількох відсотків (на суху вагу рослини). У квіткових рослинах найчастіше представлено одночасно кілька груп алкалоїдів.

До теперішнього часу виділено понад 10 000 алкалоїдів різноманітних структурних типів, що перевищує число відомих сполук будь-якого іншого класу природних речовин. 

Виробляються алкалоїди в основному в грибах і рослинах, (особливо багаті на них рослини із сімейства бобових, макових, пасльонових, лободових, складноцвітих), а діють на тварин, причому зазвичай вражають нервову та м'язову системи. Хімічні основи їх дії, в загальному, зрозумілі .Вони виявлені і в людському та тваринному організмі. Це ацетилхолін, адреналін, норадреналін, серотонін, дофамін, ендорфіни та інші. Алкалоїдив хімічному відношенні схожі на них (см формули). Потрапивши в тіло тварини або людини, вони зв'язуються з рецепторами, призначеними для регуляторних молекул самого організму, і блокують або запускають різноманітні процеси, наприклад передачу сигналу(ацетилхоліну) від нервових закінчень м'язів. 

Функції алкалоїдіву рослинах не цілком зрозумілі. Можливо,алкалоїди- це побічні продукти обміну речовин (метаболізму) в рослинах, або вони служать резервом для синтезу білків, хімічним захистом від тварин і комах, регуляторами фізіологічних процесів(зростання, обміну речовин і розмноження) або кінцевими продуктами детоксикації, знешкоджуючої речовини, накопичення яких могло б зашкодити рослині. Кожне з цих пояснень може бути справедливим у конкретних випадках, однак 85-90% рослин зовсім не містять алкалоїдів. 

2. Найважливіші алкалоїди та їх застосування.

Атропін 

Атропін- антихолінергічний засіб, алкалоїд, що міститься в різних рослинах родини пасльонових: красавці, блекоті, різних видах дурману та ін 

Під впливом атропіну відбувається сильне розширення зіниць. Мідріатичний ефект залежить від розслаблення волокон кругового м'яза райдужної оболонки, яка іннервується парасимпатичними волокнами. Одночасно з розширенням зіниці у зв'язку з порушенням відтоку рідини з камер можливе підвищення внутрішньоочного тиску. Розслаблення війкового м'яза циліарного тіла веде до паралічу акомодації. 

Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, холециститі, жовчнокам'яній хворобі, при спазмах кишечнику і сечових шляхів, бронхіальній астмі, для зменшення секреції слинних, шлункових і бронхіальних залоз, при брадикардії, що розвилася в результаті підвищення тонусу блукаючого нерва. 

При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропін часто вводять разом з анальгезуючими засобами (анальгін, промедол, морфін та ін.) 

У анестезіологічній практиці атропін застосовують переднаркозоміоперацією і під час операції для попередження бронхіол-іларингоспазму, обмеження секреції слинних і бронхіальних залоз і зменшення інших рефлекторних реакцій і побічних явищ, пов'язаних з порушенням блукаючого нерва. 

Застосовують також атропін для рентгенологічного дослідження шлунково-кишкового тракту при необхідності зменшити тонус і рухову активність шлунка і кишечника. 

У зв'язку зі здатністю зменшувати секрецію потових залоз атропін вживають іноді при підвищеній пітливості. 

Атропін робить складний вплив на центральну нервову систему. Він надає центральну холінолітичну дію і викликає у хворих паркінсонізмом зменшення тремтіння і м'язової напруги. Він, однак, недостатньо ефективний; разом з тим його сильний вплив на периферичні м-холінорецептори призводить до ряду ускладнень (сухість у роті, серцебиття тощо), що утруднюють його тривале застосування для цих цілей. У великих дозах атропін стимулює кору головного мозку і може викликати рухове і психічне збудження, сильне занепокоєння, судоми, галюцинаторні явища. У терапевтичних дозах атропін збуджує дихання; великі дози можуть, однак, викликати параліч дихання. 

Кокаїн

Кокаїн(C ₁₇ H ₂₁ NO ₄₎ - потужний психоактивний стимулюючий засіб, що отримується з південноамериканської рослини коки. Листя цього чагарника, що містять від 0,5 до 1%кокаїну, люди використовували ще в давнину. Жування листя коки допомагало індіанцям стародавньої імперії інків (територія сучасних Перу, Болівії, Еквадору та Колумбії) переносити високогірний клімат. Такий спосіб вживання кокаїну не викликав настільки поширеною нині наркотичної залежності: вміст кокаїну в листі все-таки невелика. 

Кокаїн вперше виділили з листя коки в Німеччині в 1855 р. У XIX ст. він довгий час вважався «чудодійним засобом». Вважали, що кокаїном можна лікувати бронхіальну астму, розлади травної системи, «загальну слабкість» і навіть алкоголізмі морфінізм. Одним з апологетів кокаїну був засновник психоаналізу Фрейд. Виявилося також, що кокаїн блокує проведення нервами больових імпульсів і тому є потужним анестезуючою засобом. Раніше його часто використовували для місцевої анестезії при хірургічних операціях, в тому числі очних. Проте коли стало ясно, що вживання кокаїну призводить до наркоманіїі серйозним психічним розладам, а іноді і до смертельного результату, його застосування в медицині різко скоротилося. 

Як і інші стимулюючі засоби, кокаїн зменшує апетит і може призвести лише до повного руйнування особи. Кокаїн гідрохлорид у чистому вигляді - білий кристалічний порошок. Нелегальний кокаїн рідко буває очищений навіть на половину. В якості домішок він містить або подібні з кокаїном, але неактивні речовини, або сполуки зі слабким наркотичною дією. 

Найчастіше кокаїністи вдаються до вдихання кокаїнового порошку; через слизову носа він потрапляє в кров. Вплив на психіку проявляється при цьому вже через кілька хвилин: людина відчуває приплив енергії, відчуває в собі нові можливості. Фізіологічний ефект кокаїну подібний з легким стресом - незначно підвищується кров'яний тиск, частішають серцебиття і дихання. Через деякий час наступають депресіяі тривога, що призводить до непоборного бажання прийняти нову дозу, чого б це не коштувало. Для кокаїністів звичайні маячні розлади і галюцинації: відчуттяпід шкірою бігають комах та мурашок буває настільки виразним, що запеклі наркомани, намагаючись звільнитися від нього, часто завдають собі пошкодження. 

Через унікальної здатності одночасно блокувати больові відчуттяі зменшувати кровотечу, кокаїн все ще використовують у медичній практиці при хірургічних операціях у ротової і носової порожнини. 

Кофеїн 

Кофеїн(C ₄ H ₅ N ₂ O, при з'єднанні з водою - C ₇ H ₁₂ N ₄ O)- алкалоїд, що володіє наркотичними властивостями та міститься в таких рослинах, як кавове дерево, чай, гуарана, кола, і деяких інших. 

Кофеїн - психоактивно стимулюючий засіб з гірким смаком, без запаху. Дія кофеїну проявляється дуже швидко, через декілька хвилин після вживання. Впливаючи на центральну нервову систему (головний і спинний мозок), кофеїн підсилює дихання, підвищує частоту і силу серцевих скорочень, прискорює обмін речовин, а тим самим створює відчуття бадьорості, знімає втому і сонливість. Кофеїн також має сечогінну дію і стимулює звуження кровоносних судин, що визначає його здатність полегшувати головні болі, викликані розширенням кровоносних судин голови. Крім того, він підвищує м'язовий тонус і покращує координацію рухів. 

У великих дозах, наприклад, у кількості, що міститься в чотирьох чашках кави, випитих протягом короткого часу, кофеїн викликає занепокоєння, безсоння, дратівливість і головні болі. У людей, що регулярно споживають більше п'яти чашок кави в день, виникає звикання до нього, і, перестаючи його пити, вони можуть відчувати симптоми відміни: дратівливість, запаморочення,головний більі слабкість. Кофеїн руйнується в організмі і виводиться протягом декількох годин, тому його пряма дія нетривала. Разом з тим, хоча це ще не цілком доведено, споживання кофеїну у високих дозах протягом довгого часу може викликати ішемічну хворобу серця, підвищений кров'яний тиск і деякі вроджені дефекти у потомства. 

Кофеїн входить до складу багатьох широко поширених напоїв. У звичайній чашці кави міститься близько 100 мг кофеїну (в чашці декофеїнізованої кави - менше 5 мг); у склянці чаю або коли - близько 50 мг; в чашці какао- близько 10 мг. 

Кофеїн підсилює дію аспірину та інших анальгетиківі разом з ними часто входить до складу ліків, що продаються без рецепту. 

Морфін 

Морфін(C ₁₇ H ₁₉ NO ₃₎- один з головних алкалоїдів опію. Морфін і інші морфінові алкалоїди зустрічаються в рослинах роду мак, стефанія, сіноменіум. Рідше вони зустрічаються в пологах кротон, коккулюс, тріклізія, окотея. 

Морфін був першим алкалоїдом, отриманим в очищеному вигляді. Однак поширення морфін отримав після винаходу ін'єкційної голки в 1853 році. Він використовувався (і продовжує використовуватися під суворим контролем) для полегшення болю. Крім того, його застосовували як «лікування» опіумної та алкогольної залежності. Широке застосування морфіну під час Американської громадянської війни, за припущеннями, призвело до виникнення «армійської хвороби» (морфінової залежності) у понад 400 тисяч осіб. 

У 1874 році з морфіну синтезували диацетилморфін, більш відомий як героїн. 

Морфін відрізняється сильною болезаспокійливу дію. Знижуючи збудливість больових центрів, він надає також протишокову дію при травмах. 

У великих дозах викликає снодійний ефект, який більш виражений при порушеннях сну, пов'язаних з больовими відчуттями. 

Морфін викликає виражену ейфорію, і при його повторному застосуванні швидко розвивається хвороблива пристрасть (морфінізм). 

Морфін робить гальмуючий вплив на умовні рефлекси, знижує сомаційну здатність ЦНС, посилює дію наркотичних,снодійних та місцевоанестезуючих засобів. Він знижує збудливість кашльового центру. 

Морфін викликає також порушення центру блукаючого нерва з появою брадикардії. У результаті активації нейронів окорухових нервів під впливом морфіну у людей з'являється міоз. Ці ефекти знімаються атропіном або іншими холінолітиками. 

При застосуванні морфіну може спостерігатися блювання. 

Під впливом морфіну підвищується тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів. Спостерігається підвищення тонусу сфінктерів шлунково-кишкового тракту, підвищується тонус мускулатури центральної частини шлунка, тонкого і товстого відділів кишечника, послаблюється перистальтика, уповільнюється просування харчових мас, що призводить до розвитку запору. Відзначається спазм мускулатури жовчовивідних шляхів та сфінктера Одді. Підвищується тонус сфінктерів сечового міхура. Може збільшитися тонус мускулатури бронхів з розвитком бронхоспазма. 

Під впливом морфіну гальмується секреторна активність шлунково-кишкового тракту. У зв'язку зі стимуляцією виділення антидіуретичного гормону можливе зменшення сечовиділення. 

Основний обмін і температура тіла під впливом морфіну знижуються. 

Характерним для дії морфіну є пригнічення дихального центру. Малі дози викликають уреження і збільшення глибини дихальних рухів; великі дози забезпечують подальший уреження і зменшення глибини дихання зі зниженням легеневої вентиляції. Токсичні дози викликають появу періодичного дихання і наступну зупинку дихання. 

Можливість розвитку наркоманії та пригнічення дихання є великими недоліками морфіну, обмежують у ряді випадків використання його потужних аналгезуючих властивостей. 

Застосовують морфін як болезаспокійливий засіб при травмах і різних захворюваннях, що супроводжуються сильними больовими відчуттями (злоякісні новоутворення,інфаркт міокарда таін), при підготовці до операції та в післяопераційному періоді, при безсонні, пов'язаної з сильними болями, іноді при сильному кашлі, сильної задишки , обумовленої гострою серцевою недостатністю. 

Для знеболювання пологів морфін зазвичай не застосовують, так як він проходить через плацентарний бар'єр і може викликати пригнічення дихання у новонародженого. 

Морфіном іноді користуються в рентгенологічній практиці при дослідженні шлунка, дванадцятипалої кишки, жовчного міхура. Введення морфіну підвищує тонус м'язів шлунка, посилює його перистальтику, прискорює його спорожнення і викликає розтягування дванадцятипалої кишки контрастною речовиною. Це сприяє виявленню виразки і пухлини шлунка, виразки дванадцятипалої кишки. Викликаного морфіном скорочення м'язів сфінктера Одді створює сприятливі умови для рентгенологічного дослідження жовчного міхура. 

Хінін 

Хінін(C ₂₀ H ₂₄ N ₂ O ₂₎ - основний алкалоїд кори хінного дерева. Являє собою білий кристалічний порошок з сильним гірким смаком, що володіє жарознижувальною і знеболювальною властивостями, а також вираженою дією проти малярійних плазмодіїв. Це дозволило протягом тривалого часу використовувати хінін як засіб лікування малярії. Сьогодні з цією метою застосовують більш ефективні синтетичні препарати. 

Надає антиаритмічну дію, уповільнює провідність, знижує збудливість і автоматизм серцевого м'яза і одночасно має слабку атропіноподібну дію. За антиаритмічної активності хінін, поступається своєму ізомеру хінідину, побічних ефектів дає більше. Тому як антиаритмічний засіб хінін в даний час повністю витіснений хінідином. 

Хінін має надзвичайно гіркий смак, і, як багато гіркоти, при прийомі всередину збільшує секрецію шлункового соку і стимулює апетит. Знижує температуру тіла, пригнічуючи терморегулюючий центр гіпоталамуса. У середньовічні століття його широко застосовували як жарознижувальний і як стимулятор апетиту. У наш час, у зв'язку з наявністю ефективних жарознижуючих засобів і потужних стимуляторів апетиту, хінін практично перестав вживатися в обох якостях. 

Хінін знижує збудливість ЦНС і виявляє помірну неспецифічну седативну (заспокійливу) дію, завдяки чому його досить широко застосовували в різних комбінаціях з бромідами, заспокійливими травами типу валеріани, пустирника, глоду при неврозах, «нервовому виснаженні» . В даний час хінін і в цій якості витіснений набагато більш ефективними та безпечними ліками, зокрема транквілізаторами. 

Хінін надає неспецифічну аналгезуючу дію, особливо виражену при головному болю, і потенціює (посилює) дію наркотичних і ненаркотичних анальгетиків. Завдяки цьому він досить широко застосовувався раніше в складі деяких готових лікарських комбінацій при головному болю - наприклад, раніше випускалися готові таблетки «анальгін з хініном».