4. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения, физико-химические свойства, дозы и концентрации, повторное применение лекарственных средств.

Св-ва лек.ср-в обусл.их хим.строен.,налич.функц-но актив.групир.,формой и размер.их мол-л.Для эф-го взаим.в-ва с рец-ром необх.такая стр-ра лек.в-ва,кот.обеспеч.наиб.тесный контактего с рец-ром. От степени сближен.в-ва с рец-ром завис.прочн.межмол.св.Для взаим.в-ва с рец-ром н. их простр.соответ.,т.е.комплементарность.Если в-во и.неск.функц.акт.группир.,то необх.учитыв.расстоян.м/у ними.Выясн-е завис. м/у хим.стр.в-в и их биол.активн.явл.одним из наиб.важн.направл.в созд.новых препаратов.Многие колич.и качест.хар-ки действ.зав.от таких физ.-хим. и физ.св-в,как раствор-ть в воде/липидах,для порошкообр.соед. – от степени измельчен.,для летуч.в-в – от степени их летучести и т.д. Очень важна степень диссоц.

Гидрофильные соеденения проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные- путем простой диффузии. Из капилляра в межкл жидкость- теми же механизмами. Из нее липофильные в клетки путем диффузии, а гидрофильные активным тр-ом. Некоторые препараты связываются с белками крови(альбумины). После распада этого комплекса в-во оказывает свое д-е. Сам комплекс фарм неактивен. Существует зависимость д-я от стериоизомера, кол-ва ф-но активных группировок и др.

Виды доз.

Пороговая – это минимальная доза ЛС, которая вызывает какой-либо биологический эффект.

Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.

Высшая терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший фармакологический эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая – доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения

необходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах.

Поддерживающая – доза, назначаемая после ударной, и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Действие лекарств при их повторном введении в организм.

При повторном применении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторону повышения, так и в сторону снижения. Возникают

нежелательные эффекты.

Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции. Кумуляция (cumulatio) – это усиление действия ЛС при их повторном введении в организм.

Кумуляция бывает двух видов: материальнаяи функциональная.

Материальная кумуляция – реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления в организме ЛС.

Функциональная кумуляция – это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в

организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения