17. Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Класификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Побочные эффекты

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина: Нитразепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения: Золпидем

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия: 1. Гетероциклические соединения: Производные барбитуровой кислоты Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у к-рого снотворное действие является доминирующим. Он обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарств.зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна. В кач-ве снотворных используют препараты наркотического типа действия, не применяемые для наркоза из-за малой наркотической широты (барбитураты, некоторые алифатические соединения), а также некоторые транквилизаторы

Классификация.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина:

Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения:

Золпидем, Зопиклон.

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения:

Производные барбитуровой кислоты

Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена. При воздействии снотв.средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной.

Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с их влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в рез-те чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Т.о. их снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, в основном, ГАМК - миметической активностью.

Фармакокинетика. Прекращение снотворного действия барбитуратов обусловлено энзиматической их инактивацией микросомальными ферментами печени. Барбитураты вызывают индукцию микросомального окисления, поэтому при повторном введении скорость их метаболизма возрастает. В значительной мере продолжительность действия барбитуратов определяется функциональным состоянием почек и удлиняется при заболеваниях мочевыделительной системы. Вводят барбитураты внутрь, реже - ректально или парентерально. Они хорошо всасываются в пищеварительном канале. Частично связываются с белками крови. Легко проникают через тканевые барьеры. Выделяются почками.

Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

Побочные эффекты. После применения барбитуратов может возникать последействие: ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (особенно для фенобарбитала) при отмене препаратов возникает феномен “отдачи”.

Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической. При использовании данной группы препаратов в терапевтических дозах побочные эффекты отмечаются редко, однако возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.

Фенобарбитал. Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2 - 3 часа после введения. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. 40% элиминируется с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде гидрокси-форм и конъюгатов. Время п/выведения у детей - до 29 часов, у взрослых - 3,5 суток. Продолжительность эффекта до 6 - 8 часов.

Помимо снотворного действия обладает седативным, противоэпилептическим. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.

Этаминал - натрий. Накапливается в жировой ткани и повторно выделяется в кровь. Время п/выведения препарата 30 - 40 часов. Сон наступает быстро (через 15 - 20 минут) и длится 3 - 6 часов. По современным представлениям,

Оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие.

Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарств.зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Зопиклон (имован) относится к производным циклопирролонов. Помимо снотворного обладает психотропным действием. Отличается высоким сродством к ГАМК-рецепторному комплексу. Сохраняет нормальную фазовую структуру сна. Период п/выведения составляет 3,5 - 6 часов, не кумулирует в организме. Хорошо переносится, практически не вызывает последействия и эффектов отмены. Из побочных эффектов могут наблюдаться аллергические реакции, редко тошнота, рвота.

Хлоралгидрат относится к алифатическим производным. Оказывает выраженный снотворный эффект продолжительностью до 8 часов. Практически не нарушает структуру сна, не кумулирует в организме. Может вызывать привыкание, психическую и физическую лекарств. зависимость. Применяется внутрь и ректально в кач-ве снотворного, седативного и противосудорожного средства. К побочным эффектам хлоралгидрата относят выраженное раздражающее действие, токсическое действие на паренхиматозные органы и сердце.

Многие бензодиазепиновые транквилизаторы помимо анксиолитического обладают выраженным снотворным действием.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у к-рого снотворное действие является доминирующим. Он обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

18. Снотворные средства - производные с наркотическим типом действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Острое и хроническое отравление барбитуратами и его лечение

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна.