2. На рисунке предствлены кривые высвобождения аминазина из двух серий драже:

, мин

Можно ли исследуемые препараты считать биоэквивалентными?

Решение:

Препараты можно считать биоэквивалентными, если их биодоступность различается не более чем на 25%. Следовательно исследуемые серии драже с аминазином биоэквивалентны.

3. На рисунке представлены фармакокинетические кривые:

1. драже «Верапамил» по 40 мг верапамила;

2. драже «Изоптин» по 40 мг верапамила.

Проведите анализ фармакокинетических кривых, сделайте обоснованные выводы о терапевтической эффективности препаратов.

Решение:

Концентрация верапамила из драже «Изоптин» не достигает минимальной действующей концентрации, а из драже «Верапамил» – превышает минимальную действующую концентрацию, но не достигает минимальной токсической концентрации. Следовательно, терапевтически эффективным следует считать драже «Верапамил».

4. Характеристика всасывания драже пропазина из рекомендуемых и заводских образцов (n=5) на кроликах:

Образцы драже	макс., мг	Время достижения Смакс., ч	Площадь под кривой, (мг/ч)/мм
Заводские	37,610,58	3	159,5
Рекомендуемые	50,190,64	1	215,7

Рассчитайте биодоступность драже по новой технологии. Проанализируйте данные и сделайте выводы.

Решение:

Биодоступность определяют, как отношение площадей под фармакокинетическими кривыми исследуемой лекарственной формы по отношению к стандартной лекарственной форме, выраженное в процентах.

Рекомендуемые драже пропазина имеют большую максимальную концентрацию в крови, достигаемую за меньшее время, и высокую биодоступность. Они могут быть рекомендованы к промышленному выпуску.

5. На приборе типа «вращающаяся корзинка» для серии драже при пятикратной повторности опыта получили следующие результаты:

№ п/п	Количество лекарственного вещества в драже, мг	Количество лекарственного вещества, высвобождающегося из таблеток, г
		15 мин	30 мин	45 мин	60 мин
1	50	0,010	0,025	0,0370	0,0450
2	50	0,012	0,028	0,0375	0,0470
3	50	0,013	0,029	0,0400	0,0500
4	50	0,013	0,029	0,0380	0,0490
5	50	0,010	0,025	0,0360	0,0450

Определите, отвечает ли серия драже требованию ГФ XI по тесту «растворение». Ответ подтвердите отчетами.

Решение:

Согласно ОФС 42-003-00 «Растворение» за 45 минут должно высвободится не менее 70% лекарственного вещества.

0,05 г – 100%

0,0377 г – х%

Серия драже соответствует требованию ОФС 42-003-00 «Растворение», т. к. за 45 минут высвобождается 75,4% лекарственного вещества.