6. Жанама әсерлі м-және н холиномиметиктер Антихолинэстеразды дәрілер.Фармакодинамикасы.Клиникада қолданылуы.Жағымсыз әсері

а/ М- және Н-холиномиметиктер (қуаттаушы) – ацетилхолин.

б/ Орталық М и Н- холиноблокаторлар (тежеуші) – циклодол.

а/ М- жене Н-холиномиметиктер (қуаттайтын) дәрілер.

Ацетилхолин - әсері жылдам, тез жойылып кетеді, тәжірибе орнына қолданылмайды. Жылдам әсер етуші ацетилхолинэстераза ферментімен гидролизге түсіп, тез бұзылады. Күретамыр қысымын төмендетеді, қан тамырларын кеңейтеді, жүректің соғысын баяулатады және кеңірдек, ішек және қуықтың жиырылуын күшейтеді. Физиологиялық зерттеу ретінде ғана пайданылады. б/ Орталық М- және Н-холиноблокаторлар.

Антихолинэстеразды заттар.

а/ қайтымды әсерлі бар: прозерин (Proserinum), галантамин (Galanthaminum), физостигмин салицилаты (Physostigmini salicylas); б/ қайтымсыз әсерлі: армин (Arminum) - фосфорлы органикалық заттар (дихлофос және т.б.). Бұлар холинэстераздың шығуына бөгет жасайды, нәтижесінде ацетилхолин гидролизге түспейді. Сондықтан ацетилхолиннің әсері ұзаққа созылады. а/ қайтымды әсерлі дәрілер:

Физостигмин салицилаты (Эзерин салицилат ы және т.б.) - 0,25%; 0,5% және 1% ерітіндісі 5 мл - көз тамшысы – жедел көмек ретінде глаукома, ішек парезі кезінде (босауы) қолдануға болады. Кейде жанама әсерлері: миоз, ауыздан су ағу, іш өту, дизурия және шаршау пайда болады.

# Галантамин гидробромиді (Нивалин және т.б.) - 0,1%; 0,25%; 0,5% және 1 мл ампуладағы 1% ерітіндісі – күшті ингибитор. Фармакологиялық қасиеттері жағынан физостигминге ұқсас. Миастения, миодистрофия, неврит, радикулит, қан айналу қызметі бұзылуы кезінде, полимиелиттік жағдайларда қолданылады.

Прозерин (Неостигмин және т.б.) - 0,015 - түймедақ; 1 мл ампуладағы 0,05% ерітіндісі –– жасанды ингибитор, ұзақ уақытқа қолдануға болады. Парездер мен салданулар, неврит, глаукома және т.б. ауруларды емдеу үшін қолдануға болады.

Жанама әсерлері –жүректің соғуы және қан қысымының төмендеуі, сілекейдің көп бөлінуі, құсудың пайда болуы мүмкін. Жоғарыдағы көріністер пайда болса, яғни улық әсері байқалғанда М-холиноблокаторлық (атропин сульфат ы және т.б.) дәрілерді қолдану керек. Прозериннің артық мөлшері берілгенде немесе адам жоғары сезімтал болғанда көптеген жанама әсерлері байқалады: лоқсу, құсу, терлеу, ішек қымылының күшеюі, іш өту, сигек болу, көз көруінің бұзылуы (миоз), аритмия, демікпе, біртіндеп күш кетуі байқалады. Мұндай көріністер байқалса прозеринді қолдануды тоқтату керек, содан соң М-холинотежегіштерді (атропин сульфат т.б) енгізген жөн. Бұл дәріні демікпе, жүрек ұстамасы (стенокардия), айқын атеросклероз, эпилепсия (қояншық) кезінде, жүкті және бала емізіп жүрген әйелдерге қолдануға болмайды.

# Ацеклидин (Глаукостат және т.б.) - егуге арналған жасанды 1 және 2 мл ампулалы 0,2% ерітінді, улылығы аз, жергілікті май ретінде (3% - 20,0 жатарда көзге сыртынан дәкемен салуға жасалған) глаукомаға, ішектің, қуық пен жатырдың атониясында (атония-босау) қолданылатын дәрі. Егу арқылы қолданғанда аузынан сілекей ағады, терлейді, іші өтеді және т.б. холиномиметикалық өзгерістер болуы мүмкін.

7. Мына терминге анықтама беріңіз. Адреномиметикалық заттар– бұл адреномиметикалық дәрі-дәрмектер адренорецепторларды қоздырады. Адренорецепторлар α және β-адренорецепторларға бөлінеді. α және β-адренорецепторлар барлық ағзда болып, адренорецепторлардың аталған біртүрі басым болады. β-адренорецепторлардың екі түрі бар: және -адренорецепторлар. -адренорецепторлар жүрек бұлшықеттерінде орналасқан, олардың қозуында жүрек жиырылуы жиіленеді және күшейеді, жүрек құлағынан қарыншаға импульстардың өтуі жеңілдейді, жүрек автоматизмі жоғарылайды. -адренорецепторлар қан тамырлары және бронхтарда орналасқан. Олардың қоздырылуында қан тамырлары кеңейеді, бронх бұлшық еттері босаңсиды. Адреномиметикалық дәрі-дәрмектер 3 топқа бөлінеді:

1.α-адреномиметикалық дәрі-дәрмектер (норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин)

2.β-адреномиметикалық дәрі-дәрмектер (1-добутамин, изадрин, орципреналин, 2-сальбутамол, фенотерол)

3.α және β-адреномиметикалық дәрі-дәрмектер (адреналин)

8. Мына терминге анықтама беріңіз. Адреноблокаторлық заттар – бұл адреноблокатрлық дәрі-дәрмектер адренорецепторлар қызметін төмендетеді. Адреноблокаторлық заттар α-адреноблокаторлар және β-адреноблокаторларға бөлінеді.

α-адреноблокаторлық заттар қан тамырларын кеңейтеді, артериалды қысымды төмендетеді. α-адреноблокаторлық заттарға жатады:

Фентоламин-перифериялық қан тамырларды кеңейтеді, сондықтан да мүшелер мен ұлпаларда қан айналымын жақсартады, артериалды қан қысымды төмендетеді. Бірақ гипертония ауруында препараттың гипотензивті әсері аз болады. Перифериялық қан тамырларының түйілуінде (спазмында), аяқ-қолдың трофикалық жарасын емдеу үшін фентоламинді ішуге тағайындайды. Жанама әсерлері. Тахикардия, бас айналу, мұрынның бітеліп қалуы.

Тропафен фентоламин сияқты парентеральды енгізіледіжәне де гипертензивті кризді жою үшін қолданалады. Тропафенді енгізгеннен кейін ортостатикалық гипотензия болмауы үшін науқас 1 сағат төсекте жатуы тиіс.

Прозазин (минипресс) гипертония ауруында артериалды қысымды төмендетеді және де фентоламинге қарағанда тахикардияны аз дәрежеде болдырады. Препарат ішуге тағайындалады.

α-адреноблокаторларды жүрек және қан тамырларының органикалық өзгерістерінде беруге болмайды.

β-адреноблокаторлық дәрі-дәрмектер β және -рецепторлардың қызметін төмендетеді. β-адреноблокаторлық заттарға жатады:

анаприлин (пропранолол) β және адренорецепторлар қызметін төмендетеді.β адренорецепторлардың әсерінен жүректің жиырылуы сирепжәне әлсіз болады, жүректің оттегіні қабылдауы төмендейді. Препараттың бұл қасиеті стенокардияны емдегенде қолданылады. β адренорецепторлардың әсеріненжүрек автоматизмі төмендейді, бұл жүрек аритмиясын емдеу үшін қолданылады. Анаприлин артериалды қысымды төмендетеді, сондықтан артериалды гипертензияны емдеу үшін қолданады. Препаратты тағайындағанда жүрек қызметінің әлсіреуі, бронх тонусының жоғарылауы, импульс өткізгіштігінің қиындауы,ұйқысырау, депрессия (көңіл-күйдің төмендеуі), жүрек айнуы, іш өтуі сияқты жанама әсеріболуы мүмкін. Анаприлинді тағайындауға қарсы көрсетпе: жүрек жетіспеушілігі, перифериялық қан тамырларының түйілуі (спазм), бронх демікпесі. Кардиоселективті адреноблокаторларға метопролол, атенолол және конкор препараттары жатады.