3.Дәрілердің фармакокинетикасы.Оның практикалық медицинада маңызы.Доза.Дозаның түрлері.Терапиялық кеңдік.

Фармакокинетика-ағзадағы дәрілік заттардың тағдырын зерттейді,яғни дәрілік заттардың сіңірілуі,таралуы,биотрансформациясы(заталмасуы)және ағзадан шығарылуын зерттейтін фармакологияның бір бөлімі.(грек тілінен аударғанда pharmacon-дәрі,kineo-қозғалу).Фармакокинетиканы зерттеу медицина тәжірибесіне биологиялық орталарда,яғни газды сұйықтықты хроматография,радиоиммунды және фермент-химиялық тәсілдерді енгізу арқылы дәрілік заттардың мөлшерлерін анықтауға мүмкіндік туғызды. Фармакокинетикалық мәліметтердің негізінде дәрілердің дозалары,енгізу жолдары,дәрілерді тағайындаудың ұзақтығы мен тәртіптері анықталады.Ағзаның биологиялық ортасындағы дәрілік заттардың құрамын үнемі бақылау фармакотерапияда уақытылы түзетулер енгізуге мүмкіндік береді.Доза(мөлшер)-организмге енгізілетін салмақтық,көлемдік немесе биологиялық белсенділік өлшемімен көрсетілетін дәрінін мөлшері.Мөлшерді граммен немесе грам үлесімен белгілейді.Препаратты өте дәл есептеу үшін олардың мөлшерін дененің 1кг салмағына есептейді.Жекелеген жағдайларда затты мөлшерлегенде,дене беткейінің көлеміне сүйенуді жөн көреді.Барлық дәрілік заттардың емдік,уытты,өлімдік дозалары бар.Емдік доза-дәрілік заттың емдік әсер беретін мөлшері.Уытты доза-зерттеулерде байқалатын уыттану әйгіленісі немесе улануды беретін мөлшері.Өлім дозасы-зерттеулерде байқалатын өлімге апаратын мөлшері.Жоғары реттік мөлшер(ВРД)-асырғанда уытты әсер көрсететін,1 қабылдауға арналған мөлшері.Жоғары тәуліктік мөлшер(ВСД) асырғанда уытты әсер көрсететін,1тәулікке арналған мөлшер.Орташа терапевтикалық мөлшер,жоғары реттік мөлшердің1/2немесе1/4 бөлігі.Дәрілік терапияның түрлері.Этиотропты терапия-аурудың себептерін жоюға бағытталған.Патогенетикалық терапия-ауру процесін қысқартуға және асқынуларды болдырмауға бағытталған.Симптоматикалық терапия-аурудың жеке белгілерін жоюға бағытталған.Орын басу терапиясы-ағзада гормондар,ферменттер жетіспеушілігінен туатын ауруларға қарсы қолданылатын терапия.Ол кезде гормондар,оның аналогтары және ферменттік препараттар қолданылады.Профилактикалық терапия алдын алу мақсатына бағытталған.Мыс.антисептиктер,дезинфекциялық және вирусқа қарсы дәрілер.Дәрілердің терапевтік ауқымы-бұл орта ж\е кең үлкен емдік дозалар арасындағы диапазон.емдік индекс-ЕД50 әсерлі дозасының ӨД50 өлім дозасына ара қатынасы.

4.Организмге дәрілерді енгізу жолдары.Олардың салыстырмалы сипаттамасы.Дәрілер сіңірілуінің механизмдері.

Дәрілік заттарды енгізудің энтеральды және парентеральды жолдары бар.1.Энтеральды енгізу жолдары-асқазан ішек жолдары арқылы енгізу.а)Пероральды енгізу жолы-дәрілік заттарды ауыз қуысы арқылы енгізу(per-арқылы,os-ауыз)Басқа енгізу жолдарына қарағанда ең қарапайым және ыңғайлы әдіс болып табылады.Әсері 30-60 мин.соң басталады.б)Сублингвальды(sub lingua-тіл астына) және трансбуккальды(ұртқа)енгізу жолы.Бұл жолмен тек белсенді заттар сіңіріледі.Бауырдан тыс,тіл астындағы майда қан тамырларына сіңіріліп,әсері 1-3мин.соң басталады.в)Тік ішекке енгізу жолы-(per rectum-тік ішек арқылы)бұл жолмен суппозиторийлер,дәрілік клизмалар және жағылмалар енгізіледі.Ауыз қуысы арқылы енгізу жолына қарағанда әсері(әсері15-30мин.соң басталады)тезірек.2.Парентеральды енгізу жолы-асқазан ішек жолдарынан тыс.а)Тері астына(т/а)енгізу жолы.Әсері 5-15 минуттан соң басталады.Тек сулы,кейде майда ерітінділер енгізіледі.б)Бұлшық етке(б/е) енгізу жолы-толық сіңіріліп,тез әсер көрсетеді.Сулы,майлы ерітінділер мен суспензияларды енгізуге болады.в)Күре тамырға(к/т)енгізу жолы.Әсері өте тез,бпрлық концентрациясы қанға түседі.Тек сулы ерітінділер енгізіледі.Энтеральды енгізу жолына қарағанда әсері5-10 есе артық.с)Субарахнойдальды енгізу жолы.Subarachnoidea-мидың(торлы)қабығына енгізіледі.Бұл енгізужолымен дәрілерді жұқпалы ауруларда тікелей мидың торлы қабығына енгізеді.д)Ингаляциялық енгізу жолы(inhalatio-дем алу)Газ тәрізді,сұйық ұшқыш заттар наркозға арналған,аэрозоль және эфир майларының булары енгізіледі.Басқа да парентеральды енгізу жолдарына:артерия ішіне,жүрек ішіне,сүйекке,тері ішіне,интраназальды,конъюктивальды,кеудеге,плевраға және буынға енгізу жатады.Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік плазмалық мембранасы арқылы өтуі.Көбінесе дәрі-дәрмектер аш ішекте сіңіріледі.Ішектегі кедергі бір қабат эпителийден тұрады,тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше жасушалық қабаттардан өтеді.Мембрана арқылы тасымалданудың механизмдері:пассивтідиффузия,белсенді транспорт,пиноцитоз.Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі.Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембранасы оңай өтіп,тез сіңіріледі.Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша,концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп,энергия жұмсалуын қажет етпейді.Қосылыстардың липофильділігі молекулалардың иондалу дәрежесіне байланысты.Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (pH)ортаға байланысты.Ортаның pH жоғарылау диссоциациялануына алып келеді.Белсенді транспорт-дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы,концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа қарай өтіп,энергия жұмсалуын қажет етеді.Бұл жолмен суда еритін гидрофильді полярлы молекулалар, бейорганикалық иондар,қант,аминқышқылдар және пиримидин негіздері жеңіл өтеді.Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп,инвагинацияланады.Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтықтар еніп,ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп,сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтықтар босап шығып сіңіріледі.Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік. Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді.Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық ерекшеліктеріне,дәрілік түрлеріне және оның дайындалу технологиясына,енгізу жолдарына,қан айналымының жылдамдығына,сіңіретін беттің ауданына тәуелді.

5.Бос орынды толықтырыңыз:Фармакодинамика-бұл дәрілік заттардың биологиялық әсерлері,сонымен қатар олардың әсер ету орны мен механизмі.

6.Бос орынды толықтырыңыз:Фармакокинетика-бұл дәрілік заттардың сіңуі,ағзада таралуы,жиналуы,метаболизмі және шығарылуы жөніндегі фармакологияның бөлімі.

7. Бос орынды толықтырыңыз. Дәрілік заттың қолданған жерде пайда болған әсерін жергілікті әсер деп атайды.

8.Бос орынды толықтырыңыз.Дәрілік заттың сіңгеннен кейін, жалпы қан айналымға және одан тінге түсскеннен соң дамитын әсерін резорбтивті (жүйелік) деп атайды.

9.Бос орынды толықтырыңыз:Материалдық комуляция-деп ағзада фармакологиялық заттардың жинақталу түрін айтады.

10.Бос орынды толықтырыңыз:Комуляция-деп ағзада фармакологиялық әсерлердің жинақталу түрін айтады.

11.Бос орынды толықтырыңыз: Дәрілік заттарды ПРОФИЛАКТИКА үшін қолданғанда белгілі бір аурудың алдын алуды көздейді.

12. Бос орынды толықтырыңыз: Симптомды-емнің басты мәселесі жағымсыз симптомдарды жою болып табылады, ол негізгі патологиялық үрдістін ағымына да айтарлықтай әсерін көрсетеді.

13.Бос орынды толықтырыңыз:Орынбасушы-ем табиғи биогенді заттар жетіспегенде қолданылады.

14.Бос орынды толықтырыңыз:Дәрілік заттардың жанама ж\е уытты әсерлер жүктіліктің 12-ші аптасына дейін пайда болса,оларды эмбриотоксикалық деп атайды.

15.Бос орынды толтырыңыз:Дәрілік заттардың жанама және уытты әсерлер жүктіліктің өте кеш мерзімдерде болса,оларды фетотоксикалық деп атайды.

16.Бос орынды толтырыңыз:Этиотропты ем аурудың себебін тоқтатуға бағытталған.

17.Бос орынды толықтырыңыз:Мутагендік-бұл заттар ұрық жасушасының және генетикалық аппаратының тұрақты зақымдалуын туғызатын қабілеті, ол ұрпақтың генотипінің өзгеруімен көрінеді.

18.Бос орынды толықтырыңыз:Клиникалық фармакология-фармакологиялық,биологиялық процестер мен дәрі-дәрмек арасындағы қарым-қатынасты зерттейді.

19.Бос орынды толықтырыңыз:-тірі ағзаның циклдық процесстері