Тема: « сульфаниламидные препараты».

1. Общая характеристика.

Сульфаниламидные препараты – к ним относятся синтетические химиофармацевтические средства, производные сульфаниловой кислоты.

Делят на 2 группы:

1. Фталазол, сульгин, фтазин – плохо всасываются из желудочно – кишечного тракта.

2. Стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфацил натрия (Альбуцид), урусульфан, сульфадимезин, сульфопиридозин, сульфален – хорошо всасываются.

К сульфаниламидам чувствительны стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки, кишечная палочка и другие бактерии. При введении внутрь они всасываются в тонком кишечнике. Из организма выводятся в основном почками. Сульфаниламиды плохо растворимы в воде. В организме часть их подвергается ацетилированию (т.е. водород аминогруппы заменяется остатком уксусной кислоты).

При этом теряется их противомикробная активность. Ацетильные производные сульфаниламидов плохо растворяются в воде, особенно при кислом Рн мочи. Вследствие этого они выкристаллизовываются в почках и вызывают нарушение их функции. В щелочной воде они растворяются лучше.

Механизм действия сульфаниламидов основан на их антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК входит в состав ферментных систем микробов и участвует в синтезе фолиевой кислоты, необходимой для роста и размножения микробов. Сульфаниламиды близки по строению к ПАБК, поэтому бактерии, не обладая высокой избирательностью, «захватывают» их вместо ПАБК. Однако, участвовать в синтезе фолиевой кислоты сульфаниламиды не могут, в результате чего нарушается одно из звеньев в процессе роста и размножения микробов.

2. Классификация.

По действию:

1. Общего бактериостатического действия.

2. Действующие в просвете кишечника (этазол, фталазол, сульгин).

3. При инфекции мочевыводящих путей (уросульфан, альбуцид).

4. Глазные инфекции. / Сульфанил натрия./

.

Для эффективного лечения сульфаниламидами нужно соблюдать основные принципы их применения. Назначать сульфаниламиды следует только после установления диагноза заболевания, так как они обладают избирательностью действия по отношению к определенным группам бактерий. Лечение нужно начинать как можно раньше после начала болезни, так как сульфаниламиды проявляют наиболее высокую активность по отношению к растущим и размножающимся бактериям.

В первый день лечения назначать сульфаниламиды следует в ударных дозах, чтобы избежать образования устойчивых к препарату форм бактерий. Затем препараты назначают в поддерживающих дозах. Принимать нужно через равные промежутки времени, чтобы поддерживать постоянную бактериостатическую концентрацию их в крови. Лечение необходимо проводить в течение 6 – 8 дней, чтобы не возникло рецидива заболевания.

Прием сульфаниламидных препаратов нужно сопровождать обильным, до 2 – 3 литров в сутки, щелочным питьем во избежание осложнения, связанного с закупоркой мочевых путей.

Применяя сульфаниламиды, нужно вместе с ними назначать профилактически витамин группы В, так как усвоение и синтез их в кишечнике под влиянием этих препаратов уменьшаются.

При длительном применении сульфаниламидов возможно образование устойчивых форм бактерий, особенно в тех случаях, когда не соблюдаются основные принципы лечения этими препаратами. Применение сульфаниламидов в сочетание с антибиотиками уменьшает возможность развития таких форм.

Побочные явления встречаются часто: головокружение, головные боли, тошнота, рвота, нарушение ориентации, аллергическая реакция (зуд, крапивница), кристаллоурия – отложение оксолота в почках, анемия, лейкопения, невриты.

Противопоказания: заболевание органов кроветворения, заболевания почек, беременность.