4. Никотиновая кислота

   1. Характеристика

Ниацин – генерический собирательный термин, который обозначает как саму никотиновую кислоту, так и никотинамид. В настоящее время рекомендуют пользоваться именно этим названием витамина РР (рисунок 4.1).

Рисунок 4 – Никотиновая кислота

Пищевая роль. В пище свободная форма ниацина встречается в очень малых количествах. Бóльшая часть ниацина находится в составе НАД и НАДФ, а также в виде эфирных комплексов с углеводами (ниацетин) и пептидами (ниациногены), которые содержатся в злаках и имеют крайне низкую биодоступность. Наиболее важными пищевыми источниками ниацина являются мясо (печень), рыба, бобовые, некоторые орехи (арахис) и злаковые. Кофе и чай также содержат этот витамин в приемлемых количествах.

Суточная потребность в ниацине составляет 15-20 мг или 6,6 мг на 1000 ккал пищи (но не менее 13 мг/сут). Следует учитывать, что ниацин – витамин, который может самостоятельно синтезироваться в организме человека.

Механизм действия: витаминное действие ниацина связывают с образованием из него в организме НАД (никотинамидаденин динуклеотида) и НАДФ (никотинамидаденин динуклеотид фосфата).

Фармакокинетика: ниацин при введении внутрь быстро всасывается в желудке и начальных отделах двенадцатиперстной кишки. Ниацин единственный из витаминов, который всасывается одновременно двумя механизмами – облегченным транспортом при помощи переносчика и водной диффузией. После абсорбции в кровь ниацин быстро депонируется в печени и эритроцитах.

Фармакологический эффект:

1. В настоящее время известно более 200 ферментов, кроферментами которых являются НАД и НАДФ. В форме НАД ниацин обеспечивает катаболические реакции (распад гликогена, окисление глюкозы) и работу дыхательных цепей. В форме НАДФ ниацин обеспечивает анаболические процессы – синтез белка, липидов, холестерина и стероидных гормонов.

2. Обеспечивает работу фермента поли-АДФ-рибозил трансферазы, который принимает участие в репарации и репликации ДНК, дифференцировке клеток (особенно кроветворного ряда).

3. Ниацин оказывает антиагрегантное действие (тормозит агрегацию тромбоцитов за счет уменьшения продукции тромбоксана А₂ и выброса простациклина из эндотелия), повышает активность фибринолитической системы. Ниацин участвует в реактивации родопсина после завершения акта фоторецепции. Он обеспечивает переход транс-формы ретинола в его цис-форму.

4. В больших (не витаминных) дозах ниацин оказывает гиполипидемическое действие – снижает синтез ЛПОНП и увеличивает включение холестерина в антиатерогенные ЛПВП [1,2].

2. Получение

Для синтеза никотиновой кислоты могут быть использованы различные

виды сырья: пиридин, β-пиколин, хинолин, 2-метил-5-этилпиридин. Они могут быть получены либо из природного сырья, либо синтетическим путем.

Впервые она синтезирована из никотина и анабазина (рисунок 4.2) [7,8].

Рисунок 4.2 - Синтез никотиновой кислоты

Методы получения никотиновой кислоты из пиридина через 3-

пиридинсульфокислоту или 3-бромпиридин и 3-цианопиридин не нашли практического применения вследствие небольших выходов, технологической и экологической сложности процессов.

Получение методом окисления β-пиколина перманганатом калия (рисунок 4.3) [7,8].

Рисунок 4.3 - Синтез никотиновой кислоты