4.4 Количественный анализ
По всем фармакопеям количественное определение проводят одним и тем же методом: 0,250 г испытуемого образца растворяют в 50 мл воды Р и титруют 0,1 М раствором натрия гидроксида до появления розового окрашивания, используя в качестве индикатора 0,25 мл раствора фенолфталеина Р. Параллельно проводят контрольный опыт. 1 мл 0,1 М раствора натрия гидроксида соответствует 12,31 мг никотиновой кислоты [3,4,5,6].
Применение
Как витаминное средство ниацин следует применять только по следующим двум показаниям:
Лечение авитаминоза – пеллагры. Пеллагра представляет собой симптомокомлекс, который включает синдром «трех Д – деменции, диареи и дерматита»:
Лечение болезни Хартнупа – рецессивное наследственное заболевание, при котором нарушается абсорбция триптофана. Кроме этих показаний ниацин применяют для лечения следующих патологий в дозах, которые отличаются от физиологических витаминных доз: лечение дислипопротеинемий и атеросклероза, лечение облитерирующих заболеваний периферических сосудов (эндартериит, тромбангиит) и состояний, сопровождающихся повышенным риском.
Нежелательный эффект: быстрая абсорбция ниацина из ЖКТ или его парентеральное введение вызывают выброс гистамина из депо и активацию кининовой системы плазмы [1,2].
В нашей стране никотиновая кислота зарегистрирована как фармацевтическая субстанция по заявкам отечественного производителя, а также Никотиновая кислота (Биосинтез ОАО, Россия), Никотиновая кислота-Дарница (Фармацевтическая фирма Дарница ЧАО, Украина) [12].
Никотинамид
5.1 Характеристика
Является амид никотиновой кислоты (рисунок 5.1). По механизму действия и витаминной активности полностью идентичен ниацину.
Рисунок 5.1 - Нткотинамид
В отличие от никотиновой кислоты не оказывает сосудорасширяющего действия, не влияет на обмен холестерина и синтез липопротеинов. Никотинамид переносится лучше, чем ниацин, поскольку он не вызывает рилизинга гистамина и активации кининовой системы. При его применении редко возникает падение артериального давления, появление кожной сыпи и зуда [1,2].
Получение
Химический синтез никотинамида (рисунок 5.2) [7,8].
Рисунок 5.2 - Получение никотинамида
Качественный анализ
Определение и описание
Таблица 5.1 - Сравнительная определения и описания
фармакопея показатель |
Белорусская |
Европейская |
Британская |
Японская |
Определение |
Никотинамид содержит не менее 99,0 % и не более 101,0 % пиридин-3-карбоксамида в пере- счете на сухое вещество.
|
-//- не менее 92.5% и не более 107.5% |
-//- содержит не менее 98,5 % и не более 102,0 % |
|
Описание |
Белый или почти белый кристаллический порошок либо бесцветные кристаллы. Легко растворим в воде и в этаноле.
|
- |
-//- без запаха, имеет горький вкус; мало растворим в диэтиловом эфире |
|