Безрецептурні лікарські препарати, що застосовуються для лікування остеоартроза.

Хондропротектори.

Термін «препарати- хондропротектори» був запропонований в 1960 році при оцінюванні ефекту препаратів цілеспрямованої дії на метаболізм хрящової тканини, що стимулюють в хондроцитах біосинтез глюкозаміногліканів (ГАГ) і підвищують стійкість хряща до дії ферментів катаболізму. Хондропротектори віднесені до препаратів патогенетичної дії при лікуванні остеоартроза.

Глюкозамін приймає участь в біосинтезі протеогліканів, гіалурнової і хондроітинсірчаної кислоти (сприяє фіксації сірки в процесі біосинтезу) які є будівельним матеріалом для суглобних оболонок, внутрішньосуглобної рідини і хрящової тканини.

Зменшує утворення супероксидних радикалів і ферментів (колагенази і фосфоліпази), що ушкоджують хрящову тканину; підвищує проникливість суглобної капсули, відновлює ферментативні процеси в клітинах мембрани і суглобного хряща, сприяє кальцифікації кісткової тканини. При систематичному застосуванні стимулює синтез протеогліканів і колагену, чим перешкоджає прогресуванню дегенеративних процесів в суглобах, хребті і прилеглих м'яких тканинах. Зменшує болючість і нормалізує рухливість в уражених суглобах, перешкоджає можливому метаболічному ушкодженню хряща при застосуванні НПЗП і глюкокортикоідів. Окрім того завдяки здатності вловлювати вільні радикали, проявляє власну протизапальну дію. Тривалість лікування – в середньому 6 тижнів, але може бути продовжена до 6 місяців, в залежності до протікання захворювання. Курси лікування повторюють з інтервалом в 2 місяці.

Похідні глюкозаміна (глюкозаміну г/х –Артрон Флокс- таб 0,75; Герон Остеозі –таб 0,75. Глюкозамін-сінергія – капс 0,5;-Дона) помимо хондропротекторної і протизапальної, проявляють антигіпоксичну, гепатопротекторну, дезінтоксикаційну фармакологіч ну активність, можуть бути використані в дерматології і косметології.

Хондроітинсульфат – глюкозаміноглікан, що локалізується у внутрішньоклітинному матриксі суглобного хряща.

Хондроітинсульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, який в нормі секретується в екстра целюлярний матрикс суглобного хряща. Представляє собою в'язкий і високо гідрофільний поліаніон, він перешкоджає стисненню сполучної тканини і відіграє роль своєрідної змазки суглобних поверхонь. При зниженні концентрації хондроітин сульфату в синовіальній рідині страждає рухливість уражених суглобів. Прийом екзогенного хондроітинсульфату перешкоджає прогресуванню остеоартрозу і зменшує частоту його загострень.

Хондроітинсульфат попереджує деструктивні зміни в хрящовій і кістковій тканинах і знижує втрату кальцію завдяки конкурентному інгібуванню протеолітичних ферментів, що викликають ці зміни. Проявляє анальгезуючу і протизапальну дію. Рекомендована тривалість початкового курсу лікування складає 6 місяців, період післядії відміни - 5-6 міс. в залежності від протікання захворювання.

Хондроітинсульфат в комплексі з диметилсульфоксидом входить до складу місцевих лікарських форм (мазь). Диметилсульфоксид (димексид) володіє протизапальною дією, відіграє роль «провідника» тобто покращує всмоктування хондроітинсульфату через шкірні покрови. Мазь наносять тонким шаром і втирають протягом 2-3 хвилин 2-3 рази на добу.

Артродар – хондроітин сульфат – капсули 0,5.

Артрорн хондрекс – натрію хондроітин сульфат таб. 0,75

Диацереїн - лікарський препарат, який відноситься одночасно до двох фармакологічних груп – до нестероідних протизапальних препаратів і хондропротекторів. Проявляє анаболічну, антибактеріальну дію на суглобний хрящ. Ефект розвивається через 6 тижнів від початку лікування і зберігається протягом 2-3 місяців.

Гіалуронова кислота – ГАГ, основний структурний компонент міжклітинної речовини сполучної тканини, що приймає участь в трофіці суглобного хряща. Вона модулює протікання запального процесу в суглобі, знижує хемотаксис і міграцію лейкоцитів і лімфоцитів, проявляє інгібуючий вплив на вільні радикали.

Гіалган- гіалуронової кислоти натрієва сіль –р-н для ін`єкції 2мл.

Алфлутоп містить екстракт із морських організмів, в склад якого входять амінокислоти, високомолекулярні мукополісахариди, пептиди, мінерали. Проявляє виражену протизапальну і знеболювальну дію при остеоартрозі, попереджує руйнування макромолекулярних структур нормальних тканин, стимулює процеси відновлення в інтерстиціальній тканині і тканині суглобного хряща. Препарат вводять глибоко в/м по 1мл протягом 20 днів або внутрішньосуглобно по 1-2мл в кожний суглоб з послідуючим в/м введенням 1мл препарату протягом 20 днів. Курс лікування повторюється через 6 місяців.

Алфлутоп – екстракт морських організмів - 1% р-н 1мл.

Багатокомпонентні препарати:

Артрон-комплекс – натрію хондроітинсульфат і глюкозаміну г/х по 0,5 таб;

Терафлекс – глюкозаміну г/х 0,5 і натрію хондроітинсульфату 0,4-капсули;

Глюкозамін С-синергія – глюкозаміну г/х 0,3 і аскорбінова кислота 0,025 капсули;

Хондроксид – хондроінтинсульфат і димексид – мазь.

Фармацевтична опіка

• Значний клінічний ефект при застосуванні хондропротекторних препаратів розвивається не раніше 4-6 тижнів постійного застосування.

• На фоні застосування хондропротекторних препаратів знижується потреба у НПЗП, глюкокортикостероїдах.

• Глюкосамін збільшує абсорбцію тетрациклінів, зменшує – напівсинтетичних пеніцилінів, хлорамфеніколу.

• Глюкосамін на початкових етапах лікування може викликати незначне загострення захворювання.

• Глюкосамін збільшує біодоступність (всмоктовання) диклофенаку натрію.

• Не допустимо застосування алкоголю на фоні прийому глюкосаміну.

• Вітаміни (А, С) та мікроелементи (Mg, Cu, Zn, Mn, Se) підвищують активність глюкосаміну.

• При застосуванні глюкосаміну і хондроїтинсульфату можливий розвиток порушень функцій ШКТ (нудота, біль у животі, метеоризм), які зникають при відміні препарату.

• Слід уникати попадання Хондроксида на слизові оболонки. Не слід наносити препарат під пов’язки, що не пропускають повітря.

• При внутрішньо суглобному введенні Алфлутопа можливе підсилення больового синдрому, що згодом проходить.

• Діацереїн з обережністю призначають при патології органів ШКТ.

• В період вагітності і лактації застосовувати хондропротектори не рекомендують у зв’язку з відсутністю клінічних даних.

Остеопороз – системне захворювання скелету, що характеризується низькою кістковою масою і мікроструктурними ушкодженнями кісткової тканини, які приводять до підвищення крихкості кістки і збільшенню ризику переломів.

Згідно світовій статистиці кількість хворих на остеопороз складає 210 млн. За останнє десятиліття проблема остеопорозу набула особливу актуальність внаслідок двох тісно пов`язаних демографічних процесів: різке збільшення в популяції людей похилого віку і, відповідно, кількості жінок в постменопаузному періоді. У кожної третьої жінки після 65 років зустрічається , як мінімум, один перелом кісток. Перелом шийки стегнової кістки приводить до зниження очікуваної середньої тривалості життя на 12-15%. Після таких переломів біля 50% пацієнтів не можуть пересуватися без сторонньої допомоги, а третина втрачає здатність до самообслуговування. Сумарний ризик остеопорозних переломів у віці 50 років складає 39,7% для жінок і 13,1% для чоловіків.

Головне, що відрізняє остеопороз від інших захворювань опорно-рухового апарату, - це майже повна відсутність клінічних проявів аж до виникнення перелому. У зв’язку з цим, остеопороз визначають як тиху або «невидиму» епідемію.

Основні функції кісткової тканини – опорно-механічна і метаболічна.

Матрикс кісткової тканини займає 90% від об`єму, решта належить клітинам, кровоносним і лімфатичним судинам. Кістковий матрикс складається із органічного і мінерального компонентів. Неорганічні компоненти складають біля 60% ваги кіски, органічні – 30%, на долю клітин і води випадає біля 10%.

В залежності від віку Cа²⁺ в організмі коливається в межах 0,8 до 1,7%.

В абсолютних цифрах складає біля 25-30г у немовлят і 850-1400г у дорослих. Приблизно 98-99% Са²⁺ знаходиться в кістковій і хрящовій тканинах у вигляді кристалів гідроксиапатиту, решта - в м`яких тканинах і позаклітинній рідині. Кінетичне дослідження за допомогою радіоактивного Са⁴⁷ показали, що в скелеті щорічно обмінюється до 18% від загального вмісту Са²⁺.

Найбільш часті причини остеопорозу:

• генетичні порушення – генетичною детермінантою зниження щільності кісткової тканини і підвищення частоти переломів є ген, що контролює рецептори 1,25–дигідрокси-вітаміну Д_3. Також до спадкових факторів ризику відносять особливості будови тіла пацієнтів, що успадковані від батьків (низький зріст, тендітна будова тіла);

• стать, вік - широкомасштабними епідеміологічними дослідженнями встановлено, що похилий вік і належність до жіночої статі виступають як фактори ризику остеопорозу;

Виявлено, що ризик захворювання підвищений у жінок по порівнянню з чоловіками в 6-7 разів;

• Географічні фактори – в різних географічних регіонах є відмінні особливості за частотою переломів шийки стегна при остеопорозі, однак причина географічних варіацій невідома;

• раса – представники білої і жовтої раси страждають захворюванням з більш високою частотою ніж представники чорної раси;

• спосіб життя – при малоактивному нерухомому способі життя виникають ранні порушення в кістковій тканині. Високе фізичне навантаження у жінок молодого віку можуть призводити до зміни гормонального статусу;

• особливості харчування. До факторів остеопорозу можуть бути віднесені: паління, зловживання алкоголем, повареною сіллю, непереносимість молочних продуктів або їх низький рівень в дієті, недостатнє вживання кальцію, магнію і вітаміну Д, надмірне вживання м`яса і напої з підвищеним вмістом фосфатів (типу Соса-СоІа, Sprite, Pepsi), а також надмірний прийом мінеральних солей;

• порушення ендокринного балансу організму, інші супутні захворювання. На першому місці по частоті порушення метаболізму кісткової тканини стоять ендокринні порушення (менопауза, ановуляторні менструальні цикли, первинна і вторинна аменорея, гіпертиреоз, гіпотиреоз, цукровий діабет, гіпогонадизм, синдром Іценко-Кушенга , гіперпаратиреоідизм);

• до факторів ризику остеопорозу відносять ревматичні захворювання

• (ревматоідний артрит, системний червоний вовчак); гемолітичну анемію, мієлому, лімфому, лейкози, захворювання нирок;

• медикаментозна терапія. Серед препаратів, що порушують метаболізм кісткової тканини , на першому місці стоять глюкокортикостероіди, крім того, тироксин, високі дози гепарину, препарати літію, антиконвульсанти, антибіотики (тетрациклін), діуретики, антациди, що містять алюміній, цитостатики, антагоністи або агоністи гонадотропного гормону;

• неблагоприємні фактори оточуючого середовища: тривала імобілізація, вібрація, іонізуюча радіація, хімічні сполуки (солі алюмінію, фенол, бензол, диоксид азоту, формальдегід, оксиди марганцю і хрому, фтор і інші).

«Загрозливі» симптоми і дані анамнезу, що дозволяють запідозрити остеопороз.

Остеопороз у більшості випадків протікає без симптомів, і пацієнти звертаються за медичною допомогою на пізніх стадіях захворювання .

• Сімейний анамнез переломів.

• Наявність декількох факторів ризику остеопорозу (жіноча стать, менопауза, похилий вік і інше).

• Зменшення росту пацієнта, формування деформацій хребта у вигляді «горба».

• Наявність переломів в анамнезі, особливо шийки стегнової кістки, хребців або зап’ястя.

• Болі в різних частинах скелету, м`язова слабість.

• Симптомами легкої форми недостатності кальцію є дратливість, ламкі нігті, посмикування м`язів, безсоння і серцебиття

Загальні підходи до профілактики.

Профілактика препаратами кальцію економічно ефективна навіть у жінок з нормальною мінеральною щільністю кісткової тканини.

Серед фізичних факторів профілактики остеопорозу можна виділити наступні: загальне ультрафіолетове опромінення, боротьба з гіподинамією

(розширення рухової активності) прийом біологічно активних добавок, що містять кальцій.

Раціон харчування хворих на отеопороз і пацієнтів групи ризику повинен бути збалансованим по вмісту протеїнів, жирів, вуглеводів, основних мікроелементів (кальцій, натрій, магній, калій, фосфор і інші) і вітамінів

(Д, К, А, С і В). Самим звичайним харчовим джерелом кальцію є молоко і молочні продукти. Кальцій із молока, як правило, засвоюється легше, ніж із овочів.

Загальні рекомендації для пацієнтів

При наявності симптомів, що дозволяють запідозрити остеопороз, необхідно терміново звернутися до лікаря.

Перш ніж починати лікування отеопорозу, необхідно встановити причину, що обумовила порушення в кістковій тканині. Лікування остеопорозу проводиться тільки під наглядом лікаря, одночасно з лікуванням основного захворювання.

Пацієнти, що страждають на ревматоїдний артрит, цукровий діабет і інші захворювання є факторами ризику остеопорозу і повинні бути під постійним наглядом лікаря-ортопеда.

Необхідна ланка у лікуванні остеопорозу – підвищена фізична активність, боротьба з шкідливими звичками. До фізичних факторів лікування остеопорозу відносяться лікувальна фізкультура, загальне ультрафіолетове опромінення, рефлексотерапія, водобальнеолікування, масаж.

Загальні підходи до лікування.

Терапевтична медикаментозна стратегія профілактики і лікування остеопорозу включає застосування препаратів, що інгібують резорбцію кістки (біофосфонати, кальцій, естрогени, кальцитонін), що стимулюють кісткоутворення (фториди, анаболічні стероїди, паратгормон, остеогенон) і препаратів багатопланової дії (вітамін Д і його активні метаболіти).

Біофосфонати, естрогени (замісна гормональна терапія у жінок в постменопаузному періоді), кальцитоніон, остеогенон відносяться до препаратів рецептурного відпуску і застосовуються тільки по призначенню лікаря і під його наглядом.

Біофосфонати (етидронова, клодронова, тилудронова, памидронова, алендронова, ризедронова, золедронова кислоти) сповільнюють мінералізацію кістки і кальцифікацію хряща, інгібують резорбцію кісткової тканини, остеобластами.

Клодронова кислота має високу спорідненість до кісткової тканини, пригнічує її резорбцію, яка патологічно підвищується при злоякісних процесах у кістках.

При лікуванні клодронатом спостерігається зниження підвищеної концентрації кальцію у сироватці крові і знижується ризик розвитку переломів.

Алендронова кислота діє як ефективний специфічний інгібітор остеокласто опосередкованій кісткової резорбції і застосовується при постменопаузному остеопорозі.

Помидронова кислота, так і золедронова кислота, протидіють остеолізу, який індукується злоякісними пухлинами, знижує вираженість гіперкальциемії у онкологічних хворих.

Остеогенон – оссеін-гідроксиапатитний комплекс, що впливає на фосфорно–кальцієвий обмін. Препарат проявляє подвійну дію на метаболізм кісткової тканини: стимулююча дія на остеобласти і гальмівна дія на остеокласти.

Кальцій, що входить до складу остеогенону, міститься у вигляді гідроксиапатиту, що сприяє більш повному всмоктуванні із ШКТ.

Міокальцик (кальцитонін лосося) регулює обмін кальцію в організмі. Пригнічуючи активність остеобластів, суттєво знижує швидкість резорбції кісткової тканини. Крім того міокальцик володіє знеболювальною активністю, яка, напевне, обумовлена безпосереднім впливом на ЦНС.