Класифікація протиалергічних препаратів

Антигістамінні п-ти(блокатори гістамінових рецепторів)	Антимедіаторні п-ти і мембраностабілізатори	П-ти, що усувають прояви алергічних реакцій
І покоління Димедрол(дифенгідрамін) Супрастин Тавегіл(клемастин) Діазолін Піпольфен(дипразин) ІІ покоління Лоратадин(кларитин, ломіран, еролін) Терфенадин Астемізол(гісманал) Азеластин(алергодил) Феністил Ебастин(кестин) Прималан Цетиризин(зиртек, аллертек) ІІІ покоління Фексофенадин(телфаст) Еріус	Кромолін-натрій(інтал) Кетотифен(задітен) ГКС	Адреноміметики Бронхолітики Препарати кальцію

Блокатори Н₁-гістамінових рецепторів зменшують викликані гістаміном спазм гладенької мускулатури, підвищують проникливість капілярів, попереджують розвиток набряку тканин, зменшують гіпотензивну дію гістаміну, попереджують розвиток та полегшують протікання алергічних реакцій.

Антигістамінні препарати І покоління пригнічують ЦНС і виявляють седативну та снодійну дію.

Антигістамінні препарати ІІ покоління мало впливають на ЦНС і тому відрізняються незначною седативною дією та значно довшим фармакологічним ефектом.

Антигістамінні засоби ІІІ покоління є активними метаболітами препаратів ІІ покоління, що забезпечує їхню найбільшу вибіркову дію на гістамінові рецептори (вони найбільш активні).

Антимедіаторні препарати і мембраностабілізатори перешкоджають виділенню медіаторів алергії.

Препарати, що усувають прояви алергічних реакцій, - адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину г/х), бронхолітики, препарати кальцію, зменшують проникність судин, звужують судини і підвищують АТ, виявляють бронхорозширювальну дію.

Димедрол (Дифенінгідрамін) Dimedrolum - антигістамінний препарат, що виявляє виражену протиалергічну, седативну, снодійну, протиблювотну, місцевоанестезуючу, спазмолітичну, помірну холіноблокуючу дію; посилює дію засобів, що пригнічують ЦНС (наркозні, снодійні, анальгетики, седативні). Тривалість дії – 4-6 годин.

Застосування: анафілактичний шок, кропивниця, алергічний дерматит, риніт, поліноз (сінна гарячка), для посилення дії снодійних, анальгетичних та засобів для наркозу.

Побічні ефекти: сухість у роті, порушення координації, запаморочення, головний біль, сонливість, зниження працездатності.

Через седативну і снодійну дію димедрол не можна призначати для лікування під час роботи водіям транспорту і іншим особам, професія яких потребує швидкої психічної і рухової реакції.

Випускають у таб. по 0,02 і 0,05; супозит. по 0,015 і 0,02; 1% р-н по 1мл в ампулах.

Супрастин (хлоропірамін) Suprastin – високоактивний антигістамінний препарат, що виявляє менш виражену пртиалергічну дію, ніж димедрол, меншою мірою пригнічує ЦНС. Попереджує і полегшує прояви алергічних реакцій, виявляє протисвербіжну, заспокійливу та снодійну дії. Тривалість дії – 8-12 годин.

Застосування: анафілактичний шок, набряк Квінке, кропивниця, свербіж, шкірні хвороби (нейродерміт, контактний дерматит тощо), алергічний дерматит, риніт, у складі комплексного лікування хворих на бронхіальну астму тощо.

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, порушення координації, сухість у роті, нудота.

Випускають у таб. по 0,025 і ампулах 2% р-н по 1мл.

Тавегіл (клемастин) Tavegil – за фармакологічними властивостями близький до дімедролу, але більш активний і діє більш продовжено(8-12год.). Показання до застосування такі як і для інших аналогічних препаратів.

При застосуванні тавегіла можливі головний біль, сухість у роті, закрепи.

Випускають у таб. по0,001 і ампулах 1% р-н по 2мл.

Фенкарол (хіфенідин) Phencarolum – є оригінальним антигістамінним препаратом. Фенкарол володіє низькою ліпофільністю, погано проникає через ГЕБ і на відміну від дімедрола не проявляє вираженої седативної і снодійної дії. Не має адреноблокуючої і холіноблокуючої дії. Фенкарол не тільки блокує Н₁-рецептори, але зменшує вміст гістаміну у тканинах, завдяки його здатності активувати диаміноксидазу – фермент, що інактивує гістамін.

Застосування: полінози, набряк Квінке, гостра і хронічна кропивниця, сінна лихоманка, алергічні риніти, дерматози, алергічні ускладнення, що пов’язані із застосуванням ліків, харчових продуктів.

Побічні ефекти: можливі сухість у роті і диспепсичні розлади.

Обережно застосовувати фенкарол у хворих з тяжкими захворюваннями ССС, ШКТ, печінки. Не рекомендують призначати жінкам у перші 3 міс. вагітності.

Випускають таб. по 0,01(дитячі); 0,025 і 0,05.

Діазолін (мебгідролін) Diazolinum – антигістамінний препарат для прийому всередину. Виявляє слабку протиалергійну, спазмолітичну дію, не проявляє заспокійливого ефекту.

Застосування: алергія на ліки, продукти(кропивниця, свербіння, алергічний дерматит).

Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудота, блювання, сонливість.

Протипоказання: пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання травного каналу.

Випускають в драже по 0,05 і 0,1.

Недоліками препаратів І покоління є необхідність призначати їх у високих дозах для досягнення основного фармакологічного ефекту, оскільки зв’язування їх з рецептором швидко зворотне, короткочасність дії, що вимагає прийому цих лікарських засобів 3-4 рази на добу, нерідкий розвиток терапевтичної неефективності (тахіфілаксія) при їх тривалому застосуванні.

Однак поряд з недоліками антагоністів Н₁-рецепторів І покоління очевидною їх перевагою є існування ін’єкційних лікарських форм, що відсутні у препаратів ІІ і ІІІ поколінь, тому антагоністи Н₁-рецепторів І покоління незамінні у лікуванні гострих алергійних станів, таких як анафілактичний шок, набряк Квінке, тяжких форм кропивниці, гострої екземи, алергійного і атопічного дерматиту, медикаментозної хвороби, що вимагають невідкладних терапевтичних заходів і парентерального введення антигістамінних препаратів.

Лоратадин (кларитин) Loratadine – антигістамінний засб ІІ покоління, вибірково діє на периферичні гістамінові Н₁-рецептори. Протиалергічна дія починається через 1-3 год, максимум – через8-12 год, тривалість дії складає більше 24 год.

Застосування: сезонний та цілорічний риніт, шкірні хвороби алергічного походження, набряк Квінке, алергічні реакції на укуси комах.

Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, сухість у роті, нудота.

Випускають в таб. по 0,01.

Фексофенадин (телфаст, фексадин) Fexofenadine, Telfast – перший неседативний антигістамінний препарат ІІІ покоління, що задовольняє критерії ідеального блокатора Н₁-гістамінових рецепторів. Він не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і, на відміну від препаратів І і ІІ покоління, не чинить пригнічуючого впливу на ЦНС, а також негативного впливу на конгітивну і психомоторну функції. Це дає можливість призначати його пацієнтам, професійна діяльність яких вимагає підвищеної уваги. Факсофенадин має високу селективність до гістамінових рецепторів, добре всмоктується при прийомі всередину і проявляє тривалий ефект. Початок дії через 1 годину, максимум дії – через 6 год, тривалість дії 24 год.

Застосування: сезонний алергічний риніт, хронічна ідіопатична кропивниця.

Побічні ефекти: проявляються дуже рідко.

Взаємодії: не встановлено будь-яких взаємодій препарату. Фексофенадин сумісний з антибактеріальними, протигрибковими і іншими засобами, не зумовлює седативного ефекту навіть у випадку перевищення середньої терапевтичної дози.

Кромолін-натрій (інтал) Cromolin sodium –є специфічним засобом, що застосовують при бронхіальній астмі і бронхоспастичних станах. В основі його дії лежить здатність гальмувати дегрануляцію лаброцитів (тучних клітин) слизової оболонки дихальних шляхів і затримувати вивільнення з них медіаторних речовин, що сприяють розвитку бронхоспазму, алергії і запалення (брадикініна, «повільно реагуюча субстанція анафілаксії», гістаміну та ін..). Властивостей звичайних блокаторів Н₁-рецепторів не має. Застосовують інгаляційно за допомогою спеціального турбоінгалятора. При прийомі всередину неефективний. У хворих на бронхіальну астму попереджує розвиток нападу. Для зняття нападу бронхіальної астми не застосовують. Дія препарату розвивається поступово. При відміні препарату можливе відновлення нападів. Кромолін-натрій можна поєднувати

з бронхолітиками і ГКС.

Побічна дія:При застосуванні кромолін-натрію іноді виникає кашель і короткотривалий бронхоспазм. Кашель заспокоюють прийомом склянки води відразу після інгаляції, а у випадку бронхоспазму роблять попередньо інгаляцію бронхорозширюючого засобу (орципреналіну).

Протипоказання: вік до 5 років, І триместр вагітності.

Випускають у капсулах по 0,02.

Препарат також випускається у вигляді водного розчину для інгаляцій в ампулах, що містять в 2мл 0,02 кромоліна-натрія під назвою «Бікромат».

Бікромат-аерозоль – балончики по 15мл. Містить 200 разових доз кромолін-натрію.

Дітек – комбінований препарат, що містить кромолін-натрій і бета-адреноміметик фенотерол. Аерозоль по 10мл 200 разових доз.

Кетотіфен (задітен, астафен) Ketotifenum антигістамінний препарат, дія якого пов’язана із здатністю гальмувати вивільнення гістаміну і інших медіаторних речовин із тучних клітин, проявляти блокуючий вплив на гістаміночутливі

Н₁-рецептори.

Застосування: профілактика нападів бронхіальної астми, алергічні бронхіти, сінна лихоманка, алергічні риніти.

Препарат може проявляти седативну дію, підсилює дію снодійних, седативних засобів і алкоголю.

Протипоказання: вагітність, не можна приймати разом з пероральними протидіабетичними препаратами.

Випускають в капсулах і таб. по 0,001.

Ципрогептадин (перітол) Cyproheptadine – блокатор Н₁-рецепторів, але разом з тим є сильною антисеротоніновою речовиною(зменшує спазм, що викликає серотонін), має холіноблокуючу дію.

Застосування: як антиалергічний засіб особливо ефективний при сверблячих дерматозах. Застосовують також при мігрені, при втраті апетиту різної етіології.

Побічні ефекти: можливі сонливість, сухість у роті.

Протипоказання: вагітність, глаукома, схильність до набряків.

Випускають у таб. по 0,004; сироп по 100мл.