Междисциплинарная интеграция: Внутридисциплинарная интеграция:

Ориентирование в номенклатуре, применение, составление рекомендаций пациенту и выписывание рецептов на антиангинальные и гипохолестеримические средства

Ориентирование в номенклатуре, применение, составление рекомендаций пациенту и выписывание рецептов на антигипертензивные средства

Ориентирование в номенклатуре, применение, составление рекомендаций пациенту и выписывание рецептов на сердечные гликозиды и противоаритмические средства

Методическое обеспечение занятия: Вопросы для входного контроля, содержание учебного материала, тестовые задания для закрепления материала.

Домашнее задание: конспект лекции, В.Н Виноградова, Каткова Е.Б, Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей/ под ред. В.М. Виноградова. – 5-е изд., испр.-СПб: СпецЛит, 2009.-864с.

Стр. 560-575. Выполнение заданий в рабочей тетради. Заполнение рецептурного справочника. Оформление фармакологического дневника (вносится информация о лекарственном средстве в виде таблицы по образцу)

Перечень литературы:

Основная: В.Н Виноградова, Каткова Е.Б, Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей/ под ред. В.М. Виноградова. – 5-е изд., испр.-СПб: СпецЛит, 2009.-864с.

Фармакология с общей рецептурой: учеб./ Майский В.В., Аляутдин Р.Н. – 3-е изд., доп. И перераб. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011.-240с.

Дополнительная: Фармакология с общей рецептурой: учебник / Д.А. Харкевич.-3-е изд., испр. И доп.-М.:ГЭОТАР-Медиа, 2010.-464с

Фармакология. Учебное пособие для медицинских училищ и колледжей. Изд.2-е 0 Ростов н/Д: изд-во «Феникс», 2003.-672с.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СТЕНОКАРДИИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)

Коронарная недостаточность, в том числе стенокардия, возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кро­воснабжением (доставкой кислорода). Отсюда следуют два наиболее важных принципа действия веществ, эффективных при стенокардии. Они должны либо уменьшать работу сердца и тем самым снижать его потребность в кислороде, либо увеличивать кровоснабжение сердца. Потребность миокарда в кислороде определяется совокупностью многих факторов, среди которых наиболее важное значение имеют:

а) преднагрузка на сердце (зависит от тонуса венозных сосудов);

б) постнагрузка на сердце (зависит от тонуса артериальных со­судов);

в) сила сердечных сокращений;

г) частота сердечных сокращений.

В связи с этим снизить потребность миокарда в кислороде можно, применяя препараты, уменьшающие указанные параметры деятельности сердечно - сосудистой системы.

Доставка кислорода к миокарду увеличится, если расширить ко­ронарные сосуды, например, путем прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов. Кроме того, можно устранять спазмы коронарных сосудов рефлекторно.

На основе этих принципов предложена следующая классификация антиангинальных средств.

Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде	Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Органические нитраты Нитроглицерин Сустак Нитронг Нитросорби Средства, блокирующие кальциевые каналы L-muna Фенигидин Верапамил Разные средства Амиодарон
Р-Адреноблокаторы Атенолол, анаприлин Брадикардические средства Ивабрадин	Коронарорасширяющие средства миотропного действия Дипиридамол Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы Валидол

Кроме того, выделяют группу кардиопротекторных средств, повышающих устойчивость миокарда к кислороду.

Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение

Эта группа средств включает органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон.

Органические нитраты

К числу средств для лечения стенокардии относятся различные препараты, содержащие нитроглицерин.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum) уменьшает потребность миокарда в кислороде и одновременно способствует улучшению кровоснаб­жения миокарда (преимущественно очагов ишемии).

Снижение потребности миокарда в кислороде нитроглицерин вызывает главным образом в результате уменьшения преднагрузки на сердце (расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление). Кроме того, он снижает постнагрузку на сердце (расширяет артери­альные сосуды и снижает артериальное давление).

Доставка кислорода к миокарду на фоне действия нитроглицерина увеличивается в основном в очагах ишемии. Это обусловлено рядом эффектов препарата, в том числе его способностью расширять круп­ные коронарные сосуды (в частности, на месте окклюзии), улучшать коллатеральное кровообращение.

Таким образом, антиангинальный эффект нитроглицерина связан преимущественно с его сосудорасширяющим действием (на веноз­ные и артериальные сосуды, коронарные артерии крупного калибра). Нитроглицерин расширяет также сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки. Сосудорасширяющее действие нитроглицерина и других органических нитратов связано с высвобождением из его молекулы окиси азота (NO).

В числе нежелательных эффектов нитроглицерин может вызывать рефлекторную тахикардию (компенсаторная реакция, связанная со снижением артериального давления), головную боль, головокруже­ние. Эти явления особенно выражены после первых приемов пре­парата. Головная боль в последующем ослабевает и прекращается, а способность нитроглицерина устранять явления стенокардии сохраняется. При применении нитроглицерина, особенно при его передозировке, возможно чрезмерное снижение артериального дав­ления вплоть до коллапса.

Быстро и кратковременно действующий нитроглицерин пред­назначен для купирования уже возникшего приступа стенокардии. Его таблетки или капсулы (последние содержат масляный раствор нитроглицерина; капсулу следует раздавить зубами) обычно кладут под язык, а спиртовой раствор наносят на кусочек сахара (1—2 капли) и также помещают под язык. Нитроглицерин быстро всасывается (действие начинается через 2—3 мин) и устраняет (купирует) приступ стенокардии. Эффект непродолжителен (до 30 мин). Для предупреждения приступов стенокардии используют препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Это сустак (Sustac mite, Sustac forte) и нитронг (Nitrongum), представляющие собой нитроглицерин в виде постепенно растворяющихся таблеток, которые принимают внутрь. Действие сустака начинается через 10—15 мин и сохраняется около 4 ч, действие нитронга — до 7—8 ч.Используют также мазь и пластыри с нитроглицерином.

К органическим нитратам относится и нитросорбид (Nitrosorbidum), который как антиангинальное средство используется преиму- щественно для предупреждения приступов стенокардии. Эффективность этого препарата несколько меньше, чем пролонгированных и препаратов нитроглицерина. При приеме внутрь действие наступает примерно через 30 мин и продолжается до 4 ч.

Средства, блокирующие кальциевые каналы L- типа

К блокаторам кальциевых каналов, используемым при стенокардии, относятся фенигидин (Phenigidinum), верапамил (Verapamil). Они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы (L-каналы). Эти препараты при стенокардии уменьшают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку к миокарду.

Несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе, фенигидин (нефедипин) и верапамил уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет разных механизмов. Так, фенигидин действует преимущественно на тонус артериальных сосудов: он вы­зывает их расширение, снижение артериального давления. В связи с этим уменьшение потребности сердца в кислороде обусловлено снижением постнагрузки. Непосредственно на сердце фенигидин практически не влияет. Он не уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, напротив, при его применении возможна рефлекторная тахикардия в ответ на гипотензивное действие. Верапамил больше влияет на миокард и значительно меньше на артериальные сосуды. Он уменьшает потребность сердца в кислороде главным образом в результате уменьшения силы и частоты сердечных сокращений (в более высоких дозах может снижать и постнагрузку на сердце).

На доставку кислорода к миокарду оба препарата действуют однонаправленно: вызывают расширение коронарных сосудов, увеличивая кровоснабжение сердца.

Фенигидин и верапамил назначают для предупреждения приступов стенокардии. Фенигидин, кроме того, применяют при артериальной гипертензии, верапамил — при наджелудочковых аритмиях, иногда для снижения артериального давления.

Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде

Основные представители этой группы- β-адреноблокаторы. Их антиангинальный эффект связан преимущественно с блоком β-адренорецепторов сердца и устранением адренергических влия­ний: уменьшается действие на сердце симпатической нервной си­стемы и циркулирующего в крови адреналина. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений, в связи с чем снижается потребность миокарда в кислороде. В более высоких дозах β -адреноблокаторы вызывают гипотензивный эффект, что способствует уменьшению постнагрузки на сердце. Коронарное кровообращение на фоне действия β - адреноблокаторов не улуч­шается и может даже несколько ухудшиться (в результате блокады находящихся в коронарных сосудах β- адренорецепторов).

Таким образом, возникающий при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде и его доставкой устраняется выраженным снижением потребности миокарда в кислороде.

Для лечения стенокардии используют β1,β2 -адреноблокаторы неизбирательного действия (например, анаприлин) и β1-адреноблокаторы (в частности, атенолол). Их применяют для предупреждения приступов стенокардии. Возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, усиление сер­дечной недостаточности; препараты неизбирательного действия могут вызвать бронхоспазм.

Брадикардические средства (ивабрадин — Ivabradin и др.) также уменьшают потребность сердца в кислороде (за счет уменьшения частоты сердечных сокращений).

Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду

Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные со­суды или устраняющие коронароспазмы. Механизмы их действия различны. Они могут непосредственно влиять на гладкие мышцы коронарных сосудов или действовать рефлекторно.

А. Коронарорасширяющие средства миотропного дей­ствия

К этой группе относится дипиридамол (Dipiridamole). Его основное действие заключается в снижении тонуса коронарных сосудов, уве­личении объемной скорости коронарного кровотока и повышении доставки кислорода. Следует отметить, что дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что положительно сказывается на микроциркуляции в миокарде.

Препарат применяют при стенокардии без явлений атеросклероза коронарных сосудов. В целом дипиридамол обладает невысокой антиангинальной активностью.

Б. Средства рефлекторного действия, устраняющие ко­ронароспазмы

Представитель этой группы — валидол (Validolum). Эффектив­ность валидола как антиангинального средства невысокая. Валидол назначают для купирования первых приступов стенокардии, а так­же при ее легких формах. Несколько капель валидола на кусочке сахара, таблетку или капсулу с валидолом помещают под язык (до полного рассасывания). Раздражая слизистую оболочку полости рта, валидол рефлекторно улучшает коронарное кровообращение. Если через 2—3 мин боль не проходит, можно считать, что валидол не действует и его надо заменить нитроглицерином.

КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА

Перспективным направлением в лечении ишемической болезни серд­ца стало создание кардиопротекторных веществ, которые повышают

устойчивость миокарда к гипоксии. Один из таких препаратов - триметазидин (Trimetazidine) непосредственно влияет на клетки мио­карда, нормализует энергетический баланс кардиомиоцитов в зоне ишемии. Его действие на миокард не сопровождается влиянием на общую гемодинамику. Применяют при различных формах ишемической болезни сердца, в том числе после инфаркта миокарда.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИНФАРКТЕ МИОКАРДА

При инфаркте миокарда, особенно осложненном кардиогенным шоком, используется комплекс лечебных средств. Для устранения болевого синдрома назначают опиоидные анальгетики (фентанил, морфин, промедол) и средство для наркоза (азотазакись). Хороший обезболивающий эффект дает нейролептанальгезия (таламонал). Поскольку при инфаркте миокарда, как правило, возни­кают аритмии, широкое применение при этой патологии получили противоаритмические средства (например, лидокаин). Для восстановления нарушенной гемодинамики при соответствующих показаниях используют сердечные гликозиды (строфантин), ва-зопрессорные средства (норадреналин, мезатон). При спазме артериол и ишемии тканей могут быть полезны α - адреноблокаторы (фентоламин, аминазин в небольших дозах). Для профилактики тромбообразования применяют антикоагулянты (например, гепарины) и антиагреганты (кислота ацетилсалициловая). При свежем тромбе вводят фибринолитические средства (например, стрептокиназу), способствующие растворению тромба. Кроме того, используют ряд симптоматических средств, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители и др. Выбор препаратов определяется состоянием больного в каждом конкретном случае.