I. Средства, блокирующие преимущественно ионные каналы

1. Блокаторы натриевых каналов:

подгруппа IA — хинидин, новокаинамид;

подгруппа IB — лидокаин, дифенин

подгруппа 1С — пропафенон.

2. Блокатор калиевых каналов — амиодарон.

3. Блокатор кальциевых каналов — верапамил.

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы (синапсы) афферентной иннервации сердца

1. Средства, блокирующие адренергические (симпатические) влияния на сердце:

(β -адреноблокаторы — анаприлин, атенолол.

2. Средства, усиливающие адренергические (симпатические) влияния па сердце:

а) β1,β2 -адреномиметик — изадрин;

б)симпатомиметик — эфедрин.

3. Средства, ослабляющие холинергические (парасимпатические) влияния на сердце:

м-холиноблокатор — атропин

III.Разные средства Препараты калия и магния.

Кроме того, противоаритмические средства классифицируют по показаниям к применению. В этом случае выделяют следующие группы:

1.Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии (блокаторы Na⁺, K⁺ и Са²⁺-каналов, (β -адреноблокаторы, препараты калия и магния).

2.Средства, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях (м-холиноблокаторы, (β -адреномиметики).

Средства, применяемыепритахиаритмияхиэкстрасистолии

К тахиаритмиям относят ряд нарушений ритма сердца- мерцательную аритмию,пароксизмальную тахикардиюинекоторыедругиевиды аритмий.

Одной из причин тахиаритмий и экстрасистолии может служить повышение автоматизма. Оно может проявляться в повышении автоматизма естественного водителя ритма (синусный узел) или в появлении эктопических водителей ритма. Для лечения аритмий, возникших в результате повышения автоматизма, лекарственные средства должны понижать автоматизм.

Один из путей устранения аритмий состоит в понижении прово­димости.

Активность многих лекарственных препаратов при тахиаритмияхи экстрасистолии обусловлена также увеличением эффективного реф­рактерного периода (ЭРП) кардиомиоцитов, поскольку клетка дольше остается невосприимчивой, например, к внеочередным импульсам.

Итак, противоаритмическое действие препаратов при тахиаритмиии экстрасистолии обусловливают:

а) уменьшение автоматизма;

б) уменьшение проводимости;

в) увеличение ЭРП. Автоматизм, проводимость, продолжительность ЭРП в значи­тельной степени зависят от содержания различных ионов в клет­ках миокарда и функционального состояния β -адренорецепторов сердца. Исходя из этого, в качестве противоаритмических средств применяют блокаторы различных ионных каналов кардиомиоцитови β -адренорецепторов.

Следует, однако, иметь в виду, что противоаритмические средства влияют на указанные параметры (например, на проведение импульсов, ЭРП и т.д.) не только в патологически измененных, но и в здоро­вых участках миокарда, меняя электрофизиологию сердца в целом. В связи с этим сами противоаритмические препараты могут у некото­рых больных вызывать аритмии (аритмогенное, или проаритмическое, действие). Выраженность аритмогенного действия препаратов разных групп неодинакова и серьезно ограничивает применение некоторых из них в медицинской практике.

Блокаторы натриевых каналов

Препараты этой группы блокируют поступление ионов натрия в кардиомиоциты через натриевые каналы. Их подразделяют на 3 подгруппы:

к IA относят хинидин и новокаинамид,

к IB — лидокаин,

к 1С - пропафенон.

Препараты разных подгрупп отличаются по локализации дей­ствия, выраженности влияния на автоматизм, проводимость, ЭРП кардиомиоцитов.

Препараты подгруппы IA — хинидин(Chmidinum) и новокаинамид(Novocainamidum) уменьшают автоматизм и проводимость кардио­миоцитов, а также увеличивают ЭРП (в определенной степени бло­кируют и калиевые каналы). Они действуют на все отделы сердца, поэтому их применяют при аритмиях любой локализации. Лечение этими препаратами может сопровождаться рядом нежелательных эффектов: они могут вызывать атриовентрикулярную блокаду, сни­жение артериального давления, несколько угнетают сократимость миокарда. Кроме того, хинидин вызывает тошноту, рвоту, звон в ушах, нарушение зрения, новокаинамид — тошноту, рвоту. Возможно аритмогенное действие указанных препаратов.

Препарат подгруппы IB— лидокаин(Lidocainum) действует преимущественно на желудочки сердца. Противоаритмический эффект обусловлен главным образом снижением автоматизма. Онпрактически не угнетает проводимость, а ЭРП может укорачивать. В терапевтических дозах лидокаин не угнетает сократимость мио­карда, не вызывает атриовентрикулярной блокады, не понижает артериальное давление. Аритмогенная активность низкая. Действие лидокаина развивается быстро, но непродолжительно (до 20 мин), его вводят внутривенно (капельно или дробно). Лидокаин применяют для купирования желудочковых аритмий при инфаркте миокарда, операциях на сердце, в послеоперационном периоде. Во всех ука­занных случаях большое достоинство препарата состоит в отсутствии нежелательных влияний на сердце и системную гемодинамику.

Препарат группы 1С пропафенон(Propafenonum) снижает авто­матизм и заметно угнетает проводимость. Вызывает атриовентрикулярную блокаду, угнетает сократимость миокарда. Обладает высокой аритмогенной активностью. Его применяют при наджелудочковыхтахиаритмиях, а также при угрожающих жизни желудочковых аритмиях в случаях неэффективности других средств.

Блокаторы калиевых каналов

К этой группе относится амиодарон(Amiodarone), обладающийпротивоаритмической и антиангинальной активностью. Блокируя калиевые каналы кардиомиоцитов, он выраженно увеличивает продолжительность ЭРП. Амиодарон в некоторой сте­пени блокирует натриевые и кальциевые каналы, понижает авто­матизм и проводимость кардиомиоцитов. Действует на все отделы сердца и поэтому эффективен при аритмиях любой локализации. Аритмогенная активность амиодарона низкая.

К этой же группе можно отнести соталол(Sotalol). Блокирует калиевые каналы и β -адренорецепторы. Обладает выраженной эф­фективностью при желудочковых и наджелудочковых аритмиях.

Блокаторы кальциевых каналов L-muna

Как было отмечено, ионы кальция играют важную роль в электрофизиологии синусного и атриовентрикулярного узлов. Нарушение поступления ионов кальция в клетки приводит к снижению автоматизма узлов, проводимости и увеличению ЭРП атриовентрикулярного узла. В связи с преимущественным влиянием на узлы сердца блока­торы кальциевых каналов эффективны только при наджелудочковыхаритмиях. К таким препаратам относится верапамил(Verapamil). Его применяют при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии,мерцательной аритмии.

β-Адреноблокаторы

Эта группа веществ оказывает противоаритмическое действие врезультате блокады β -адренорецепторов сердца, что приводит кпонижению автоматизма, проводимости, увеличению ЭРП.

β-Адреноблокаторы действуют на все отделы сердца. Применяют β1.β2 -адреноблокаторы(анаприлин) и β2-адреноблокаторы (атенолол). Они особенно эффективны при аритмиях, возникающих на фоне повышенной активности симпатоадреналовой системы. В сердце они могут вызвать атриовентрикулярный блок, уменьшение сократимости. Кроме того, β1,β2 -адреноблокаторы повышают тонус бронхов (может быть бронхоспазм).

Препараты калия и магния

В качестве противоаритмических средств применяют препараты калия (калия хлорид), а также комбинированные препараты калия и магния (аспаркам, панангин).

Средства, применяемыеприблокадахсердцаибрадиаритмиях

При атриовентрикулярной блокаде (атриовентрикулярный блок) нарушено проведение импульсов от предсердий к желудочкам через атриовентрикулярный узел. Проведение возбуждения в атриовентри-кулярном узле контролируется симпатической и парасимпатической иннервацией: первая — облегчает, вторая — затрудняет проводи­мость. Поэтому для улучшения атриовентрикулярной проводимо­сти необходимы препараты, которые усиливают симпатические и ослабляют парасимпатические влияния на сердце. Симпатические влияния на сердце усиливают β1,β2 -адреномиметикизадрини сим-патомиметикэфедрин, а ослабляют парасимпатические влияния м-холиноблокаторы, например атропин.

Указанные препараты можно использовать и при брадиаритмиях, проявляющихся чрезмернымурежением сердечных сокращений.