Правила введения лекарственных веществ

Зависят от растворимости лекарственных веществ в липофильных и гидрофильных жидкостях и от характера суппозиторной основы. В результате образуется раствор лекарственного вещества в основе, эмульсионная, суспензионная или комбинированная дисперсная система.

А. Основа гидрофобная

1. Вещества, растворимые в жирах (камфора, ментол, фенилсалицилат, хлоралгидрат, фенол кристаллический и другие), вводят в виде раствора в расплавленной основе. Термолабильные вещества растворяют в полуостывшей основе.

2. Вещества, не растворимые в основе и воде (дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной) вводят в виде суспензии. Лекарственные вещества тщательно измельчают до мельчайшего порошка, а потом смешивают с полуостывшей расплавленной основой.

3. Вещества, растворимые в воде (анальгин, новокаин, димедрол и другие), вводят по типу суспензии, как описано в пункте 2.

Б. Основа гидрофильная

1. Вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, новокаин, димедрол; резорцин и цинка сульфат в концентрации до 2%), вводят в виде раствора в основе. Их растворяют в воде, входящей в состав основы или в самой гидрофильной основе.

2. Препараты защищенных коллоидов (протаргол, колларгол, танин) растворяют в воде или глицерине, входящих в состав основы.

3. Вещества, не растворимые в воде (дерматол, ксероформ, цинка окись, висмута нитрат основной и другие), вводят по типу суспензии. Их измельчают в ступке по правилу Дерягина с водой или глицерином, затем смешивают с приготовленной основой.

4. Вещества, предел растворимости которых в основе превышен (фурациллин, этакридина лактат и другие), вводят по типу суспензии, как описано в пункте 3. При этом они частично растворяются в основе.

5. Густые жидкости (ихтиол и другие) добавляют к готовой жидкой основе и перемешивают.

В. Основа дифильная

1. Вещества, растворимые в воде, вводят по типу эмульсии. Их растворяют в минимальном количестве воды, смешивают с расплавленной основой до поглощения водной фазы.

2. Вещества, растворимые в жирах, вводят в виде раствора в расплавленной основе.

3. Вещества, не растворимые в воде и основе, вводят по типу суспензии в виде мельчайшего порошка.

Nota bene! Лекарственные вещества, вводимые в основу по типу суспензии, могут иметь плотность, существенно больше, чем плотность основы. Поэтому возможна их седиментация в процессе дозирования и застывания суппозиториев. Это приведет к нарушению точности дозирования и однородности суппозиториев (лекарственные вещества оседают в нижнюю часть свечи). Чтобы свести к минимуму эти погрешности, суппозиторная масса должна иметь определенную вязкость и быстро застывать. Соблюдают следующие правила:

• лекарственные вещества тщательно измельчают;

• формы предварительно охлаждают;

• консистенция суппозиторной основы должна быть на грани застывания (полуостывшая основа);

• лекарственные вещества смешивают с основой и готовую массу немедленно разливают в форму;

• заполненную форму немедленно ставят в морозильную камеру для быстрого застывания.

Если количество лекарственных веществ, водящих в состав суппозиторной массы, 5% и более, учитывают объем, занимаемый лекарственными веществами в форме. Во избежание излишка массы основы берут меньше. Чтобы рассчитать массу основы, используют коэффициенты замещения лекарственных веществ. При небольшом количестве лекарственных веществ (до 5%), расчеты по замещению ими основы излишни.

Прямой коэффициент замещения Еж – это количество лекарственного вещества, занимающее такой же объем, как и 1 г жировой основы.

Обратный коэффициент замещения 1/Еж – это количество жировой основы, которое занимает такой же объем, как 1 г лекарственного вещества.

Удобнее использовать обратный коэффициент замещения. Прямой и обратный коэффициенты замещения некоторых лекарственных веществ приведены в табл. 1 (приложения).

1. Recipe: Zinci oxydi.

Bismuthi subnitratis ana 0,15.

Butyroli q.s. ut fiat suppositorium.

M. Da tales doses N. 10.

Signa. По 1 свече 2 раза в день.

Выписаны ректальные суппозитории распределительным способом на гидрофобной основе (бутирол). Готовят методом выливания. Масса основы и масса свечей не указаны, поэтому используют форму, объем гнезд которой соответствует 3,0 жировой основы.

На 10 свечей:

0,15×10 = 1,5 цинка оксида.

0,15×10 = 1,5 висмута субнитрата.

Суммарная масса лекарственных веществ составляет 10% (более 5%), поэтому учитывают объем, занимаемый ими.

Еж цинка окиси = 4,0; 1/Еж цинка окиси = 0,25;

Еж висмута субнитрата = 4,8; 1/Еж висмута субнитрата = 0,21.

По прямому коэффициенту замещения

4,0 цинка окиси – 1,0 основы

1,5 – Х

Х = 0,375

4,8 висмута нитрата основного – 1,0 основы

1,5 – У

У = 0,31

По обратному коэффициенту замещения

1,0 цинка окиси – 0,25 основы

1,5 – Х

Х = 0,375

1,0 висмута нитрата основного – 0,21 основы

1,5 – У

У = 0,315

Таким образом, 1,5 г цинка оксида и 1,5 г висмута субнитрата занимают такой же объем, как 0,69 г бутирола (0,375 + 0,315). Бутирола берут: 30,0 – (0,375 + 0,315) = 29,31.

Общая масса: 1,5 + 1,5 + 29,31 = 32,31