Цель. Используя теоретические положения темы, уметь готовить мази и оценивать их качество.

Целевые виды деятельности. Для достижения поставленной цели студенту необходимо научиться:

• определять совместимость компонентов в прописи;

• определять тип дисперсной системы;

• готовить мази;

• оценивать качество приготовленных мазей;

• оформлять мази к отпуску.

Блок информации

Мази – одна из древнейших лекарственных форм. Они использовались человеком почти за 3 000 лет до новой эры, описаны в папирусах Эберса, трудах Гиппократа, Галена, Ибн Сины, Парацельса и других ученых. Широко применяют мази и в настоящее время. Их используют практически во всех областях медицины (дерматологии, офтальмологии, хирургии, проктологии, урологии, кардиологии). Мази применяются и в гомеопатии.

Мази применяют следующим образом:

• намазывают на кожу или слизистые оболочки;

• наносят на ткань или полимерные материалы и применяют в виде повязок или тампонов;

• в составе трансдермальных терапевтических систем;

• в аэрозольной упаковке.

Мази – официнальная лекарственная форма. В соответствии с ГФ XI издания «Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки».

Классификация мазей

По назначению: медицинские; косметические; защитные.

По консистенции: мягкие (собственно мази, кремы, гели); жидкие (линименты); плотные (пасты).

По области применения:

• для накожного применения (дерматологические);

• для нанесения на слизистую оболочку (ректальные, вагинальные, уретральные, мази для носа, глазные);

• для нанесения на раны и ожоговые поверхности.

По характеру воздействия на организм:

• местного действия;

• резорбтивного действия (общего действия за счет всасывания лекарственных веществ в кровь или лимфу).

По типу дисперсных систем:

• гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы);

• гетерогенные (суспензионные, эмульсионные, комбинированные).

Мазь состоит из мазевой основы и распределенных в ней лекарственных веществ.

Мазевые основы

Требования, предъявляемые к основам:

• соответствие цели назначения мази;

• мягкая консистенция;

• физико-химическая стабильность;

• химическая и фармакологическая индифферентность;

• нейтральная реакция;

• легкость удаления с кожи, волос, белья.

Классификация основ

В зависимости от сродства к воде основы делят на 3 группы:

• липофильные;

• гидрофильные;

• липофильно-гидрофильные (дифильные).

Липофильные (гидрофобные) основы (жировые, углеводородные, воски, силиконовые).

Липофильность – это способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой.

Жировые основы.

Животные жиры

Жир свиной (Adeps suillus (axungia porcina) deparatus). Масса белого цвета, представляет собой смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. Температура плавления 34 – 46 ^оС. Жир свиной наиболее близкий по свойствам к человеческому жиру, легко наносится и распределяется по коже, легко смывается, легко отдает лекарственные вещества, не раздражает кожу, не препятствует кожному дыханию. Недостатки: легко прогоркает, приобретает кислую реакцию и оказывает раздражающее действие на кожу. Несовместим с окислителями, йодидами, с солями тяжелых металлов. Мази на основе жира хранят не более 1 – 2 недель.

Жир бычий (Sebum bovinum) – представляет собой триглицериды высших жирных кислот. Температура плавления 42 – 50 ^оС. Используется как уплотнитель мазевых основ.

В настоящее время животные жиры как основы применяются редко. В косметической практике в качестве основ используют жиры: говяжий, бараний, норковый, куриный, гусиный, кашалотовый и китовый.

Масла растительные представляют собой смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. Растительные масла: кокосовое, пальмовое, пальмоядровое, какао – могут иметь твердую консистенцию и используются как уплотнители мазевых основ. Жидкие растительные масла: оливковое, персиковое, абрикосовое, подсолнечное и др. применяются как вспомогательные жидкости и компоненты основ. Растительные масла при длительном хранении прогоркают.

Гидрогенизированные жиры представляют собой полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидрировании жидких растительных масел. При этом консистенция жиров уплотняется и повышается их стабильность при хранении. В качестве основ используют: гидрожир – смесь рафинированных растительных масел; растительное сало – сплав 80 – 90 % гидрожира и 20 – 10 % растительного масла; комбижир – сплав 55 % гидрожира, 30 % растительного масла, 15 % животного жира. Температура плавления гидрогенизированных жиров 26 – 32 ^оС.

Углеводородные основы – продукты переработки нефти, устойчивы при хранении, химически индифферентны.

Вазелин (Vaselinum) – смесь предельных углеводородов, однородная масса без запаха, беловатого или желтоватого цвета, мягкой консистенции. Температура плавления 37 – 50 ^оС. Вазелин не растворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в эфире, хлороформе, легко смешивается с жирами, жирными маслами (кроме касторового), восками. За счет вязкости вазелин способен удерживать до 5 % воды и водных растворов, до 2,5 % этанола, до 40 % глицерина. Вазелин обладает хорошей консистенцией, не раздражает кожу и слизистые.

Недостатки вазелина: не всасывается кожей и слизистыми оболочками, медленно высвобождает лекарственные вещества, поэтому применяется для мазей местного действия, нарушает тепло-, газо- и влагообмен кожи, плохо смывается с кожи, иногда вызывает аллергию.

Вазелиновое масло (жидкий парафин) (Oleum Vaselini seu Paraffinum liquidum) – бесцветная, вязкая жидкость, без запаха. В химическом отношении аналогично вазелину, применяется как вспомогательное вещество.

Парафин (Paraffinum solidum) – смесь предельных высокомолекулярных (ВМ) углеводородов. Белая, жирная на ощупь, кристаллическая масса, плавится при 50 – 57 ^оС.

Озокерит (Ozokeritum) – воскоподобный природный минерал, темно-коричневого или черного цвета с запахом нефти, плавится при 50 – 65 ^оС.

Церезин (Ceresinum) – рафинированный озокерит, аморфная бесцветная твердая масса, плавится при 68 – 72 ^оС.

Петролатум (Petrolatum) – аналог вазелина с плотной консистенцией, температура плавления выше 60 ^оС.

Парафин, озокерит, церезин и петролатум применяют для уплотнения мягких основ.

Нафталанская нефть (Naphthalanum liquidum raffinatum) – густая сиропообразная жидкость с характерным запахом. Применяется самостоятельно или в составе мазей.

Воски – сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов (цетилового и меристилового).

Воск пчелиный (Cera flava seu Cera alba) – твердая ломкая масса желтого или белого цвета, плавится при 63 – 65 ^оС.

Спермацет (Cetaceum) – получают из содержимого головной полости кашалота. Твердая жирная на ощупь кристаллическая масса, плавится при 42 – 54 ^оС.

Воск пчелиный и спермацет легко сплавляются с жирами, углеводородами, применяются для уплотнения мягких основ, обладают незначительной способностью эмульгировать воду и водные растворы.

Ланолин (Lanolinum anhydricum seu Adeps Lanae) – жироподобное вещество, получают из промывных вод овечьей шерсти. Густая, вязкая масса желто-бурого цвета, своеобразного запаха, плавится при 36 – 42 ^оС. Состав ланолина очень сложен, содержит около 70 веществ различной химической природы. В основном представляет собой смесь сложных эфиров ВМ спиртов с высшими жирными кислотами. Эмульгирующая способность ланолина связана с наличием в его составе поверхностно активных ВМ циклических спиртов – холестерина и изохолестерина. Химически стоек, нейтрален. Ланолин эмульгирует до 180 – 200 % воды (от собственной массы), до 140 % глицерина и 40 % этанола с образованием эмульсий вода/масло (в/м). Водопоглощающая способность ланолина возрастает, если его смешать с вазелином, маслами. Ланолин хорошо впитывается в кожу, добавляется в мазевые основы в качестве гидрофилизирующего компонента, способного увеличить всасываемость лекарственных веществ.

Недостатки ланолина – высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые у некоторых людей аллергические реакции. В аптеке из ланолина безводного готовят ланолин водный (Lanolinum hydricum) – смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Это мягкая беловато-желтая масса, менее вязкая и липкая. Если в рецепте прописан ланолин, отпускают ланолин водный.

Гидрофильные основы. Особенностью основ является способность растворяться в воде или смешиваться с ней. Они не оставляют жирных следов и легко смываются с кожи. В основы можно вводить большие количества водных растворов лекарственных веществ. Недостатком основ является малая устойчивость к микробной порче и ограниченный срок хранения. В группу основ входят гели крахмала, желатина, эфиров целлюлозы, коллагена, полиэтиленоксидов. В аптечной практике применяются желатин-глицериновые основы, содержащие от 1 – 3 % желатина, до 30 % глицерина, 70 – 80 % воды.

Липофильно-гидрофильные (дифильные) основы – искусственно подобранные составы, обладающие как липофильными так и гидрофильными свойствами. Обязательным компонентом основ является эмульгатор – ПАВ (поверхностно-активное вещество), благодаря которому основы легче высвобождают лекарственные вещества. Дифильные основы подразделяют на:

Абсорбционные – безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (пример – сплав вазелина с ланолином безводным).

Эмульсионные – многокомпонентные основы, содержащие в составе воду. Они могут быть двух типов: масло/вода и вода/масло.

В качестве эмульгаторов мазей типа в/м используют ланолин безводный, спирты шерстяного воска – продукт омыления ланолина безводного, эмульгатор Т-2 – сложный эфир триглицерина и стеариновой кислоты, воск, спермацет. Примерами таких основ являются ланолин водный и эмульсионная основа, содержащая вазелина – 50 г, ланолина безводного – 35 г и воды очищенной – 15 г.

Эмульгаторы для стабилизации мазей типа м/в – твин-80, натриевые, калиевые мыла, эмульсионные воски, эмульгатор № 1.