Фармакология 20.01.2015

Местные анестетики. Ма

Понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения МА различают:

1) поверхностная или терминальная анестезия, нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых, где она блокируют окончание чувствительных нервов

2) проводниковая анестезия, введение анестетика в нерв или около него, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам

3) спинномозговая анестезия, анестетик вводят непосредственно в спинномозговой канал, субарахноидально

4) инфильтрационная - анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела

По химическому строение МА делятся на 2 группы:

1) сложные эфиры ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин)

2) замещённые амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромикаин, мепивакаин, бупивакаин). Преимущества амидов: более длительный период действия, не аллергенный, не ослабляет действие сульфаниламидов.

1 ГРУППА: ДИКАИН DICAINUM

МНН (тетракаин), это препарат для поверхностной анестезии, при кратковременных операциях и манипуляция в офтальмологической практике, отоларингической. Препарат токсичен, ввиду чего используется только для терминальной анестезии. В глазной практике используют 0, 25-2% (при этом зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, не влияет на аккомодацию). В стоматологии входит в состав жидкости Платонова, которая используется для анестезии твёрдых тканей зуба. В ЛОР практике используются 0,5-1% растворы.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адриномеметика (адреналин), дикаин хорошо всасывается через слизистые, поэтому даже незначительное повышение терапевтических доз может оказать тяжелое токсическое воздействие, вплоть до смертельного исхода (у детей до 10 лет препарат не применяется).

АНЕСТЕЗИН ANAESTHESINUM

МНН (бензокаин). Он плохо растворим в воде, поэтому существует в сухом виде, в виде порошка. Применяют в виде присыпок, паст, мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют 5, 10% растворы мазей и масляных растворов. Так же используют в виде таблеток (0,3 гр.), в виде порошков. Используют при заболеваниях слизистых желудка, так же может вводиться ректально (в виде свечей) при заболеваниях прямой кишки. Входит в состав аэрозолей (алозоль) используется при ожогах и ранах кожи.

НОВОКАИН NOVOCAINUM

МНН (прокаин). 0,25% (1,2,5,10,20 мл., флаконы по 200 мл.), существует в виде мазей и суппозиториев. Один из самых старых местных анестетиков, имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут, используется для проводниковой анестезии. Преимущество: низкая токсичность.

2 Группа: лидокаин lidocainum

МНН (ксикаин) 1,2,10 % раствор в ампулах, аэрозоль 10%, глазные капли 2%. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-2,5 раза и по длительности действия в 2 раза, действует 60 минут. В комбинации с адреномиметиками анестезирующий эффект длится 2-4 часа. Токсичность такая же, как и у новокаина, не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость конъюнктивы, не влияет на величину зрачка и тонус сосудов. В отличии от новокаина гораздо реже аллергические реакции, не взаимодействует с сульфаниламидами.

УЛЬТРАКАИН ULTRACAINUM

МНН (артикаин) 2 и 5% растворы. Это анестетик для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Длительность действия: в течение 4 часов. Используется как местный анестетик в стоматологии, хирургии и акушерской клинике.

МАРКАИН MARCAINUM

МНН (бупивакаин) 0,25%, 0,5%, 0,75%. Применяют в сочетании с адреналином. Является наиболее активным и сильным МА, мощнее лидокаина в 4 раза. Используется для инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике, а так же при болевом синдроме используется. Медленное начало действия: развивается действие только через 30 минут. Побочные действия: судороги, снижение сердечной деятельности.

Так же существуют комбинированные средства: УЛЬТРАКАИН-DC (АРТИКАИН+АДРЕНАЛИН), МАРКАИН АДРЕНАЛИН. При передозировке может быть ИБС, повышение АД.