1. Общеалкалоидные осадительные реактивы

- Драгендорф – оранжевый

- танин – белый осадок

2) Для теобромила и теофиллина как для амфотерных соединений (как NH-кислоты) проводят реакцию образования КС с солями тяжелых металлов.

1. с солями Со²⁺ (через Na-соль)

Теобромин – серовато-голубой осадок.

Для теофиллина существует реакция с солями Со через аммоксийную соль → лиловое окрашивание.

3. с AgNO₃

Теофиллин – белый осадок

3. Общегрупповая реакция – мурексидная проба.

3. Щелочной гидролиз.

Частные реакции

1. Образование азокрасителя - только для теофиллина по теофиллидину (отсутствует заместитель в 7-ом положении) можно провести реакцию Se.

2) Теофиллин. Сочетается в боратном буфере при рН = 8,5 - 9 с 2,6-дихлорхинониндофенолом (это реактив на свободное п-положение у фенолов).

Теофиллин может вступать в реакции Se по 7-ому положению. Образуется мероциан

Количественное определение:

1) Теобромин и теофиллин как вещества амфотерного характера количественно определяются методом кислотно-основного титрования в неводной среде протофильного растворителя – ДМФА.

Титрант – р-р метилата натрия

Индикатор – тимоловый синий

Титрование до голубого окрашивания

2) По НД теофиллин и теобромин определяется методом косвенной алкалиметрии, основанной на свойствах этих соединений как NH-кислот

Тефиллин является моногидратом, поэтому

В теобромине также рассчитывается содержание сухого вещества.

3) методы спектрофотометрии и фотоэлектрокалориметрии

Применение:

Теофиллин, теобромин– миотропные спазмолитические средства (сосудорасширяющее, бронхолитическое действие)

В аптеку поступил рецепт для изготовления порошков по прописи:

Возьми: Теобромина 0,25

Папаверина гидрохлорида 0,03

Барбамила 0,075

Смешай, чтобы получился порошок.

Дай такие дозы числом 20.

Обозначь: по 1 порошку 2 раза в день

Выписана тв. лек. форма, сложная, дозированная, для внутреннего применения, выписана распределительным способом, в состав входят в-ва сп. Б

Папаверин ВРД 0,2 ВСД 0,6

Теобромин ВРД 1,0 ВСД 3,0

Барбамил ВРД 0,3 ВСД 0,6

ППК

Theobrominum 5,0

Barbamylum 1,5

Papaverini hydrochoridum 0,6

M общ. = 7,1

М 1 = 0,35 № 20

Биотехнология:

К полиенам относятся природные противогрибковые антибиотики: тетраены (натамицин) и гептаены (амфотерицин В, нистатин, леворин, микогептин, трихомицин). Системное действие оказывают амфотерицин В и, отчасти, микогептин.

Полиены в низких концентрациях оказывают фунгистатическое действие, в высоких – фунгицидное. Противогрибковый эффект обусловлен необратимым связыванием препаратов с эргостеролом грибковой мембраны, что ведёт к нарушению её целостности. Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro. Кроме того, они действуют на лейшмании и амёбы.

Антибиотик амфотерицин В, применяемый в клинике свыше сорока лет, до сих пор рассматривается как "золотой стандарт" противогрибковой терапии. Этим подчеркивается его мощный фунгицидный эффект, обусловленный прямым действием на проницаемость клеточной мембраны (формирование водных каналов) и индукцией активных форм кислорода в клетке, но, главное, медленным развитием к нему резистентности, несмотря на многие годы широкого применения.

БИЛЕТ 35

Для проведения аналитического контроля и заключения о качестве сырья корни барбариса:

Берберин – алкалоид из корней барбариса обыкновенного (Berberis vulgaris)

Берберин встречается в р-ях в двух формах: 1) аммонийной - такое строение имеют соли берберина (группа ОН замещается кислотным остатком); 2) карбонильной, соответствующей строению свободного алколоида.

Методики количественного определения берберина в корнях барбариса обыкновенного (Radix Berberidis vulgaris).

Корни барбариса обыкновенного (Berberis vulgaris L.) сем, барбарисовых — Berberidaceae содержат алкалоиды производные изохинолина: берберин, ятрорриции, пальматин и др. Считают, что берберин может быть как в форме четвертичного аммонийного основания (I), так и в альдегидной (II)

Количественное определение берберина спектрофотометрическим методом. Количественное определение берберина в корнях барбариса по данной методике основано на селективном извлечении берберина в его карбонильной форме и отделении от алкалоидов фенольной природы на стадии экстракции сырья.

В УФ спектре бисульфата берберина в 2%-пой H2S04 имеется ряд интенсивных полос поглощения. Для количественного определения в данном методе используется наиболее длинноволновая полоса поглощения (420 нм).

Для проведения аналитического контроля и заключения о качестве жидкого экстракта пассифлоры:

По консистенции различают жидкие экстракты, густые экстракты и сухие экстракты.

Жидкие экстракты (Extracta fluida) – подвижные, концентрированные водно-этанольные извлечения из лекарственного сырья.

Для получения жидких экстрактов может быть использован ряд способов: перколяция, различные модификации метода реперколяции, противоточное периодическое экстрагирование в батарее экстракторов и др.

В случае приготовления жидких экстрактов из одной массовой части лекарственного сырья получают одну объемную часть экстракта.

Технология жидких экстрактов включает в себя следующие стадии:

- подготовка лекарственного сырья;

- подготовка экстрагента;

- экстрагирование биологически активных веществ их сырья;

- концентрирование разбавленной части извлечения из растительного материала;

- смешивание концентрированного и упаренного извлечений с добавлением необходимого количества соответствующего извлекателя;

- очистка извлечения;

- фасовка и упаковка.

Концентрация действующих в-в в жидк. экстрактах 1:1, т.е. в 1 кг экстракта действ. в-в столько же как в 1 кг ЛРС. Готовят по массе (из 1кг ЛРС пол-т 1 кг экстракта)

Очистка – длит. отстаивание при температуре не выше +8.

Концентрация спирта в спиртовых экстрактах 30-90%, чаще 70%

Экстракты, содержащие действующие вещества выше норм, указанных в частных статьях, разбавляют: жидкие экстракты - соответствующим экстрагентом или одноименным экстрактом меньшей концентрации.

Методы испытания. Определяют содержание действующих веществ по методикам, указанным в частных статьях, и тяжелые металлы. Кроме того, в жидких экстрактах определяют содержание спирта (ГФ XI, вып. 1, с. 26) или плотность (ГФ XI, вып. 1, с. 24) и сухой остаток.

В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадков.

Для проведения аналитического контроля и заключения о качестве субстанций: