Отличительные особенности различных поколений

антигистаминовых средств

Свойства	I поколение	II поколение	III поколение
Представи-тели	Дифенгидрамин (димедрол), Мебгидролин (диазолин), Прометазин (пипольфен), Хлоропирамин (супрастин), Фенирамин (авил), Хифенадин (фенкарол), Клемастин (тавегил), Диметинден (фенистил, виброцил), Бамилин (совентол), Оксатомид. С антисеротониновым действием: Ципрогептадин (пери-тол), Димебон, Сетастин	Кетотифен (задитен)	Акривастин (семпрекс), Эбастин (кестин), Азеластин (аллергодил), Лоратидин (кларитин), Цетиризин (зиртек), Фексофенадин (телфаст), Левокабастин (гитсимет)
Принцип действия	Действуют на периферические и цент-ральные Н1-гистами-новые рецепторы, вызы-вают седативный эф-фект, не обладают допо-лнительным антиаллергическим действием.	Действуют на гистаминовые рец-пторы и стаби-лизируют мемб-рану тучных клее-ток. Антиаллерги-ческое действие выявляется у неко-торых препаратов	Действуют только на пери-ферические Н1-гистаминовые рецепторы, ста-билизируют мембрану туч-ных клеток и оказывают допо-лнительное про-тивоаллергичес-кое действие
Противо-рвотный и др. центра-льные эффекты	+	-	-
Противозу-дное действие	++	+	+
М-холиноли-тические перифери-ческие побочные эффекты	++	-	-
Продолжи-тельность действия	До 6-8 часов	До 12-24 часов	24 часа
Толерант-ность	Через 3-4 недели	-	-

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более рационально использование антигистаминных препаратов 2 поколения (лоратадин, акривастин, эбастин) и препаратов – метаболитов (дезлоратадин, цетирезин, фексофенадин). Принципиальными отличиями этих групп препаратов от антигистаминных препаратов 1 поколения является более высокий профиль безопасности, так как они обладают хорошей селективностью к Н₁-гистаминовым рецепторам, отсутствием проникновения через гематоэнцефалический барьер и, как следствие, лишены побочных эффектов.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие еще большей селективностью, действие которых распределяется только на периферические Н₁-рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не вызывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значительными дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии и подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления.

В настоящее время на рынке России зарегистрировано 85 торговых наименований антигистаминных препаратов, из них 16 препаратов отечественного производства и 69 препаратов – зарубежного производства. Антигистаминные препараты выпускаются в различных лекарственных формах: таблетки, шипучие таблетки, драже, капсулы, ампулы, капли, спрей, гель, сироп, суспензия.

Практическое задание

1. Проведите товароведческий анализ. Дайте заключение о соответствии предложенных лекарственных средств группы антигистаминов по таким характеристикам, как:

- описание;

- упаковка;

- маркировка;

- сопроводительные документы.

2. Изучите предложенные документы, их структуру.

Список рекомендуемой литературы:

1. Дремова, Н.Б. Медицинское и фармацевтическое товароведение. Учебное пособие (курс) / Н.Б. Дремова. – Курск: КГМУ, 2005. – 520 с.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. Т. 1 / М.Д. Машковский. – М. : ООО «Новая волна», 2002. – 540 с., 8 ил.

3. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Грэхам-Смит Д.Г., Аронсон Дж.К. / пер. с англ. И.Я. Ивлевой. – М., Медицина, 2000. – 740 с.

4. Тюренков, И.Н. Российский рынок антигистаминных препаратов/ И.Н. Тюренков, М.В. Абрамова // Экономический вестник фармации. № 6-7 июнь-июль, 2005.

5. Наседкина, Е.Ю. Средства для лечения заболеваний органов дыхания: мониторинг аптечного рынка / Е.Ю. Наседкина // Новая аптека. № 10, 2004.

6. Лекционный материал.