Ингибиторы протонной помпы
Их действие основано на влиянии на конечных механизм выделения ионов водорода в полость желудка. Общий конечный путь стимуляции секреции (гистамином, ацетилхолином, гастрином) реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Поэтому были созданы препараты, которые ингибируют работу протонной помпы как общего конечного пути секреции соляной кислоты. Механизм действия:
- не обладают фармакологическим действием, является пролекарством, на выходе из обкладочных клеток протонируется и может связываться с АТФ – азой. За счет этого обладает высокой избирательностью действия;
- ионизированная (протонированная) форма необратимо связывается с ферментами. Т.к. связь необратима-фермент восстанавливается медленно, возникает стабильный и длительный эффект блокады помпы;
- Т ½ не характеризует длительность его действия. Обладает стойким эффектом (4 – 5 дней).
Препараты неустойчивы в кислой среде желудка, поэтому выпускаются в капсулах или в таблетках с кислотоустойчивым покрытием. Не обладают феноменом секреторной отдачи. Могут умеренно угнетать рост Helicobacter pylori.
Показания к применении – т.ж. как у других групп.
Побочные эффекты: головная боль, сонливость, головокружение, диарея, запоры, боли в животе.
Гастропротективные средства
Это небольшая группа препаратов разного химического строения и с разным механизмом действия, которые объединяет способность защищать клетки слизистой от агрессивных воздействий (цитозащитный эффект), создавать условия для заживления дефектов и стимулировать этот процесс.
Классификация:
Препараты висмута:
- Де – нол - субцитрат
-
Викалин субнитрат
- Викаир
Сукральфат (Вентер)
Простагландины:
- Мизопростол (Сайтотек)
- Динопростон
Препараты лекарственных растений:
- Ликвиритон
- Калефлон
Препараты висмута: в кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроеин – висмутовый комплекс на дне язвы. На поврежденной поверхности образуется прочная пленка, которая защищает от воздействия агрессивных факторов (пепсин, соляная кислота, соли желчных кислот) и затрудняет разрушающее воздействие бактерий Helicobacter pylori. Под защитной пленкой создаются благоприятные условия для регенерации слизистой. Повышают чувствительность бактерий к химиотерапии. Активируют продукцию простагландинов.
Выпускают в таблетках, геле, суспензии. Принимают за утром 30 – 40 минут до еды и через 1,5 – 2 часа после ужина, обязательно дополнительный прием на ночь. При длительном применении вызывают осложнения. После курса приема делают перерыв 2 месяца. Образует комплексы с некоторыми лекарствами и молоком, их принимают через 30 – 40 минут после препаратов висмута.
Побочные эффекты: окрашивают кал в темный цвет, может темнеть язык. Головная боль, головокружение, диарея.
Сукральфат: комплексный препарат гидроокиси алюминия. На поверхности слизистой желудка образует защитную пленку и оказывает цитопротекторное действие. Применяют для лечения ЯБЖ, эрозивных гастритов и эзофагитов и для профилактики рецидивов. Применяют за 30 минут до еды (как препараты висмута). Могут образовывать комплексы с некоторыми препаратами.
Побочные эффекты: дискомфорт в области эпигастрия, сухость во рту, тошнота, зуд, запор, покраснение кожи.
Противопоказания: дети до 4 лет, беременные и кормящие.
Простагландины: тканевые физиологические регуляторы (аутокоиды), которые образуются во многих тканях и клетках, но в разных составах и с разными целями. При гастритах всегда имеется раздражение слизистой и процесс воспаления с образование простагландинов. Функции простагландинов в желудке:
- стимуляция мукоцитов желудочных желез – выработка дополнительной защитной слизи и бикарбоната;
- торможение секреции ионов водорода обкладочными клетками;
- улучшение микроциркуляции и повышение устойчивости сосудистой стенки к агрессивным воздействиям;
- создание благоприятных условий для регенерации тканей.
Применяют для профилактики язв и эрозий желудка при лечении противовоспалительными препаратами.
Побочные эффекты: схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, понос, кожная сыпь, маточные кровотечения, аборты.
Препараты растительного происхождения: для лечения ЯБЖ, хронических гиперацидных гастритов и дуоденитов используют отвары и настои сборов лекарственных трав, содержащих сумму полезных эффектов: противовоспалительное, обволакивающие, цитозащитное. При остром периоде действие этих препаратов ненадежно и развивается медленно. Могут служить дополнением к классической лекарственной терапии с целью долечивания и профилактики рецидивов. Выпускаются также готовые лекарственные формы, полученные из растений – ликвиритон, калефлон.