Рвотные и противорвотные средства рвотные средства

Рвота: 1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологичный процесс; 2) сопутствующий процесс, ухудшающее состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевые терапии, морская болезнь). Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарства, которые вызывают рвоту действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты); 2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (медь сульфат, цинка сульфат и другие); Как основное лекарственное рвотное средство находит употребление апоморфин (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1,5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат владеет некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выраженно препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не предоставила эффекта, то не предоставит его и последующая.

В последние годы установленное влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность) функции в результате действия на D-рецептори. Нейролептики - антагонисты апоморфина.

Показание к применению апоморфина как противорвотному средству: 1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсичных веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок. При подкожном введении (0,2-0, 5 мл) эффект развивается через несколько минут. 2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001. 3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

Противорвотные средства

Противорвотный эффект могут предоставлять препараты, которые действуют на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражительных веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат – Алмьагель-а;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативние и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты. Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

1. М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа скополамина и гиосциамину. Приведенные алкалоиды, вместе с атропином, содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.

С этими же целями используют следующую подгруппу средств:

2. Антигистаминные препараты – Н1-гистаминоблокатори (димедрол, дипразин - наиболее активный и даже эффективный при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.

3. Нейролептики и, прежде всего, производные фенотиазину: аминазин, трифтазин этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин (торекан) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным выборочным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол), которые также эффективные при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство домперидон (мотилиум; в таб. по 0,01) - по структуре близок к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схож с метоклопрамидом. Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от метоклопрамида – церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств. Препарат показан при функциональных расстройствах ШКТ, гипотонии желудка, эзофагите рефлюкса. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей. Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость в роте, головокружение. Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозным действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.

Кроме блокаторов D-рецепторов, противорвотным действием владеют препараты, блокирующие серотониновые рецепторы.

4. Блокаторы серотониновых 5-НТ3 (или S3-) -рецепторов (5-НТ - от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S - от Serotonine).

Подтипы рецепторов серотонина: - 5-НТ1 - (или S1) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ШКТ; - 5-НТ2 - (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах; - 5-НТ3 - (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, употребляемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат трописетрон (Tropiseptronum; синоним - навобан; выпускается в капсулах по 0,005 и в амп. по 5 мл 0, 1% раствора). Длительность действия препарата 24 часа. Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии в онкобольных, курс - 6 дней. Суточная доза составляет 0,005, которую назначают до еды. Побочные эффекты: диспепсии, головокружения, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты, которые владеют противорвотной активностью, но что имеют смешанный характер действия.

5. Метоклопрамид (Metoclopramidum; синонимы - реглан, церукал; в таб. по 0,01 и по 2 мл (10 мг) в амп.) - препарат, который есть специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Является существенно активнее, чем другие средства (например, аминазин). Препарат имеет противорвотное и противоикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ШКТ, нормализует тонус и моторику его; способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Как противорвотное метоклопрамид показан при: - интоксикации сердечными гликозидами; для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков; нарушениях диеты; комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритами; дискинезии органов брюшной полости, метеоризме; рвоте беременных. Побочные эффекты: редко возможные явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во роту. Назначают препарат после еды.