Хинолины (оксихинолины)

Производные оксихинолина могут обладать антибактериальной, противопротозойдной, противогрибковой активностью. Широко применялись в 60-х – 80-х годах. Но было установлено, что эти вещества, особенно при длительном применении, могут вызывать много ПбЭ: периферические невриты, поражения зрительного нерва, нарушение функций печени, почек, аллергические реакции. В настоящее время количество применяемых веществ ограниченно.

NO₂

НИТРОКСОЛИН (5-НОК)

5 нитро – 8 - оксихинолин

N

OH

НИРОКСОЛИН – препарат широко спектра действия, гр+, гр- м/о, грибы рода кандида, трихомонады.

Механизм действия: образует комплекс с металлосодержащими ферментами микробной клетки, в результате блокируется репликация нуклеиновых кислот, в результате блокируется репликация нуклеиновых кислот. Бактериостатическое действие.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и выводится внеизменном виде почками, создавая в моче высокую концентрацию. Моча окрашивается в желтый цвет. Кумулирует при почечной недостаточности.

ПК: с лечебной и профилактической целью при инфекциях мочевыводящей системы (циститы, уретриты, пиелонефрит, простатит …), после операции на почках для профилактики.

При острых инфекция более эффективен, чем при хронической, быстрая резистентность.

Р.д. внутрь × 4 р/д, курс – 2-3 недели, обильное питье для ↑ диуреза.

ПбД: диспепсия (после еды), кожные сыпи (аллергическое).

ППк: повышенная чувствительность к оксихинолинам, беременность, лактация, почечная недостаточность.

В группу оксихинолинов входит ХИНИОФОН (см. противоамебиазные средства)

Хинолоны.

O

COOH Учитывая высокую активность окси-

хинолинов и присущие им ПбЭ продол-

жали исследования в этом ряду и

получили производные хинолона.

С Н₃ N

C₂H₅

Налидиксовая кислота (невиграмон) - в зависимости от концентрации может оказывать БС и БЦ действие.

Механизм действия связан со способностью связывать Fe⁺², входящее в состав ферментных систем м/о путем подавления ее ДНК-полимеразы. Блокирует ДНК-гидразу. Ингибируется синтез и функции ДНК.

Спектр: гр- м/о (кишечная палочка, протей, шигеллы, сальмонеллы и др.)

Синегнойная палочка, гр+ м/о, анаэробы, устойчивые к Н.К.

Ф .к. – хорошо всасывается в ЖКТ, проникает в различные ткани, но создает высокую концентрацию только в моче (через почки в неизменном виде до 80%). При биотрансформации в печени – активные и неактивные метаболиты.

ПК: инфекции мочевыводящих путей (чаще у детей, у взрослых - фторхинолоны).

ПбД: тошнота, рвота, головные боли, головокружения, аллергические реакции. При патологии ЦНС может провоцировать судорожные реакции.

Р.д. внутрь × 4 р\д с обильным питьем (чтобы ↑ диурез).

5-НОК и НК оказывают эффект при устойчивости к АБ и САП. Невиграмон может оказывать эффект при энтероколитах и холециститах, но эффективность невысокая, т.к. быстро ↓ концентрация в крови.

Аналогичным действием обладают:

П ипемидцекая кислота (палин) более активны,

Оксолиниевая кислота (грамурин) больше спектр

По Машковскому: пипемидовая кислота, оксолиновая кислотаю