III. Препараты для местного применения

Сульфацил-натрия (альбуцид) – сульфацетамид Na.

Хорошо растворяется в воде, оказывает минимальное раздражающее действие на глаза. Офтальмология 10-30 % растворы (капли) и мази: конюктивы,блефариты, трахома

Сульфадизин серебра – имеет Ag. Сочетает пр/микробные действия СА и Аg. Действие серебра не зависит от концентрации ПАБК (проникает в эскудаты, некрозированные ткани,…)

Используют только местно (ожоговые раны, трофические язвы, пролежни и др.) Входит в состав крема, мази «Дирмазин.».

Местно применяют стрептоцид.

Применение са:

1. Инъекции дыхательных путей, ЛОР-практика (тонзиллиты, отиты, фарингиты…). Инъекции мочевыделительных путей, желчного пузыря.

2. Воспалительные заболевания кишечника (колиты, энтериты, дизентерия и др.)

3. Местно при инъекциях кожи (раны, ожоги, фурункулы)

4. Иногда глубокие микозы, малярия, токсоплазмоз (в комбинации)

ПбД: многообразны.

В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Ственса-Джона – токсико-аллергические поражения кожи (некрозы, эксудиты, эритемы).

1. Аллергические реакции (часто сыпи, лихорадки и др.)

2. ЦНС (головные боли, головокружение, угнетение, слабость)

3. Кристаллурия (щелочное питьё)

4. Нарушения со стороны системы крови (глюд-6 – ФДГ, анемия, тромбоцитопения…)

5. Гепатотоксичность

ППК: беременность, лактация, новорожденные и недоношенные дети (желтуха)

В настоящее время моно-препараты используют редко.

VI Комбинированные препараты

СА+триметроприм (пр/малярийное средство)

Достоинство:

1. ↑ активность: а) ↓ ПАБК-СА

б) блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрогидрофолиевую

Триметроприм→бактерицидное действие. Триметроприм по спектру близок к СА, но активнее в 20-100 раз.

2. шире спектр

3. медленнее развивается устойчивость

4. уменьшение дозы

Хорошо рассасывается из ЖКТ, проникают в различные ткани (бронхи, желчь, внутреннее ухо, моча…) назначают х 2 р/д. Выводится преимущественно с мочой.

А) Сульфаметоксазол / Триметропим- 5:1 (Бисептол, Котримоксазол, септрин, бактрим)

Взрослые - таб. 480, дети - таб. 120, суспензии

ПК: как у СА (дыхательные пути, пневмония, бронхит при тяжелом гриппе и ОРВИ, чтоб предотвратить наслоение бактериальной инфекции, ЖКТ, почки, ЛОР, кожа, половые органы, токсоплазмоз), но больше заболеваний печени, т.к. шире спектр.

Пример: на пневмококки СА не действуют (устойчивые), а Бисептол применяют (инъекции).

ПбД: как у СА.

Б) Лидаприм: - другой СА с лучшей биодоступностью (сульфаметрол+Т)

Моно- и комб. СА – курсами 5-14 дней.

Производные нитрофурана

Синтезированы в 1944 году.

Синтетические пр/микробные средства, которые в 5- положении фуранового кольца имеют нитрогруппу, а во 2м – различные заместители, от которых будет зависеть спектр действия препаратов (местно или системно) и их применение.

O₂N O R Нет парентеральных форм введения.

Спектр широкий: гр+, гр- м/о, хламидии, вирусы, некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Спектр может колебаться с учетом конкретного вещества. Не действует на анаэробы (протеи).

Механизм действия: в микробной клетки происходит восстановление NO₂ → образуются токсические продукты, которые повреждают клеточную стенку и нарушают обменные процессы м/о.

В зависимости от концентрации действие может быть бактериостатическим или бактериоцидным.

Достоинства:

• эффективны при устойчивости к АБ и САП

• медленно развивается резистентность.

Недостаток: различные нежелательные реакции.

ПбД: токсичность у нитрофуранов умеренная, но нельзя длительно назначать. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ – потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе → назначают после еды, обильное питье, молоко. Реже гиперчувствительность в виде:

- различных проявлений аллергии, а также гемолиз эритроцитов и невриты при отсутствии Г-6-ФД2, нарушение функции легких

- местно раздражающее действия, аллергия, фотосенсибилизация

- при длительном применении или почечной недостаточности → накопление в организме → нейротоксичность (ЦНС + ПНС). Курс лечения не более 2х недель.

ППк: беременность, дефицит Г-6-ФД2, тяжелая патология печени и почек.

Выделяют:

1. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурагин, фурадонин)

2. Вещества, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон)

3. Препараты для местного применения (фурациллин)

ФУРАДОНИН (м.н. - нитрофурантоин) – быстро всасывается и быстро выводится почками в неизменном виде. В моче создается бактерицидная концентрация против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей = уросептик.

Лечение и профилактика, острое и хроническое течение, дети старше 1 мес.

Ф.в. табл. 0,1 × 4 р/д. Курс 5-8 дней.

ФУРАГИН (м.н. - фуразидин) – применяют внутрь и местно.

Внутрь – почки и мочевыводящая система, редко при инфекции дыхательных путей. Табл. × 2-3 р/д. Курс 7-10 дней.

Местно (редко) – промывание и спринцевание в хирургии, акушерстве – гинекологии, дерматологии, офтальмология. Раствор 1:13000.

Фурагин растворимый (Солафур) – только взрослым, в тяжелых случаях, при устойчивости к АБ.

ФУРАЗОЛИДОН – сильнее действует на гр «-» м/о и простейшие. Хуже других всасывается из ЖКТ, используется для лечения инфекций ЖКТ (энтериты, энтероколиты, пищевые интоксикации, дизентерия, лямблиоз, паратиф …)

Ф.в. табл. × 4 р/д. Курс 5 – 10 дней.

ФУРАЦИЛЛИН (м.н. нитрофурал) – назначают наружно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов:

- раны, пролежни, ожоги, промывание полостей (дерматология)

- отиты, полоскания горла (ЛОР), промывание пазух носа (гайморит)

- офтальмология (конъюнктивиты)

Ф.в. табл., порошок. Водные р-ры 0,02%; спиртовые – 0,066%, мази – 0,2%.

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Фастин» - мазь,

«Фурапласт» - спиртообразная жидкость,

«Лифузоль» - аэрозоль и др.

Табл. можно внутрь при дизентерии, т.к. плохо всасывается.

СОВРЕМЕННЫЕ СРЕДСТВА:

НИФУРАТЕЛ (макмирор)

Обладает антибактериальным, противопротозойдным, противогрибковым действием. Высоко эффективен в отношении гр+ и гр- м/о, трихомонады, антихеликобактерная активность.

ПК: 1) вагинальные инфекции – трихомонадные инфекции, кандидозы.

2) кишечные инфекции – амебиаз, лямблиоз, энтероколиты, воспаление тонкого кишечника.

3) инфекции мочевыводящих путей.

ПбД: диспепсия, аллергия.

ППк: повышенная чувствительность, беременность, лактация.

Назначают внутрь × 2-3 р/д, курсовой прием.

НИФУРОКСАЗИД (эрсефурил)

Эффективен в отношении большинства гр+ и гр- м/о. Действует БЦ или БС с учетом концентрации.

При приеме внутрь практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишечника. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору, может восстанавливать эубиоз кишечника.

ПК: острая кишечная инфекция, пищевые интоксикации.

Внутрь каждый 6 часов, курс – 6 дней.

Таблетки, суспензии – дети с 1 месяца.

ПбД: аллергия.

ППк: повышенная чувствительность к нитрофуранам.

К синтетическим антибактериальным средствам относятся производные нитроимидазола (противопротозойдные средства)