Антиэстрогены

Синтетические вещества, оказывающие центральные и периферические эффекты.

Механизм центрального действия:

Блокируют эстрогеновые рецепторы гипоталамуса. При этом ограничивается тормозное влияние на них циркулирующих в крови эстрогенов (принцип обратной связи0. Усиливается выработка ГТГ, что стимулирует созревание фолликул и овуляцию.

Клотифена цитрат (клостилбегит)

Показание: бесплодие у женщин мужчин; нарушение менструального цикла.

Побочные действия: как у эстрогенов + гиперстимуляция яичников и яичек.

Периферическое действие антиэстрогенов используется при лечении рака молочной железы.

Тамоксифен

Торемифен

Гестагены (прогестины)

Прогестерон – вырабатывается желтым телом, плацентой, надпочечниками.

Физиологические эффекты:

1. Обеспечивает вторую половину менструального цикла. Подготавливает эндометрий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Для этого он переводит из фазы пролиферации в фазу секреции.

2. Обеспечивает нормальное протекание беременности на всех этапах (формирование дицедуальной оболочки плаценты, снижение сократимости матки, снижение ГТГ, подготовка к лактации)

Аналогичными свойствами обладают и синтетические аналоги прогестерона. Получены вещества, которые очень эффективно ингибируют секрецию ГТГ. Некоторые соединения одновременно проявляют min эстрогенную, андрогенную и анаболическую активность.

Фармкокинетика : сам прогестерон хорошо адсорбируется, но почти полностью метаболизируется при первом прохождении через печень. Поэтому при назначении внутрь эффекта не дает. Его можно назначать в/м.

В медицинской практике используют синтетические вещества: ПК

1. Невынашивание беременности на ранних сроках (недостаточность желтого тела).

2. Некоторые виды бесплодия

3. Нарушение менструального цикла (дисменорея)

4. Дисфункциональные маточные кровотечения .

5. Предменструальный синдром.

6. Эндометриоз, мастопатия.

7. Контрацепция (самостоятельно или в сочетании с эстрогенами).

8. Побочные действия: тошнота, утомляемость, усталость, депрессии, головные боли, повышение АД, отеки, аллергия.

Препараты:

- Прогестерон – ампулы масляный раствор 1 % по 1 мл

Натуральные прогестероны: Утрожестан капсулы 0,1 №30( можно капсулы использовать интравагинально)

Прожестожель – гель для местного применения 1% -80 гр

Применение: мастопатии- наносят на молочные железы (не всасывается)

- Норэтистерон (норколут) – табл. 0,005 №30

- Медрокатпрогестерона (провера)- в/м 1 раз в 14 дней.

- Дидрогестерон (дюфастон) - аналог природного гормона – таблетки 0,01 №20

Мужские половые гормоны (Андрогены)

Тестостерон

Основное количество образуется в яичках (семенниках). Незначительное количество - корой надпочечников, плацентой, яичниками. Продукция регулируется ЛГ. По современным данным, циркулирующий в крови тестостерон в клетках- мишенях восстанавливается в 5- альфадигидротестостерон, который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клетки.

Физиологическое значение:

1. Развитие первичных и вторичных половых признаков. Контролирует сперматогенез, половую активность.

2. Обеспечивает либидо в мужском и женском организме.

3. Оказывает анаболическое действие.

4. Может влиять на некоторые обменные процессы (задержка Na,Н2О, рост и секреция сальных желез)

Показания:

1. Заместительная терапия при недостаточной функции яичек( половое недоразвитие= инфантилизм, евнухоидизм , импотенция, нарушение половой функции, некоторые виды бесплодия)

2. Климактерический синдром у мужчин, остеопороз.

3. Лечение рака молочной железы

В качестве препаратов используют синтетические вещества:

Тестостерона ацетат (андриол) внутрь

Метилтестостерон- сублингвально таблетки 0,005-0,02

Омнадрен-пролонгированное средство, (тестостерон – смесь эфиров) в/м 1 раз в 2-3 недели.

Побочные действия: тошнота, отеки, нарушения функции печени, повышенное половое возбуждение, мускулинизация и др.

1. Тестостерона пропионат- ампулы 1 раз 1 мл в/м

2. Тестенат- ампулы 10% 1 мл 1 раз в 2 дня

Масло в/м 1 раз в 2-3 недели

Антогонисты андрогенов

Блокаторы андрогеновых рецепторов в ЦНС и на периферии, устраняют эффекты андрогенов.

Ципротерон- стероидная структура. Дополнительно некоторая гестагенная активность (андрокур). Флутамид нестероидная структура.

Показания:

1. Рак предстательной железы

2. Избыточная андрогенизация у женщин ( акне,тяжелый гирсутизм)

3. Патологическси повышенная половая активность у мужчин

Ингибирует фермент перводящий тестостерон в 5-альфадигидротестостерон.

Проскар. Показания: аденома предстательной железы.

Анаболики стероидные

Тестостерон обладает анаболическим эффектом, но его использование в данном направлении ограничивается выраженным влиянием на половую функцию.

Анаболики- синтетические средства, у которых анаболическое действие преобладает над андрогенным.

Активизируют белковый синтез, задерживают в организме азот и минеральные вещества, повышают активность ферментов, увеличивают мышечную массу и массу тела, способствуют развитию костной ткани. Благоприятно влияют на процессы регенерации.

Показания: хронические заболевания, сопровождающиеся нарушениями белкового обмена (истощения=кахексия), тяжелые травмы, переломы, ожоги, задержка роста, астения, остеопороз, инфаркт миокарда, язвенные процессы, длительная лекарственная терапия ГК, лучевая терапия, для стимуляции процессов регенерации.

При назначении анаболиков больной должен получать достаточное количество «строительного материала».

Препараты: силаболин в/м 7-14 дней

Феноболин и ретаболил- ампулы, масляные растворы, в/м.

Метанандростенолон- таблетки 0,001 и 0,005

Метиландростендиол- таблетки

Метандриол

Побочные действия: отеки, диспепсия, гепатотоксичность, маскулинизация, снижение половой активности у мужчин, избыток Ca в организме.

Противопоказания: беременность, лактация, онкологические процессы.