Противовоспалительные средства

(подробно описаны в учебном пособии А.В.Сергиенко, М.Н.Ивашева "Лекарственные средства, влияющие на воспаление").

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ средства угнетают воспаление.

ВОСПАЛЕНИЕ - универсальная реакция организма на различные повреждающие факторы экзо- и эндогенные - физические, химические, биологические (возбудители инфекций; аллергические).

Три фазы (стадии):

1. Альтерация (повреждение).

2. Экссудация (отек).

3. Пролиферация (восстановление).

Медиаторы воспаления - гистамин, брадикинин, лейкотриены, простагландины, интерлейкины и др.:

СИМПТОМЫ воспаления: МЕСТНЫЕ:

1. RUBOR (жар);

2. TUMOR (припухлость);

3. CALOR (краснота);

4. DOLOR (болезненность);

5. FUNCTIO laesae (нарушение функции).

ОБЩИЕ: лейкоцитоз, фагоцитоз, повышение СОЭ.

ВОСПАЛЕНИЕ один из ведущих механизмов повреждения тканей в организме при аллергических реакциях (иммунных нарушениях; реакции антиген-антитело). Иммунные нарушения лежат в основе ревматических заболеваний.

Лекция №2 сердечные гликозиды

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1. Основные понятия темы лекции.

2. Классификация сердечных гликозидов.

3. Фармакологическая характеристика сердечных гликозидов.

Краткая характеристика сердечных гликозидов

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ - лекарственные средства растительного происхождения, которые обладают кардиотоническим действием (усиление силы сокращений сердечной мышцы).

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона).

Кардиотонический эффект - фармакодинамика - связывают с АГЛИКОНОМ.

ГЛИКОН влияет на растворимость и быстроту всасывания, распределение, кумуляцию (в том числе и токсичность), продолжительность действия, скорость выведения - фармакокинетику.

Классификация сердечных гликозидов

Классификация по источнику получения

1. Наперстянка пурпурная - дигитоксин;

2. Наперстянка шерстистая - дигоксин, целанид;

3. Строфант - строфантин;

4. Ландыш (Covallaria) - коргликон;

5. Горицвет - адонизид.

Классификация по растворимости

1. Жирорастворимые: дигитоксин, дигоксин.

2. Водорастворимые: строфантин, коргликон, целанид.

Классификация по длительности действия

1. Короткого действия: строфантин, коргликон.

2. Средней продолжительности: целанид.

3. Длительного действия: дигитоксин, дигоксин.

Фармакологическая характеристика сердечных гликозидов

Механизм действия сердечных гликозидов

По данным классической фармакологии механизм действия сердечных гликозидов заключается в следующем - происходит блокада фермента Натрий-Калиевой АТФ-азы в мембранах кардиомиоцитах. В результате увеличивается проникновение натрия внутрь клеток, что приводит к повышению тока ионов КАЛЬЦИЯ внутрь клетки, а также высвобождение ионов КАЛЬЦИЯ из саркоплазматического ретикулума внутри клетки.

Увеличение концентрации ионов кальция внутри кардиомиоцитов повышает взаимодействие актина и миозина (усиление сокращения миокарда- кардиотонический эффект).

Эффекты сердечных гликозидов

Основные 4 вида фармакодинамического действия на сердечную мышцу - кардиальные эффекты:

1. Положительное инотропное действие (без увеличения потребления кислорода при применении препаратов - сердечных гликозидов в средних терапевтических дозах, за счет развития отрицательного хронотропного действия). Инотропное действие - это сила сократительной способности мышцы сердца. Положительное инотропное действие лекарственного средства - это значит, что препарат повышает силу сердечных сокращений. Сердечные гликозиды вызывают положительный инотропный эффект за счет блокады фермента Натрий-Калиевой АТФ-азы.

2. Отрицательный хронотропный эффект.

Хронотропное действие - это частота сердечных сокращений в единицу времени (минуту). Отрицательный хронотропный эффект - это значит, что частота сердечных сокращений в минуту при применении сердечных гликозидов урежается (уменьшается) и снижается потребление кислорода. Этот эффект развивается за счет положительного инотропного действия. При усилении силы сердечных сокращений (положительный инотропный эффект) кровь из левого желудочка выбрасывается с более высокой скоростью и с большей силой раздражает барорецепторы дуги аорты. Этот рефлекс приводит к стимуляции парасимпатической нервной системы, а парасимпатические влияния на сердце - это замедление возникновения потенциала действия в водителе ритма - синусовом узле и уменьшении частоты сердечных сокращений.