Метронидазол (трихопол, клион и др.)

ФОРМА ВЫПУСКА:

Таблетки для приема внутрь по 0,2;0,25;0,4; 0,5 и 0,6 г;

Порошок для инъекций 0,5г растворяют в 20 мл.

Таблетки вагинальные по 0,5г.

Крем в тубах 1% по 15 г.

Гель в тубах 1% по 15, 30 и 50 г.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: хорошо всасывается, проходит тканевые барьеры: ГЭБ, плацентарный, молоко матери, слезная жидкость и пр. Высокие концентрации в слюне, желчи, семенной жидкости, вагинальном секрете; метаболизируется в печени (до 60%), выводится с мочой (до 80%) и калом (до 15%).

ФАРМАКОДИНАМИКА: ингибирование синтеза РНК и ДНК в бактериях и простейших.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1.Аэробно-анаэробные тяжелые бактериальные инфекции.

2.Протозойные инфекции: амебиаз, лямблиоз и др.

3.Местно при инфекциях кожи и слизистых (тяжелая угревая сыпь, стоматит, пародонтит и др.).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1.Диспепсия.

2.ЦНС (тремор, нарушение координации, головная боль). 3.Торможение кроветворения.

4.Аллергичесские реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: избегать сочетания с ЛС, содержащими спирт, так как образуется дисульфирам, способствующий возбуждению и развитию психозов. Не следует применять со снотворными вследствие ингибирования ферментов метаболитами метронидазола.

Производные нафтиридина

НАЛИДИКСОВАЯ кислота (Невиграмон, Неграм)

ФОРМА ВЫПУСКА:

капсулы и таблетки по 0,5 г.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приёма внутрь быстро всасывается, биодоступность 96%, окисляется в печени, выделяется почками. Наибольшие концентрации создаются в моче - выделительной системе.

ФАРМАКОДИНАМИКА: ингибирование синтеза РНК и ДНК в бактериях и простейших.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. Инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей (циститы, пиелиты, пиелонефриты);

2. Холециститы, бактериальные энтериты и колиты.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ:

Внутрь после еды взрослым по 0,5. Курс лечения не менее 7 дней.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Диспепсия.

2. ЦНС (головная боль, головокружение, нарушение зрения и цветовосприятия).

3. Аллергические реакции.

4. Фотодерматозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Одновременное применение с нитрофуранами приводит к уменьшению антибактериального эффекта.

Производные фторхинолона

ФТОРХИНОЛОНЫ (ФХ) – хорошо известная группа антимикробных препаратов с широкими показаниями к применению для лечения бактериальных и некоторых других инфекций различной локализации. Препараты:

1. Высокоэффективны при инфекциях, вызванных резистентными к антибиотикам штаммами микроорганизмов.

2. Хорошо проникают в ткани организма.

3. Активны в отношении бактерий с внутриклеточной локализацией.

Классификация фторхинолонов:

1. Поколение: Ципрофлоксацин (ципролет), Пефлоксацин (абактал), Офлоксацин (таривид), Ломефлоксацин (максаквин), Норфлоксацин (нолицин).

2. Поколение: Левофлоксацин (таваник), Спарфлоксацин (спарфло).

3. Поколение: Моксифлоксацин (авелокс).

Механизм действия: ингибиторы ДНК – гиразы микроорганизмов, которая контролирует структуру и функции ДНК в бактериальных клетках, влияет на стабильность мембран, синтез белков. Бактерицидный эффект.

ДОСТОИНСТВА препаратов группы фторхинолона:

1. Широкий спектр действия.

2. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении).

3. Накапливаются в макрофагах.

4. Незначительно связываются с белками.

5. Обладают бактерицидным действием.

6. Действуют на штаммы, резистентные к антибиотикам.

7. Можно вводить парентерально и энтерально (на 1-м этапе лечения - внутривенно, на 2-м этапе лечения – внутрь).

8. Синергизм с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндамицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином - повышается эффективность антибактериальной терапии.

Показания к применению:

1. Инфекции мочевыводящих путей: в т.ч. осложненные, Гонорея: острая неосложненная, хроническая осложненная.

2. Инфекции нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, кожи, мягких тканей, уха, горла, носа, глаз, гинекологические заболевания.

3. Тяжелые инфекции, в т.ч. пневмония, септические процессы, перитонит, остеомиелит, инфекции на фоне нейтропении.

4. Вторичные бактериальные менингиты (при отсутствии рвоты и нарушения глотания), после парентеральной терапии.

5. Особо опасные инфекции: холера, брюшной тиф, сальмонеллезы.

6. Хламидиозы, микоплазменная инфекция.

7. Туберкулез (формы, резистентные к основным противотуберкулезным препаратам).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Одновременное применение с тетрациклинами и левомицетином приводит к уменьшению антибактериального эффекта.

2 и 3 поколение превосходят препараты 1 поколения по активности в отношении пневмококка (включая пенициллин резистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы, хламидии).

Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов, уступает Ципрофлоксацину в отношении синегнойной палочки. Не обладает фототоксичностью!!! и кардиодепрессивным действием.

Побочные эффекты: артропатии (не применять детям до 12-18 лет!). Диспепсии, ЦНС (нарушения цветовосприятия), кожные реакции (сыпь, зуд), фотодерматозы, потоотделение.

Противопоказания: - дефицит фермента глюкоза-6- фосфат - дегидрогеназы.

Лек формы: таблетки покрытые оболочкой 0,1 , 0,25 , 0,5, 0,75; Раствор для инфузий.